溴化普泮西林的药代动力学及禁忌症
药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代谢物,原药仅占10%。作用持续时间约6h。 禁忌证 对溴化普泮西林过敏者、哺乳者和溃疡性结肠炎患者禁用。......阅读全文
阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作
阿莫西林胶囊的药代动力学
口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和
盐酸氟苯安定的药代动力学及禁忌症
药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导
渥咪哌唑的药代动力学及禁忌症
药代动力学 渥咪哌唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。渥咪哌唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。渥咪哌唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1
奥沙普秦片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟
盐酸奈福泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。 贮藏 遮光,密闭保存。
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h 。
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。 贮藏 遮光,密封保存。
苯溴马隆胶囊的药代动力学及用法用量
药代动力学 健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。 用法用量 成人常用量 由小剂量开始,一日25mg(半片)开始,无不良反应可逐渐递增至一日100mg(2片)。早餐后服,同时加服碳酸氢钠一
苯溴马隆胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。 药代动力学 健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。
关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为
关于劳拉西泮片的药代动力学介绍
口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。 人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约
苯溴马隆胶囊的药代动力学
健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只
盐酸氨溴索胶囊的药代动力学
盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收,约1小时血药浓度达峰值,并从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多。主要经过肝代谢;血清半衰期约7小时,主要从尿中排泄,血浆蛋白结合率90%。
关于磺苄西林的药代动力学介绍
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3
匹氨西林片剂制品的药代动力学
该品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其克分子比为1:1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,服用该品后,氨苄西林的最高血清浓度约相当于等量口服氨苄西林的二倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小
关于苯唑西林钠的药代动力学
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),为 16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内
关于替卡西林的药代动力学介绍
该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学: 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血
关于氨苄西林片的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内