关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的药代动力学
以下数据来自国外研究： 吸收 根据一项通过健康女性志愿者的药物动力学研究，单次肌肉注射醋酸亮丙瑞林微球3.75mg后4小时血浆药物浓度达到峰值，其峰浓度范围为4.6-10.2ng/ml，但在研究中未能对原型醋酸亮丙瑞林和它的无活性代谢产物加以区分。此后在2天之内，药物的血浆浓度开始稳定在0.30ng/ml, 这一稳态血药浓度可相对稳定的维持4-5周。分布 根据一项通过健康男性志愿者的研究，静脉注射时，药物的平均稳态分布容积为27L, 体外试验表明，药物与人血浆蛋白的结合范围为43-49%。代谢 在健康男性志愿者的研究显示，用1mg bolus的药物静脉注射，药物的平均系统清除率为7.6L/h, 最终消除的半衰期接近3小时，符合二室模型。 在大鼠和狗的研究表明，给动物投入14C标记的亮丙瑞林，药物被代谢降解为一些无活性的多肽片段，包括五肽（代谢物1）、三肽（代谢物2和3）和二肽（代谢物4）。这些多肽片段也将进一步降解。五肽是药......阅读全文
醋酸丙氨瑞林的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
醋酸丙氨瑞林的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
使用亮丙瑞林时的副作用有哪些
发热、咳嗽、呼吸困难等间质性肺炎症状； 发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、恶心、呕吐、食欲缺乏、过敏样症状； 尿频、尿潴留、血尿、排尿障碍、腰肩四肢疼痛、步行困难； 心电图异常、心胸比例增大、注射部位疼痛、硬结、发红、发冷、体重增加； 知觉异常、耳鸣、听力衰退、头部多毛、血
八月这9款创新药在中国获批，来自拜耳、武田等
根据中国国家药品监督管理局（NMPA）官网信息以及企业公开新闻稿，截止8月31日，约有十几款创新药在中国获批上市，来自拜耳（Bayer）、武田（Takeda）、萌蒂制药（Mundi Pharma）、杨森制药（Janssen）、吉利德科学（Gilead Sciences）等多家公司。这些创新药中，
关于醋酸钠林格注射液的药代动力学介绍
根据文献，在全身情况下，11例准备手术的患者给予1mmol/ml醋酸钠溶液10ml，醋酸半衰期（t1/2）为2.20±0.74，分布容积（Vd）为53.4±12.6 ml/kg。 在正常给水、给食条件下，给未麻醉大鼠静脉给药，快速给予[1-14C]-醋酸钠1mEq/kg，以醋酸代谢进行考察。结
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)为1分钟；消除半衰期(t1/2β)为6分钟；终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期（t1/2α）为1分钟；消除半衰期（t1/2β）为6分钟；终末半衰期（t1/2γ）为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积(Vd)为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
注射用醋酸卡泊芬净的药代动力学
单剂量注射用醋酸卡泊芬净经1小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现-个短时间的α相。接着出现一个半衰期为9至11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为40-50小时的γ。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化。大约75%放射性标记剂量的药物得到回收:其中有41
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
关于乐瑞卡™的药代动力学介绍
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料：本品肌内注射后血药浓度达峰时间（Tmax），成人约为3小时，儿童约为1小时。静脉注射本品300mg，10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积（Vd）约为94L。本品的蛋白结合率高，为92%～94%。本品体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、
关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。赛安林90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与硫酸及半胱氨酸结合。
关于醋酸甲羟孕酮注射液对子宫内膜异位症研究
在具有子宫内膜异位症体征及症状的妇女中，醋酸甲羟孕酮-皮下给药缓解子宫内膜异位症相关疼痛的疗效在两项阳性药物对照的研究中得到证实。两个研究均评价了治疗6个月后子宫内膜异位症相关疼痛减轻情况和治疗后12个月症状的复发情况。使用醋酸甲羟孕酮-皮下给药治疗6个月的受试者接受每3个月104 mg单次给药
醋酸地塞米松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收，其血浆T 1/2为190分钟，组织T 1/2为3日。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。
关于卡托普利缓释片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排
关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全，在小肠上部可吸收大部分。1～2小时后，血药浓度达高峰。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20μg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟
关于丙戊酸钠片的药代动力学介绍
口服胃肠吸收迅速而完全，约1～4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50～100μg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： *采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； *大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
醋酸曲普瑞林
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
关于尼麦角林胶囊的药代动力学介绍
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋
关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液，除脑组织浓度较低外，其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%～25%。本品主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给
关于注射用苯妥英钠的药代动力学介绍
注射用苯妥英钠肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50～70%)，此代谢存
关于注射用卡托普利的药代动力学介绍
注射用卡托普利注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。注射用卡托普利可
关于头孢克洛缓释胶囊的药代动力学介绍
1、头孢克洛缓释胶囊的药代动力学： 国内研究结果表明，18名健康男性志愿者单次口服头孢克洛缓释胶囊500 mg血药浓度达峰浓度为2.7±1.0h，峰浓度为6.83±1.49μg/ml；每次口服本品500 mg,每日2次连续服用4天达稳态刚血药峰浓度为6.97±1.15μg/ml,谷浓度低干检测
关于硝苯地平缓释胶囊的药代动力学介绍
口服后约6小时达平台，波动小，作用可持续24小时。在禁食情况下，缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg，其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%，达峰浓度时间延长，AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30%～180mg范围内，血药浓
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.