溴化普泮西林的药代动力学及禁忌症
药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代谢物,原药仅占10%。作用持续时间约6h。 禁忌证 对溴化普泮西林过敏者、哺乳者和溃疡性结肠炎患者禁用。......阅读全文
奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/(kg·日)六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度
关于特普他林的药代动力学及适应证
药代动力学 口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0
关于氯硝西泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。 贮藏 避光,密闭保存。
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
注射用哌拉西林钠的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(C max)为52.2mg/L,6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L,6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。 给严重肾功能损害病人(内生
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度时间大约为1小时,消除半衰期(t1/2)大约为1小时
奥沙普秦片的药代动力学
口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于普司立的药代动力学介绍
1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下: (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
盐酸奈福泮注射液的药代动力学
本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。
关于氯硝西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
关于匹维溴铵的药代动力学介绍
口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5
关于维库溴铵的药代动力学介绍
维库溴铵药代动力学符合二室开放模型。血浆吸收半衰期约4min,消除相半衰期约31min。平均稳态血药浓度为0.137μg/ml。静脉注射后60%~90%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,代谢产物的肌肉松弛作用很弱。85%经胆汁、15%经肾排出,伴有慢性肾功能不全的病人,清除率下降12%。肌肉松弛作
关于氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。其血浆半衰期为1~1。5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,并且水
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
口服不吸收:静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时,血清蛋白结合率约50%。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/m1,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。 适应症主要用于治
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。 本品的分布容积(Vd)为0.18
关于羧苄西林的药代动力学内容介绍
羧苄西林对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,tmax为1h,Cmax为20~30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注,平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射(15~30min)5g药物,峰值血药浓度可达到500μg/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细
关于阿莫西林双氯西林钠胶囊的药代动力学介绍
阿莫西林和双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服后1~2小时内血药浓度均可达到峰值,半衰期为0.5~1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。
奥沙普秦肠溶片剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收良好,成 人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的
关于特普他林的药理作用及药代动力学
药理作用 特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为