Mg2+在NMDA受体中的作用机制有哪些？中科院竺淑佳团队研究成果揭晓
中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心（神经科学研究所）研究员竺淑佳团队，系统揭示了镁离子（Mg2+）在N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体中的多重作用机制，诠释了Mg2+阻断和钙离子（Ca2+）通透的差异性分子机制，为理解NMDA受体在兴奋性突触传递中的功能及其在突触可塑性中的作用提供了新的视角。2月25日，相关研究发表于《神经元》。Mg2+是神经系统中一种重要的二价阳离子，广泛参与神经发育、突触可塑性以及体内稳态的维持，其最为人熟知的功能之一是作为NMDA受体的电压依赖性阻断剂。然而，Mg2+在NMDA受体中的具体结合位点及其调控机制，Mg2+表现为阻断作用而Ca2+通透的结构基础，一直未得到全面解析。研究团队记录表达在爪蟾卵母细胞上NMDA受体的电流-电压特性曲线后发现，在负电压下，Mg2+对GluN1-N2A和GluN1-N2B这两种NMDA受体亚型的阻断作用具有相似的亲和力；在正电压下，则仅对GluN1-N2B受体的......阅读全文
Science：科学家在大脑中鉴别出与负面情绪相关特殊受体
近日，一项刊登在国际杂志Science上的研究报告中，来自悉尼大学等机构的科学家们通过研究在大脑中鉴别出了一种被认为与消极情绪相关联的特殊大脑受体，相关研究结果有望帮助开发新型靶向性疗法。图片来源：CC0 Public Domain 研究者表示，这种特殊的大脑受体能够有效调节机体的消极情绪（负
减重效果超越GLP1药物，双机制减重疗法登《自然》
今日，丹麦哥本哈根大学诺和诺德基金会基础代谢研究中心的科学家在顶尖科研杂志《自然》发布一项关键临床前研究。该公司所开发的一款具有创新双重机制的在研减重疗法GLP-1–MK-801展现较司美格鲁肽（semaglutide）更为优异的减重效果，有望为现有减重领域带来更进一步的突破。 两种已知的减
中科院导师带学生做“有用的科学”发Nature,产假在家开组会
“我经常跟他们开一个玩笑：自己产假休了大概两三周，回到实验室的第一感觉——觉得我的研究生跟我讨论知识的那种状态，也像孩子嗷嗷待哺的状态。” 中国科学院脑科学与智能技术卓越中心高级研究员、研究组组长竺淑佳如是说道。她解析出抗抑郁药氯胺酮靶向人源NMDA受体的分子机制，为研发具有我国自主知识产权的新一代
细胞增殖信号通路GRIN2A基因的临床解释
这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸（nmda）受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控，又依赖于电压，并参与长期增强，一种依赖于活动的突触传递效率的提高，被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性，其激活导致钙离子流入突触后细胞，从而激活
GRIN2A基因的结构特点和生理功能
基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸（nmda）受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控，又依赖于电压，并参与长期增强，一种依赖于活动的突触传递效率的提高，被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性，其激活导致钙离子流入突触后细胞，从而激活多个
简述盐酸美金刚口服溶液的药理毒理
盐酸美金刚是谷氨酸受体拮抗剂，可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤，主要用于中重度AD患者。由于作用机制不同，盐酸美金刚可与胆碱酯酶抑制剂合用，增加疗效。越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压
红藻氨酸受体的概念
红藻氨酸受体(KAR)是对神经递质谷氨酸作出反应的离子型受体。通过激动剂红藻氨酸盐的选择性激活，它们首先被鉴定为一种独特的受体类型，红藻氨酸盐是一种首先从藻类Digeneasimplex中分离出来的药物。传统上，它们与AMPA受体一起被归类为非NMDA型受体。与其他离子型谷氨酸受体AMPA和NMDA
红藻氨酸受体
红藻氨酸受体(KAR)是对神经递质谷氨酸作出反应的离子型受体。通过激动剂红藻氨酸盐的选择性激活，它们首先被鉴定为一种独特的受体类型，红藻氨酸盐是一种首先从藻类Digeneasimplex中分离出来的药物。传统上，它们与AMPA受体一起被归类为非NMDA型受体。与其他离子型谷氨酸受体AMPA和NMDA
