葡激酶质量肽谱基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱法
本方法采用胰蛋白酶裂解-基质辅助激光解吸飞行时间质谱法测定蛋白质的肽质量指纹图谱来鉴定葡激酶。点击这里进入下载页面：进入下载页面......阅读全文
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗，并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景，也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
葡激酶的来源相关介绍
葡激酶是由金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶，简称葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量极少，而且直接利用金黄色葡萄球菌发酵，易被金黄色葡萄球菌自身产生的内毒素污染，不仅产量低而且纯化步骤复杂。20世纪80年代初，Sako T等从金黄色葡萄球菌中提取到含
概述葡激酶的临床应用
重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前，用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有：组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator，tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)
关于葡激酶的详细叙述
1、慎用： (1)10天内曾做手术或有外伤(包括创伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等)者； (2)溃疡性结肠炎或憩室炎； (3)凝血障碍(如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少等)； (4)房颤或心内血栓； (5)严重高血压(舒张压大于14.67 kPa)； (6)妊娠
简述葡激酶的结构与性质
成熟的葡激酶分子中含有136个氨基酸，相对分子质量为1．6×104～2．25×104，肽链中没有二硫键，对其溶液中的构象研究表明，分子中有两个相似大小的结构域，分子形状类似两头易变的“哑铃”。其等电点为6．8，半衰期为6～7 rain。成熟的葡激酶容易降解，N末端常缺少6或10个氨基酸残基，但降
葡激酶的药物相应作用
1.本药与阿司匹林合用，可使出血时间延长，发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前，应避免使用阿司匹林。 2.本药可改变血小板的功能，增强抗凝血作用，与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时，发生出血的危险性增加。 3.与依替贝肽、
葡激酶的临床研究分析介绍
葡激酶的研究，国内外正处于临床前和临床试验阶段。Vanderschueren S等在对100名急性心肌梗死病人的临床试验中(52名使用重组组织纤溶酶原激活剂；48名患者用重组葡激酶，其中25名采用10 mg，23名采用20 mg剂量)，比较了重组葡激酶两个剂量(10和20 mg，30 min一次
金葡菌激酶的基本信息
中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定 义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中，可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶，促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
关于葡激酶的药理作用介绍
葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生，也可经基因克隆技术获得，称r-SAK，具有抗原性。使用后抗体可持续1～2周，但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶，先与纤溶酶原形成复合物，使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶，然后形成纤溶酶-葡激酶复合物，再激活纤溶酶原转化为纤溶酶，从而
金葡菌激酶的基本信息
中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定 义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中，可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶，促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
葡激酶的禁忌症有哪些？
对本药过敏者。2周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺患者，近期有溃疡病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变患者、未控制的高血压(血压≥160/110mmHg以上)或疑为主动脉夹层者、凝血障碍及出血性疾病患者，严重肝、肾功能障碍患者、近期患过链球菌感染者禁用。
关于葡激酶的不良反应的介绍
1、本药对溶解纤维蛋白的特异性低，易产生全身性溶栓并发症。表现为： (1)出血：可为大量出血或致命性的中枢神经系统出血。如为注射部位出现血肿，则不需停药。 (2)变态反应：常引起中等发热，但过敏反应少见。 (3)血栓脱落：未完全溶解的血栓脱落并不常见。 (4)再栓塞：溶栓后，由于最初触发
简述注射用重组葡激酶的禁忌
以下患者禁用注射用重组葡激酶： 1．两周内曾有碰撞或外伤史、外科手术史、不能实施压迫的血管穿刺、分娩史及器官活体组织检查史者。 2．两周内发生过胃肠道或泌尿道出血、糖尿病性出血性视网膜病，及其它活动性出血者。 3．脑血管意外史。 4．高血压患者经治疗后在溶栓前，收缩压≥180毫米汞柱和(
关于注射用重组葡激酶的简介
注射用重组葡激酶，适应症为适用于成人由冠状动脉血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治疗。本品应在症状发生后，尽可能早期使用。 成份：注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak) 性状：注射用重组葡激酶为白色疏松体。溶解后为澄明液体，不含有肉眼可见的不溶物。 适应症：适用于成人由冠
