Nature:科学家有望开发出治疗糖尿病和肥胖的新型药物!

近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自澳洲莫纳斯大学的研究人员通过研究阐明了主要糖尿病和肥胖药物靶点的大部分区域是如何被激活的,相关研究或为后期科学家们开发治疗疾病的新型疗法提供新的希望和思路。图片来源于网络 文章中研究人员在名为GLP-1R的关键药物靶点中鉴别出特殊的区域,该区域对于天然激素和潜在的药物会产生不同的反应,从而就会引发临床前疾病模型机体出现差别效应;研究者Denise Wootten说道,相关研究就能帮助我们改变潜在的新药来捕获信号通路中的有益差别,从而或能更好地治疗疾病。 糖尿病是一种广泛的慢性疾病,其会诱发机体器官衰竭和死亡,该疾病在全球范围内影响着大约10%的人群,而且随着人群肥胖率的不断增加,糖尿病的发病率也在不断上升,在澳大利亚,其土著居民和托雷斯海峡岛居民的糖尿病发生率也很高。诸如艾塞那肽和利拉鲁肽等常见的糖尿病药物常常能通过GLP-1R受体,模拟受体的天然激素来发挥作用,而......阅读全文

中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂

  由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明ZL。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明ZL。   该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物,该

糖尿病药物研发发现新线索

  胰岛素分泌功能缺陷是引发糖尿病的主要原因,因此,促进胰岛素分泌便成为治疗糖尿病的主攻方向之一。我国科学家领衔联合国际团队,首次解析了胰高血糖素样肽-1受体(即GLP-1R)七次跨膜区的晶体结构并揭示了相关的别构调节机理,将掀起新一轮抗糖尿病药物设计和新药开发的热潮。这项研究成果日前在国际顶级学术

Nature:我国科学家解析出人GLP1R的高清三维结构图

  在一项新的研究中,来自中国上海科技大学iHuman研究所和复旦大学药学院的研究人员解析出人胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)的分子结构。相关研究结果于2017年5月17日在线发表在Nature期刊上,论文标题为“Human

Nature:科学家有望开发出治疗糖尿病和肥胖的新型药物!

  近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自澳洲莫纳斯大学的研究人员通过研究阐明了主要糖尿病和肥胖药物靶点的大部分区域是如何被激活的,相关研究或为后期科学家们开发治疗疾病的新型疗法提供新的希望和思路。图片来源于网络  文章中研究人员在名为GLP-1R的关键药物靶点中鉴别出特殊的区域,

人体最大蛋白质家族研究获重要成果

  5月18日,国际学术期刊《自然》(Nature)同时在线发表两篇两项G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果,分别由中国科学院上海药物研究所、上海科技大学领衔,联合复旦大学药学院共同完成。  中科院上海药物所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不

人体最大蛋白质家族研究获进展

  5月18日凌晨,《自然》期刊同时在线发表两篇G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果,分别由中科院上海药物研究所、上海科技大学领衔,联合复旦大学药学院共同完成。  中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机

GLP1RGs与不同激动剂的冷冻电镜结构的相关研究

  胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体是一个经过验证的治疗代谢性疾病的药物目标。Ago-allosteric调节剂既能作为自身的激动剂,也能作为正交配体的功效增强剂发挥作用。然而,Ago-allosterism的分子细节仍然难以捉摸。  2021年6月18日,来自复旦大学王明伟、中科院上海药物所徐

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型2

与心血管疾病相关的GPCR成员主要分布于A类家族的α亚类,如人体最重要的神经体液调节系统之一,血管紧张素系统(RAAS)中的AT1R、AT2R以及Mas-R。血管紧张素II(AngII)1 型受体(AT1R)可自发激活。通过膜环境、相互作用蛋白、受体自身抗体和单核苷酸多态性(SNP)等增加AT1

肥胖症药物对大脑的影响

  美国食品药品监督管理局(FDA)批准的利拉鲁肽(liraglutide)已显示可通过抑制食欲来帮助肥胖患者减轻体重。但是,直到现在,人们还没有完全了解这种药物在大脑中的作用和方式。  对此,宾夕法尼亚大学医学院的一项发表在《Science Translational Medicine》杂志上的研