简述芋螺毒素抗慢性疼痛的作用
含NR2B亚基的NMDA受体在痛觉信息传递和痛觉敏化的形成过程中扮演重要作用。因此，针对NR2B亚基的NMDA受体拮抗剂conantokins具有对疼痛潜在的治疗作用。有研究表明，给小鼠鞘内注射Con-G和Con-T，均能减轻福尔马林诱导的Ⅱ相痛、坐骨神经结扎后的痛觉过敏和弗氏完全佐剂（Comp
关于芋螺毒素的抗药物成瘾作用介绍
由于NMDA受体参与精神活性物质奖赏效应的形成，因此conantokins对于精神活性物质成瘾具有潜在干预作用。魏娟娟等观察到Con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89%，并呈剂量依赖性，相同剂量Con-G[S16Y]可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃；而Con-R[1-17]仅使吗啡依赖小鼠平均
关于盐酸美金刚的简介
盐酸美金刚（英文名称Memantine Hydrochloride）化学名称为3，5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐（3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride），又名3，5-二甲基三环[3.3.1.1.(3.7)]癸烷-1-氨基盐酸盐（3,5-Di
强生研究鼻喷剂，35－年抗抑郁症药物出现新曙光
【Technews科技新报】被称为半个世纪以来最重要发现的氯胺酮 (Ketamine)，可望成为最新的抑郁症药物。强生公司 (Johnson & Johnson) 提出一些有希望的新研究，可能会提高该药做为治疗该病的可能性。 据 Business Insider 报导，抑郁症是世界上最主要
生物物理所揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和抗精神分裂药物抑制机制
甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中，甘氨酸通过激活甘氨酸受体，控制呼吸节律、肌张力、运动协调，并参与中枢神经系统的早期发育；在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中，甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活，调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白（Gl
寻找K粉2.0
昨天约翰霍普金斯大学的科学家宣布一个叫做Omigapil （又名TCH346 或 CGP3466）的老药可以和氯胺酮（俗称K粉）一样在大鼠抑郁模型快速起效。Omigapil是一个叫做GAPDH的脱氢酶抑制剂，GAPDH是NMDA受体的下游蛋白，而调控NMDA受体是现在氯胺酮抗抑郁机理的主要假说。
“特洛伊木马”有望带来靶向减肥药
据新一期《自然》杂志上发表的一项研究，丹麦研究人员开发出一种新型减肥药，将GLP-1与针对大脑中NMDA受体的分子相结合。就像是暗藏杀手的“特洛伊木马”，与相应分子结合的GLP-1能够专门针对食欲控制中心，最终使小鼠体重显著下降。该药物有望以更低剂量和更少副作用解决肥胖问题。图片来源：神经科学新闻基
生物膜离子通道的疾病离子通道改变
疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症（AD）：大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关，可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过
去极化和谷氨酸调节鲶鱼视网膜水平细胞胞外的碱化
视网膜是脊椎动物和一些头足纲动物眼球后部的一层非常薄的细胞层，它将光转化为神经信号，光受体的突触终端使水平和两极细胞互相联系。神经递质谷氨酸（Glu）的释放可能调节光感受的过程，这个过程的机制一直存在争论。美国卫斯理大学和MBL的科学家以鲶鱼视网膜水平细胞为实验材料，使用非损伤微测技术测定了多种物质
去极化和谷氨酸调节鲶鱼视网膜水平细胞胞外的碱化
视网膜是脊椎动物和一些头足纲动物眼球后部的一层非常薄的细胞层，它将光转化为神经信号，光受体的突触终端使水平和两极细胞互相联系。神经递质谷氨酸（Glu）的释放可能调节光感受的过程，这个过程的机制一直存在争论。美国卫斯理大学和MBL的科学家以鲶鱼视网膜水平细胞为实验材料，使用非损伤微测技术测定了多种物质
