关于盐酸鲁拉西酮片的毒理研究分析介绍
1、遗传毒性： 在体外和体内试验中，鲁拉西酮未引起染色体突变或畸变。鲁拉西酮剂量高达2000 mg/kg的Ames试验、中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性（以体表面积计，相当于人体最大推荐剂量（MRHD）160 mg/天的61倍）。 2、生殖毒性： 在交配前、交配期间和妊娠的7天，大鼠连续15天经口给予鲁拉西酮1.5、15和150 mg/kg/天，发情周期紊乱。以体表面积计，0.1 mg/kg的无影响剂量约为MRHD的0.006倍。仅在最高剂量下可见生育力下降，停药14天后可恢复。使生育力下降的无影响剂量为15 mg/kg（以体表面积计与MRHD相当）。 雄性大鼠在交配前和交配期间连续64天经口给予鲁拉西酮高达150 mg/kg/天（以体表面积计约为MRHD的9倍），未见生育力受到影响。 妊娠大鼠在器官形成期至离乳给予鲁拉西酮剂量达10 mg/kg/天（以体表面积计约为MRHD......阅读全文
非典型抗精神病药：Latuda精神分裂症III期临床成功
日本药企住友制药（Sumitomo Dainippon）近日公布了非典型性抗精神病药物Latuda（lurasidone hydrochloride ，盐酸鲁拉西酮）治疗精神分裂症III期临床研究JEWEL的顶线数据。结果显示，该研究达到了主要终点，研究中Latuda表现出良好的耐受性。该研究数
概述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药物相互作用
1.派拉西林钠/三唑巴坦钠与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。 2.派拉西林钠/三唑巴坦钠和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些
简述哌拉西林/三唑巴坦的药物相互作用
1.哌拉西林/三唑巴坦与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。 2.哌拉西林/三唑巴坦和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株
使用注射用甲磺酸齐拉西酮过量的症状介绍
目前过量用药的试验数据仅限于口服制剂，尚缺乏注射制剂的过量用药试验数据。在5400 多例患者和/或正常受试者参加的上市前临床试验中，意外或有意过量使用齐拉西酮的共有10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg 的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压
甲磺酸齐拉西酮注射液的使用注意事项
1、与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。 与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。 2、齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫
简述注射用甲磺酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
使用甲磺酸齐拉西酮注射液的不良反应
上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤
关于注射用甲磺酸齐拉西酮过量的处理介绍
一旦出现急性药物过量，应建立并保持气道通畅，确保氧气充足和通气。应建立静脉通路并洗胃（如果患者不清醒，可插管后洗胃），应考虑合并使用泻药与活性炭。过量用药后可能出现感觉迟钝、痫性发作或头颈部张力障碍，这些可能会诱发呕吐，从而引起误吸的风险。 应立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的毒理研究介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的遗传毒性 对齐拉西酮进行了以下试验：Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠骨髓染色体畸变试验。在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性。 2、注
－日本武田制药斥资4900万美元收购鲁比前列酮
日本武田制药于周二宣布，公司和Sucampo Pharmaceuticals, Inc.达成协议，将斥资总计不超过4900万美元收购后者已上市药物AMITIZA (鲁比前列酮)。 根据双方签署的协议，Sucampo将会从武田制药获得首批1400万美元，并在药品达成预定销售目标之后获得额外350
Sunovion旗下Latuda获批用于儿童双相情感障碍治疗
近日，伴有双相性精神障碍重度抑郁发作的美国儿科患者，有了一项新批准的治疗方案可供选择。本周二，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准扩大使用抗精神病药物Latuda（lurasidone HCl，盐酸鲁拉西酮）用于治疗新适应症儿童双相性精神障碍患者。鲁拉西酮为5-HT及DA受体拮抗剂，此前已获F
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药物相互作用
(1)齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。 (2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。 (3)齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。 (4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
特殊人群使用甲磺酸齐拉西酮注射液的注意
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。 2、儿童用药：儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 3、老年用药： 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监
使用甲磺酸齐拉西酮注射液过量的症状和处理
人体药物过量经验：在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压（200/95）。 上市后的使用中，报告的与齐拉西酮过量相关的不
使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意事项介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加 与痴呆有关的老年精神病患者服用抗精神病药物后死亡率有增加的风险。本品齐拉西酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病（见[警示语]）。 2、QT 间期延长和猝死的风险 当医生从现有的治疗手段中为患者选择药物时，应考虑到本品齐拉西酮与其他