“特洛伊木马”正成为下一代减肥药研发方向:五重靶向分子在小鼠中展现超强效果

由德国亥姆霍兹慕尼黑中心代谢专家Timo D. Muller教授领导的研究团队,开发出一种全新的肥胖和糖尿病治疗策略。他们的方法是一种特殊设计的混合分子,利用已知的GLP-1/GIP信号通路作为进入细胞的大门,一旦进入,便将额外的代谢化合物直接递送到目标位置。这项发表在《自然》杂志上的研究将这一概念

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型

   基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展,代谢性疾病的发病率逐年增高,其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上,死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型,并进行多种深入研究,可以找到相关疾病的潜在治疗靶点,研

减重药物最新进展:中国生物制药GMA106申请Ib/II期临床试验获受理

  港股龙头药企中国生物制药披露了其在千亿减肥药赛道的最新进展。10月16日,公司公告称,其联合开发的1类创新药GMA106(GIPR拮抗/GLP-1激动剂)已向中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)提交Ib/II期临床试验申请并获得受理,用于治疗成人超重和肥胖症患者。公告显示,该药物在减重效

礼来tirzepatide头对头III期研究成功-降糖减重更优

  3月4日,礼来宣布其开展的一项为期40周的 SURPASS-2研究的顶线结果证明了全部3个剂量的tirzepatide在改善成人2型糖尿病患者的血糖水平和体重方面均优于司美格鲁肽1mg。  SURPASS-2试验是礼来大型III期SURPASS项目中迄今为止规模最大的一个,在全球范围内招募了18

信达与礼来携手开发GLP1/GCG受体双重激动剂OXM3

  信达生物制药(Innovent Biologics)是一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、自身免疫疾病等重大疾病的创新药物的生物制药公司。近日,该公司宣布与礼来制药达成战略合作, 共同推进一款胃泌酸调节素创新化合物OXM3在中国的开发和商业化。OXM3是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优

临床研究显示创新性减肥药物耐受良好

近日,《柳叶刀》子刊eClinicalMedicine发表了一项有关于胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)/胰高血糖素受体(glucagon receptor, GCGR)双激动剂mazdutide在中国超重或肥胖受试者中的多次给

2篇《Nature》+1篇《Med》:我国降血糖新药取得重大进展

  每周一次的双重胰高血糖素和胰高血糖素样肽-1受体激动剂玛仕度肽(Mazdutide),以4和6 mg给药,为超重或肥胖的中国成年人提供了显著的体重减轻。  2026年3月23日,北京大学纪立农、信达生物钱镭共同通讯在Med在线发表题为“Mazdutide 9 mg in Chinese adul

上海张江数个课题组解析出多个B类GPCR精细结构

  从昨晚17时到今天凌晨1时,中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果,显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上,记者获悉,这是一场长达六年之久的激

国产创新药首次获批减重适应症-一大波竞争对手在赶来的路上

  GLP-1受体激动剂减重适应症市场竞争日益激烈。上周,仁会生物申报的贝那鲁肽注射液(商品名为菲塑美)获批减重适应症,这是首款获批减重适应症的国产原创新药,也是继诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽之后,全球范围内第三款获批的GLP-1类减重新药。国内外药企除GLP-1受体激动剂单靶点药物竞相研发,还在

-世界糖尿病日:健康饮食与糖尿病

  世界糖尿病日(World Diabetes Day' WDD),是由世界卫生组织(WHO)和国际糖尿病联盟(IDF)于1991年共同发起的,并自1992年起在每年的11月14日举行庆祝活动,其宗旨是引起全球对糖尿病的警觉和醒悟。  之所以将每年的11月14日定为“世界糖尿病日”,是为了纪念班廷(

JAMA:到底哪种糖尿病药物能改善患者生存率

  目前市面上有多种降低2型糖尿病患者的血糖水平的不同类别药物,比如二甲双胍,DPP-4抑制剂(二肽基肽酶4抑制剂),还有新药SGLT-2抑制剂(钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂)等,这些药物有各自适用范围和患者人群。  最新的一项研究通过比对了176,310名2型糖尿病患的随机临床试

单分子肽可治疗肥胖和糖尿病,元芳你怎么看?