老年人起得早？因为昼夜节律弱！
肯特大学的神经生理学家发现，衰老会引起视交叉上核（suprachiasmatic nucleus，SCN）对光的敏感性显著降低，SCN是控制昼夜节律的一部分脑区。 肯特大学药学院教授Gurprit Lall博士和研究小组的其他成员在探讨大脑节律控制途径时发现，负责传递光信息的谷氨酸受体（NMD
简述一氧化二氮的药理作用机制
一氧化二氮的药理作用机制尚不完全清楚。不过，它已被证明能直接调节多种配体门控离子通道，这可能是其许多作用的主要来源。 其主要作用机制是抑制中枢兴奋性NMDA受体、GABA受体、脊柱突触后阿片类受体和一些下行通路的蛋白质呈现出镇静镇痛效果。一氧化二氮的部分镇痛效果可能是以伏隔核壳区的类多巴胺D2
氨基丁酸在物质滥用中的作用机制（二）
4、 GABA能神经元与谷氨酸的相互作用谷氨酸是哺乳动物体内主要的兴奋性神经递质，一方面参与正常的神经生理活动，在神经可塑性中起到重要的作用，另一方面过度激活谷氨酸受体产生的兴奋性神经毒性，会导致神经系统发生病理性变化。VTA 中的 DA 能神经元接受 GABA 神经元和兴奋性神经递质谷氨酸
陈伯勋Cell子刊：双面蛋白
来自乔治亚州立大学乔治亚医学院的研究人员发现两种蛋白之间独特的化学键能促进具备学习和记忆功能的大脑受体，不仅在其被需要的位置出现，而且当它们不再被需要的时候，还能清除它们。 这项研究由乔治亚州立大学神经生物学家陈伯勋(Bo-Shiun Chen,音译)博士领导完成，他表示，NMDA受体
研究发现反复发作性低血糖有损中枢神经系统
记者日前从上海交大医学院附属瑞金医院获悉，该院研究人员与国外同行合作发现，在外周血糖低于正常范围时，中枢神经系统白质内精氨酸释放增多，从而激活神经纤维髓鞘少突胶质细胞膜上NMDA受体，导致神经纤维髓鞘脱失和神经传导受损。相关成果已在线发表于《神经病学年鉴》杂志，并得到国际神经病学权威专家的高度评
关于美金刚的药理作用介绍
越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。 美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。 临床试验 ：在全球已经完成的美金刚7个主要三期临床试验
简述盐酸美金刚片的药理毒理
越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。 美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。 在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼
预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
MED64平面微电极阵列记录系统在癫痫病人脑部神经活动...
MED64平面微电极阵列记录系统在癫痫病人脑部神经活动研究中的应用癫痫是一种疾病和综合征，以脑部神经元反复突然过度放电所致的间歇性中枢神经系统功能失调为特征，是一种起源于大脑，并反复发作的运动感觉、自主神经、意识和精神状态不同程度的障碍。癫痫的发病范围较广，药物治疗效果容易反复，手术治疗风险较大，研
关于美金刚的药物相互作用介绍
根据该品的药理作用和作用机制，可能有下列相互作用 ： · 在合并使用NMDA拮抗剂时，左旋多巴，多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强，巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用时可以改变这些药物的作用效果，因此需要进行剂量调整。 · 因为美金
概述盐酸美金刚口服溶液的药物相互作用
根据盐酸美金刚口服溶液的药理作用和作用机制，可能有下列相互作用： 在合并使用NMDA拮抗剂时，左旋多巴，多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强，巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用时可以改变这些药物的作用效果，因此需要进行剂量调整。 因为
概述盐酸美金刚片的药物相互作用
根据本品的药理作用和作用机制，可能有下列相互作用： · 在合并使用NMDA拮抗剂时，左旋多巴，多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强，巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用时可以改变这些药物的作用效果，因此需要进行剂量调整。 · 因为美金刚