老年人使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意
齐拉西酮临床研究的全部患者中，有2.4%（109）的患者年龄≥65 岁。一般而言，齐拉西酮的有效性及耐受性在老年人及年轻人之间没有差异，且临床用药经验报告中也未发现两部分人群在有效性上的差异。当然，不能排除某些老年人的过度敏感性。然而，多种因素存在可能会增加老年患者对齐拉西酮药效学的反应，引起耐
概述注射用甲磺酸齐拉西酮的药物相互作用
药物相互作用可以是药效学（药理学作用的叠加）的原因或者药代动力学的（血药浓度改变）原因。齐拉西酮与其他药物合用的风险已进行如下评价。目前已完成口服齐拉西酮所有的药物相互作用研究。根据齐拉西酮的药效学和药代动力学特性，预期可能发生下列相互作用： 1. 注射用甲磺酸齐拉西酮的代谢途径 约2/3
其他药物与甲磺酸齐拉西酮注射液的相互作用
1、卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35－40%
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致恶性综合征（NMS）
已有报告抗精神病药物治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为“恶性综合征”（NMS）。NMS 的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱（如：脉搏不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常）。其他体征包括：肌酸磷酸肌酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾功能衰竭。 该
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学
国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2－5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢，仅少量原形药经尿液（
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的成分和适应症介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的成份： 本品主要成分为: 甲磺酸齐拉西酮三水合物 化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐三水合物。 分子式：C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2O 分子
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内，多次给药后的药代动力学与剂量成比例，推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除，在推荐的临床剂量范围内，平均终末半衰期约为7小时。给药后1～3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对
武田及住友精神分裂症药物Latuda获欧盟批准
武田(Takeda)与日本住友制药(Dainippon Sumitomo Pharma)3月31日宣布，抗精神分裂症药物Latuda(lurasidone，鲁拉西酮)上市许可申请(MAA)获欧盟委员会(EC)批准，用于精神分裂症(schizophrenia)成人患者的治疗。此前，欧洲药品管理
特殊人群使用注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学
1、肾损伤 齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响。连续8 天给予齐拉西酮，每天两次，每次20mg，不同程度肾损伤受试者（n=27）的药代动力学参数与肾功能正常的受试者相似，说明无需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。齐拉西酮不能通过血液透析清除。
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致的迟发性运动障碍介绍
抗精神病药物治疗时可能发生的一种潜在不可逆的、不自主的运动障碍综合征。虽然该综合征似乎多发于老年人，特别是老年妇女，但在开始应用抗精神病药物时，尚不可能根据患病率来预测哪些患者可能发生该综合征。目前尚不清楚各种抗精神病药物引起迟发性运动障碍的可能性是否有所不同。 随着抗精神病药物治疗时间和总累
注射用甲磺酸齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病
有病例报告患者应用注射用甲磺酸齐拉西酮非典型抗精神病药物后出现高血糖症，其中一些患者发生了酮症酸中毒、高渗性昏迷或死亡。由齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病的报告很少。目前应用齐拉西酮的患者较少，尚不清楚应用齐拉西酮的患者该类不良事件报告较少是否仅与临床应用经验有限相关。由于精神分裂症患者发生糖尿病
孕妇及哺乳期妇女使用注射用甲磺酸齐拉西酮的介绍
1、妊娠分类C级 动物研究显示齐拉西酮有发育毒性，包括应用与人类治疗剂量相似的剂量时可能产生致畸效应。妊娠家兔在器官形成阶段给予齐拉西酮，在30 mg/kg/天剂量组（按mg/m2推算，相当于人体最大推荐剂量[MRHD] 200 mg/天的3倍）中观察到胎仔结构异常（室间隔缺损，其他心血管畸形
盐酸齐拉西酮片上市后的使用中观察到的其他不良反应
盐酸齐拉西酮片上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素一参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳：神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征：精神疾病
一种治疗便秘的药物鲁比前列酮－能遏制慢性肾衰竭发展
日本东北大学研究小组日前宣布，治疗便秘的药物鲁比前列酮能够遏制慢性肾衰竭的发展。 研究人员让患有慢性肾功能衰竭的实验鼠服用鲁比前列酮，结果发现，与没有服用的实验鼠相比，肠液分泌增加，肾功能衰竭时出现的肠壁恶化得到了改善，肾功能衰竭的势头也受到遏制。 研究人员对实验鼠肠内的菌群进行分析后发现，
住友及武田精神病药物Latuda获CHMP积极意见
日本住友制药(Dainippon Sumitomo Pharma)和武田(Takeda)1月24日宣布，非典型抗精神病药物Latuda(lurasidone，鲁拉西酮)获得了欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)的积极意见。CHMP建议批准Latuda用于精神分裂症(schi