研究显示食欲素2型受体激动剂治疗1型发作性睡病有效
近日,两项有关1型发作性睡病(NT1)的研究(FirstLight和RadiantLight)成果在2025年世界睡眠大会期间上公布。研究显示,与安慰剂相比,Oveporexton在治疗1型发作性睡病的广泛症状均获得统计学显著性的改善。 据了解,1型发作性睡病是一种由大脑中食欲素神经元缺失引起的慢性、罕见神经系统疾病,会导致一系列生理功能受损,并可能严重影响患者生活的各个方面。但现有标准治疗只能改善部分症状。 “1型发作性睡病表现为日间过度思睡和猝倒等症状。研究显示,其病因主要为食欲素缺乏。” FirstLight 3期研究的主要研究者Emmanuel Mignot 博士表示,Oveporexton的3期研究带来了积极结果,有望使其成为第一个靶向1型发作性睡病潜在病因的食欲素疗法,从而变革当前治疗模式。 Oveporexton由武田制药实验室发现,是一种在研选择性食欲素2型受体(OX2R)激动剂,可选择性地刺激OX2R......阅读全文
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖,而且能延迟胃排空、抑制食欲,从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%,被认为是
猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒操作说明
猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒操作说明本试剂盒用于体外定量检测血清、血浆、组织、细胞上清及相关液体样本中猪食欲素受体(OXR)的含量。有效期:6个月保存条件:2-8℃猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒实验原理试剂盒采用双抗体一步夹心法酶联免疫吸附试验(ELISA)。往预先包被猪食欲素受体
semaglutide在各种基线血糖水平2型糖尿病患者中显疗效
-糖尿病巨头诺和诺德(Novo Nordisk)近日公布了PIONEER IIIa期临床项目的一项探索性分析结果,显示口服版semaglutide(索马鲁肽,3、7、14mg)在横跨各种基线血糖水平的2型糖尿病患者中改善了血糖控制。与所有对照组相比,7mg和14mg剂量semaglutide可显
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平
切不可使用2型糖尿病的药物治疗MODY1型糖尿病
使用针对2型糖尿病的治疗方法来治疗一种罕见基因型的糖尿病或对机体产生不利的影响,因此需要审查这种糖尿病的治疗指南。 青年发病的成年型糖尿病(MODY1)是一种罕见的遗传性的糖尿病,常被误诊为2型糖尿病,因为二者的症状相似。3-5%的糖尿病患者为MODY1。 但是,来自华盛顿大学医学院研究人员
人工智能分型指导2型糖尿病精准治疗
2型糖尿病是最常见的一种糖尿病类型,因其受遗传因素和环境因素共同作用,通常患者具有较大的异质性,即在2型糖尿病患者中血糖控制难易程度、并发症发生轻重程度因人而异,给临床治疗带来了较大挑战。近年来,新一代口服降糖药——钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(简写:SGLT2i抑制剂),可以抑制肾脏对葡萄糖的重
2型糖尿病药物治疗进展
根据国际糖尿病联盟(IDF)统计,2011年全球糖尿病患者人数已达3.7亿,其中80%在发展中国家,估计到2030年全球将有近5.5亿糖尿病患者,而中国糖尿病患病人数已跃居世界第一,根据最新的流行病学调查,我国糖尿病发病率为11.6%,糖尿病作为一种慢性多发疾病逐渐成为全球关注的重点公共卫生问题
关于非经典C-型凝集素受体的简介
与经典的 C 型凝集素受体相比,非经典C 型凝集素受体具有类似的CTLD 结构,但该结构域中缺少与Ca2+ 结合的保守基序,识别配体是Ca2+非依赖的。非经典 C 型凝集素样受体编码基因主要定位于 NK 基因复合物 (natural killer gene complex,NKC),人的定位于
1型糖尿病的治疗方法
1型糖尿病的胰岛素治疗目标是保证患者有良好的生活质量(即尽可能避免严重的低血糖发生)和满意控制代谢水平(即积极预防糖尿病并发症)。糖尿病的综合防治必须以健康教育、生活方式改变、心态调整为前提;以饮食、运动、药物等综合治疗手段为原则。无论是通过皮下注射或胰岛素泵注射胰岛素,对1型糖尿病患者而言都是必需
《自然》子刊:一文尽览5大类“GLP1+”药物
肥胖和2型糖尿病是影响范围极广的疾病,虽然改变生活方式和行为有利于病情改善,但这对患者的自驱力要求很高,多数患者仅靠改变生活方式很难达到预期治疗效果。过去的二十多年来,以胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂为代表的肠促胰岛素激素治疗,已然成为这部分患者的重要治疗选择方式,且相关研究证实GLP
微芯生物1类新药「西格列他」上市申请获国家药监局受理
9月19日,微芯生物发布公告称,其收到国家药监局下发的抗II型糖尿病国家1类新药「西格列他钠片」的上市申请《受理通知书》。 国家1类新药西格列他是微芯生物自主研发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体,也是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。其不但可以控制血糖,还可以治疗患者通常因糖尿病
研究显示艾普奈珠单抗治疗MOH患者有效
“在慢性偏头痛合并药物过度使用性头痛(MOH)的治疗中,患者教育常被作为常规策略,而靶向降钙素基因相关肽(CGRP) 预防性治疗则往往被留到后期使用。”近日,在第11届欧洲神经病学学会大会上,哥本哈根大学副教授、丹麦头痛中心主任、RESOLUTION 实验牵头研究者Rigmor H?jland J
全球首个口服GLP1降糖药:诺和诺德Rybelsus欧盟获批!
