抗老年痴呆新药开发完成Ⅰ期临床
初步结果表明受试者对芬克罗酮耐受性良好 近日，由中国科学院昆明植物研究所作为第一主持单位完成的具有自主知识产权的一类创新药物芬克罗酮，由首都医科大学宣武医院和军事医学科学院毒物药物研究所完成了Ⅰ期临床试验和临床药代动力学实验。该药是我国批准进入临床研究的第二个抗老年痴呆的一类新药。 据了解，芬克罗酮是一种新的神经元保护剂，临床适用于中、轻度早老性痴呆，血管性痴呆及各种记忆障碍治疗和改善，具有易合成、起效快、稳定性好、毒性低等特点。该药研究历时十余年，由中科院昆明植物所研究员郝小江和中科院昆明动物所研究员蔡景霞主要负责，贵州省—中科院天然产物化学重点实验室、中科院上海药物研究所、天津药物研究院、军事医学研究院毒物药物研究所参与研发，先后获得科技部1035专项，“863”专项，国家杰出青年科学基金，国家自然科学基金重点项目，中科院“九五”、“十五”重大项目专题，云南省重点项目等资助。主要研究了芬克罗酮的药物......阅读全文
抗老年痴呆新药开发完成Ⅰ期临床
初步结果表明受试者对芬克罗酮耐受性良好 近日，由中国科学院昆明植物研究所作为第一主持单位完成的具有自主知识产权的一类创新药物芬克罗酮，由首都医科大学宣武医院和军事医学科学院毒物药物研究所完成了Ⅰ期临床试验和临床药代动力学实验。该药是我国批准进入临床研究的第二个抗老年痴呆的一类新药。 据了解，芬
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好，经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物，2h可达血药峰值，肝脏内药物分布最多，可进入乳汁，主要代谢物为葡糖醛酸结合物，60%随尿液排出，40%随粪便排出，4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收，健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值，Cmax为3.46±0.69ug/ml，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在，本品与血浆中白蛋白结合率为99%，约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
路维芬的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 药代动力学 本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清
第六届北京地区药代论坛－关注精准药物治疗和新药研发
分析测试百科网讯 2016年11月19日，第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛在首都医科大学举行，论坛由SCIEX公司独家赞助，来自政府机构、高校、科研院所、医院及医药企业的专家学者150余人参加了此次论坛。第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛现场 会议由军事医学科学院毒物药物研究
概述酮洛芬缓释小丸的药代动力学
吸收：本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。 代谢：酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
金诺芬片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 据国外资料，瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次，对未经麻醉的狗口服给药三天，心电图区间及振幅未有明显变化，按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内，给药1～3小时后，血金浓度达0.5～1.0u
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。 【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌，也具有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
塞克硝唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫／微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似（0.7μg／ml），二者对痢疾阿米巴的最小
头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定，许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约0.5～2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%（老年人可较低）。t1/2为1.6～4小时（平均3小时），60%于24小时内自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出，以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制
路维芬的药代动力学
本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，股注达峰时间需1.72±0.8小时，T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内，药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90％经肾排出，小量随粪便排泄。
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度
希罗达的药代动力学
通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素的合成途径，具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性，单剂量口服50mg后，达峰时间1.58±1.10小时，峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5％，大约50％
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠
盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平，其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
注射用头孢哌酮钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有
金诺芬片的药代动力学
瑞得口服后，所含金的25%被吸收，其中约40%与红细胞结合，60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84～92%)，而经过尿液的占服用量的9～17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得，血金浓度约在12周达到峰值，并保持稳定状态。
关于戴芬的药代动力学介绍
双氯芬酸钠在口服给药时，经胃肠道迅速吸收，在肝脏有很强的首过效应，被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成：一种包有肠溶衣，能够快速释放出双氯芬酸钠；另一种为缓释型，能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。
第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开
分析测试百科网讯 2015年10月11日，由中国药理学会药物代谢专业委员会主办，军事医学科学院、山东省医学科学院、山东省科学院、山东省分析测试协会联合承办的第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开。 会议主要围绕药物代谢、中药代谢与动力
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中，抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间（tmax）和平均滞留时间均极短暂，所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收： 在对健康志愿者进行的为期 14 天，吸
关于呋喃唑酮的药代动力学
本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。
概述安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3～4小时。吸收：安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收，2小时内达血药峰浓度。 1、分布：体外试验表明，浓药浓度为200μg/mL时
关于安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3～4小时。吸收：安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收，2小时内达血药峰浓度。 分布：体外试验表明，浓药浓度为200μg/mL时的血