  近日,国际生物学顶尖期刊nature medicine刊登了来自德国和美国科学家合作的一项最新研究成果,他们通过化学合成提纯的方法合成了一种能够同时作用于GLP-1,GIP和GcgR的单分子激动剂,通过研究证明,该单体分子能够等同作用于三个受体分子,使三受体协同作用减轻体重,改善全身代谢。这一研

美国糖尿病协会:简单几步“吃”走糖尿病

  糖尿病饮食指的是健康,营养又可以缓解糖尿病症状的食谱,减少不健康的脂肪和热量,控制碳水化合物,可以起到阻止糖尿病的进一步发展的作用。  对于糖尿病患者而言,吃得正确是控制血糖的关键步骤。无论是1型还是2型糖尿病患者,如果不严格控制血糖值,都会发展可怕的并发症,如心脏病,中风,视力丧失,肾功能衰竭

1型糖尿病和2型糖尿病区别

1型糖尿病特点:①任何年龄均可发病,典型病例常见于青少年;②起病较急;③血浆胰岛素及C肽含量低,糖耐量曲线呈低水平状态;④β细胞自身免疫性损伤是重要的发病机制,多数患者可检出自身抗体;⑤治疗依赖胰岛素为主;⑥易发生酮症酸中毒;⑦遗传因素在发病中起重要作用,与HLA某些基因型有很强的关联性。2型糖尿病

“减肥神药”缺货?巨头诺和诺德宣布全力扩产

  居高不下的市场热度,放量狂增的产品销售,肉眼可见的产能瓶颈……近期司美格鲁肽供货紧张的传闻,不禁让市场各方感受到一阵焦虑。  不过令人振奋的是,诺和诺德日前宣布扩产,再次点燃市场热情。诺和诺德表示,计划未来几年投资超过420亿丹麦克朗(约超60亿美元),扩大位于丹麦卡伦堡的现有生产设施,以满足现

有妊娠糖尿病史女性该怎样饮食规避糖尿病?

  根据《糖尿病护理》杂志上的一项研究,对于有妊娠糖尿病史的女性,包含植物来源高蛋白和高脂肪的低碳饮食可减少2型糖尿病风险。(Diabetes Care 2015 Nov 17)    在怀孕期间或分娩后,患有妊娠糖尿病的女性通常会被建议减少碳水化合物的摄入以改善血糖控制。来自美国爱荷华大学流行病学

iPSCs建立多发性内分泌瘤疾病模型获进展

 MEN1病人来源的iPSCs建立MEN1疾病模型及其相关机制示意图。研究团队 供图中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员李尹雄课题组等利用患者来源的诱导性多能干细胞(iPSCs)建立多发性内分泌瘤疾病模型取得进展。相关研究近日发表于Cells。博士研究生程子淇为该论文第一作者,李尹雄为通讯作者。

2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析

  近年来,在糖尿病新药开发领域,从胰岛素的新剂型,到降糖药的新作用机制(如GLP-1类似物,DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等),都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。  之一:胰岛素新药研发:寻求剂型突破  胰岛素可增加葡萄糖的利用,加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,抑

我国学者在骨关节炎代谢治疗研究方面取得进展

图 司美格鲁肽治疗骨关节炎的机制  在国家自然科学基金项目(批准号:82394445、82030067、82172397)等资助下,中国科学院深圳先进技术研究院童丽萍研究员、John R. Speakman教授团队,深圳理工大学陈棣教授团队,与暨南大学第一附属医院张还添主任医师团队合作,在骨关节炎代

如何预防糖尿病?

  预防糖尿病的方法涉及多个方面,包括合理饮食、增加身体活动、保持健康体重、避免不良生活习惯以及定期体检。  首先,合理饮食是预防糖尿病的基础。建议控制饮食中的糖分和热量摄入,多吃蔬菜、水果和全谷物,减少高糖分和高脂肪食物的摄入。  其次,增加身体活动对于预防糖尿病非常重要。可以通过跑步、游泳或其他

如何预防糖尿病?

  随着生活水平的提高,人们生活质量也不断提高,精致、高营养的食物,喝酒,运动量少,工作压力大,这都使糖尿病也成为了一种现代病。糖尿病已然成为了人类健康的公敌。但是却又很少人知道或者重视糖尿病的预防,糖尿病的预防比治疗重要的多。     很多人在体检的时候做过空腹血糖检查,检查结果是正常的,但这个结