诺和诺德(Novo Nordisk)近日宣布,欧盟委员会(EC)已批准Rybelsus(oral semaglutide,口服索马鲁肽)片剂,作为饮食控制和运动的辅助手段,用于血糖水平未得到充分控制的2型糖尿病成人患者,改善血糖控制。此次批准适用于欧盟27个成员国和英国,诺和诺德已计划在2020
减肥逆转2型糖尿病?!重磅研究有望改变治疗现状
过去30年,由于肥胖流行,2型糖尿病的全球患病率已经翻了两番,每12个成人里就有1个2型糖尿病患者。然而,医疗保健系统一直缺乏有效行动来解决2型糖尿病的根本原因,或在患者中逆转疾病。 我们能够改变这种现状吗?DiRECT试验就被寄予厚望。这是一项评估体重管理计划对2型糖尿病缓解效果的研究。近日
诺和诺德向FDA提交申请,口服版Semaglutide有望上市
获悉,近日,生物制药公司诺和诺德(Novo Nordisk)向FDA(美国食品和药品监管局)提交了两项申请,一项是关于批准口服药Semaglutide(索马鲁肽)作为饮食和运动治疗之外的辅助治疗手段的申请,该公司为此使用了优先审查凭证,以期在六个月之内得到FDA的回复。另一项是批准Semaglu
诺和诺德口服版semaglutide降糖疗效媲美年销38亿美元Victoza
糖尿病巨头诺和诺德(Novo Nordisk)近日在美国糖尿病协会(ADA)第79届科学会议上公布了口服版semaglutide(索马鲁肽)治疗2型糖尿病的IIIa期临床研究PIONEER 4的数据。目前,口服版semaglutide治疗2型糖尿病的监管申请在美国和欧盟已进入审查。 该研究是一
I型干扰素靶向治疗抗体耐药肿瘤研究获进展
2014年1月,中国科学院生物物理研究所傅阳心课题组在Cancer Cell杂志发表标题为Targeting the Tumor Microenvironment with Interferon-β Bridges Innate and Adaptive Immune Resp
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama(IL2Rbg)二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸,可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素,在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用,它由胰高血糖素原基因编码,与胰高糖素有50%的同源性,能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解失活,在体内的半衰
270亿药物研发“无人区”,跑出两家稀缺龙头
过去一年来,尽管Biotech专注的是肿瘤、自身免疫等市场空间巨大的热门赛道,却大部分因产品同质化严重、市场竞争激烈,又或股价、又或发展陷入了低谷期。 反过来,市场空间大、但竞争相对缓和的失眠药市场,却是“风景这边独好”。 近期,京新药业(12.93 -0.39%,诊股)就因为一款治疗失眠障
Gut:坚持使用司美格鲁肽等GLP1类药物,显著降低肝硬化和肝癌风险
近日,瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员在 Gut 期刊发表了题为:Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver dis
2型糖尿病治疗,人胰岛素优于基础胰岛素类似物?
根据一项最新的真实世界研究,与第一时间接受中效低精蛋白胰岛素(NPH)的2型糖尿病患者相比,接受基础胰岛素类似物治疗的患者并未显示严重低血糖风险的降低及血糖水平的改善。 这些研究结果表明,基础胰岛素类似物在临床实践中的使用可能与这些结果的临床获益无关。研究结果在线发表在JAMA上。 研究中近
卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材(Eisai)近日宣布启动一项II期临床研究Study 202,调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱(ISWRD)患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症(AD)痴呆患者的疗效和安全性。目前,lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharm
代谢型受体的结构功能
中文名称代谢型受体英文名称metabotropic receptor定 义一类本身不是离子通道,但可以通过第二信使间接影响离子通道活性的受体。常特指代谢型神经递质受体,特别是代谢型谷氨酸受体。它们与G蛋白偶联,在被激活后通过各种不同的G蛋白调节酶和离子通道等效应分子而产生多种比较缓慢而持续的生理反
分泌型受体的功能特点
中文名称分泌型受体英文名称secreted receptor定 义游离存在于细胞外液中的膜受体的胞外域。没有穿膜域,不能锚定在膜上;它没有细胞内域,不能转导信号,但能与配体结合而发挥各种特殊的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
G蛋白耦联型受体简介
G蛋白耦联型受体是指受体和酶或离子通道之间的相互作用通过一种结合GTP的调节蛋白介导完成的。配体与受体结合后通过G蛋白间接作用于酶或离子通道,从而调节细胞的生理活动。 G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中
G蛋白耦联型受体简介
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的,因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受
FDA批准“firstinclass”创新疗法-治疗白日过度嗜睡
今日,美国FDA批准Wakix (pitolisant)用于治疗成年发作性睡病(narcolepsy)患者的白日过度嗜睡 (EDS) 。Wakix是一款“first-in-class”的选择性组胺3(h3)受体拮抗剂/反向激动剂,通过一种全新的作用机制——增加大脑中促进觉醒的神经递质组胺的合成和
semaglutide在心血管高危群体中被证实具有心血管安全性
近日糖尿病巨头诺和诺德(Novo Nordisk)近日宣布,评估口服版semaglutide(索马鲁肽)治疗2型糖尿病的IIIa期PIONEER 6研究达到了主要终点:在伴心血管疾病或心血管高风险的2型糖尿病患者中,联合标准护理时,与安慰剂相比,口服semaglutide在主要不良心血管事件(M