溴化普泮西林的药理作用及药代动力学
药理作用 溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。 药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代谢物,原药仅占10%。作用持续时间约6h。......阅读全文
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学: 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于氨苄西林片的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。
关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血
关于苯唑西林钠的药代动力学
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),为 16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于特普他林的药代动力学及适应证
药代动力学 口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0
奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/(kg·日)六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度
关于氯硝西泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。 贮藏 避光,密闭保存。
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
注射用哌拉西林钠的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(C max)为52.2mg/L,6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L,6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。 给严重肾功能损害病人(内生
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
奥沙普秦片的药代动力学
口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于普司立的药代动力学介绍
1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下: (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度时间大约为1小时,消除半衰期(t1/2)大约为1小时
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞
渥咪哌唑的药理作用及药代动力学
药理作用 渥咪哌唑为质子泵抑制药,是一种脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H ,K -ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合
氨甲酸苯卓的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+
盐酸氟苯安定的药理作用及药代动力学
药理作用 氟西盐酸氟苯安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。 药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。
胃必治片的药理作用及药代动力学
药理作用 胃必治片为抗消化性溃疡药,内含的主要成分为铝酸铋,口服后可在溃疡表面形成一层保护性的铋钛复合物膜,碳酸氢钠和碳酸镁可中和部分胃酸,从而防止胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀和破坏,促进黏膜再生和溃疡的愈合。甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香果实分别具有消炎、解痉、止痛和祛风等作用,可以消除大便秘结
关于组胺拮抗药的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可