葡激酶的作用与作用机制的相关介绍
葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物，它与纤溶酶原以1：1等分子结合，形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物，再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等，葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的
肽质量检索实验
基本方案 其他方案 实验方法原理 实验材料 蛋白样品
肽质量检索实验
实验方法原理 实验材料 蛋白样品仪器、耗材 质谱仪实验步骤 鉴定数据库中已有序列的蛋白质的算法基于以下一些理念：(1) 肽段是由切点专一的试剂水解蛋白质产生的，通常用已知切点专一的蛋白酶。(2) 这些肽段的质量由 MALDI-MS 或 ESI-MS 精确测定。(3) 计符蛋白序列数据库中的每一序列被
关于注射用重组葡激酶的毒理研究介绍
１、注射用重组葡激酶— 重复给药毒性：大鼠连续30天腹腔注射r-Sak 54×104U/kg、170×104U/kg和537×104U/kg，结果小剂量组未见到明显毒性反应，中、大剂量组可见凝血酶时间延长，AST和ALT升高，其改变在停药后2周恢复。恒河猴静脉注射r-Sak 8.14×10U/k
关于注射用重组葡激酶的用法用量介绍
r-Sak只能静脉滴注。取本品500，000单位(AU)用生理盐水50ml溶解后，30分钟内静脉滴入，给药前先静脉注射肝素钠60U/kg，给药后用静脉输液泵滴注肝素钠，第1小时12U/kg，以后按aPTT维持在50～70秒为标准调整肝素剂量，最高剂量不超过1000U/h，维持48小时，此后皮下注
简述注射用重组葡激酶的药理作用
注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak)，具有溶栓作用。其溶栓作用的机理为：r-Sak与血浆中纤溶酶原形成复合物，激活纤溶系统，促使纤溶酶原转化为纤溶酶，特异性地降解纤维蛋白，使血栓溶解。猪冠状动脉血栓溶解试验显示，r-Sak对冠脉血栓有溶解作用，能缩小冠脉血栓面积，减少
关于注射用重组葡激酶的临床研究介绍
注射用重组葡激酶临床试验进行了I期、Ⅱ期及开放试验。I期临床完成了健康人耐受和药代动力学试验。Ⅱ期临床试验为随机、单盲、对照试验。治疗组用r-Sak15mg，对照组用国产重组链激酶(r-Sk)。本试验入选131例急性心肌梗塞患者，其中r-SaK试验组68例，r-SK对照组63例；试验组和对照组接
使用注射用重组葡激酶的注意事项
1、注射用重组葡激酶— 作为急性心肌梗塞的溶血栓治疗，应该在症状开始后尽早使用，临床研究结果表明，症状出现后6小时内用药的疗效优于6～12小时用药。不推荐用于发病时间超过12小时者。 2、注射用重组葡激酶— 在溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(如导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部分)
不同人群使用注射用重组葡激酶的简介
孕妇及哺乳期妇女用药：禁用 儿童用药：尚未见报道 老年用药：65岁以上的老年患者使用的经验不充分，需慎用。 药物相互作用：注射用重组葡激酶与阿司匹林同时使用治疗急性心肌梗塞具有良好的效果。根据病情需要可用硝酸脂类，β受体阻滞剂，ACE抑制剂，调脂药或抗心律失常药。 药物过量：如使用药物过
连接桥改变PEG修饰葡激酶药用性质研究获进展
聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)修饰技术已经被广泛应用于改善蛋白质药物的理化性质和药用功能。PEG修饰可有效提高蛋白质药物在体内的循环半衰期、增强其对蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是，由于PEG链对蛋白质表面的空间屏蔽作用，影响了蛋白质药物与其受体的相互作用，从
使用注射用重组葡激酶的不良反应介绍
1、注射用重组葡激酶— 出血是使用r-Sak的患者最容易出现的不良反应，本品在临床试验中，出血发生率为24%。部分病人于穿刺部位可发生皮肤瘀斑，还可出现内脏出血包括胃肠道、泌尿生殖道和呼吸道甚至颅内出血。如果发生难以控制的大出血，应立即停止滴注r-Sak，输入6一氨基己酸等抗纤溶药物，并立即输入
运用肽库筛选磷酸化激酶motif方法
Screening Kinase Phosphorylation Motifs Using Peptide LibrariesIsaac A. Manke and Michael B. YaffeCenter for Cancer Research, Massachusetts Institute
肽质量检索实验_其他方案
实验材料蛋白样品仪器、耗材质谱仪实验步骤用肽质量数据鉴定蛋白质所控制的实验参数中，最具决定性的参数是肽质量测量的精确度 。质量精确度越高，结果判定越可信。另一决定性参数是所用酶（或化学试剂）的专一性。酶越纯，专一性胞高，检索结果可信。常用的酶是胰蛋内酶。但是要注意的是，即便是高纯度的胰蛋白酶也会在非
肽质量检索实验_基本方案
实验材料蛋白样品仪器、耗材质谱仪实验步骤鉴定数据库中已有序列的蛋白质的算法基于以下一些理念：(1) 肽段是由切点专一的试剂水解蛋白质产生的，通常用已知切点专一的蛋白酶。(2) 这些肽段的质量由 MALDI-MS 或 ESI-MS 精确测定。(3) 计符蛋白序列数据库中的每一序列被实验中所用水解试剂水
关于注射用重组葡激酶的动物药代动力学介绍
１、注射用重组葡激酶— 分布及代谢：大鼠静注r-Sak428μg/kg剂量后，药物立即进入血液循环，而后分布到各组织脏器中，组织分布含量较高的器官除血液外，于肾、脾、肝、心、胃等其他组织中含量均很低，在所有组织中给药后5分钟含量最高，随时间延长，而逐渐下降，尿和胆汁是主要排泄途径，给药428μg
单一同位素肽段质量和平均同位素肽段质量有什么不同？
单一同位素肽段质量（monoisotopic peptide mass）和平均同位素肽段质量（average peptide mass）有什么不同？组成蛋白质的原子在自然界中存在着不同比例的同位素（见下表）。所以含有这些同位素原子的肽段的质量比不含任何同位素的肽段的质量要大。不含任何同位素的肽段的质