PARP抑制剂双特异性抗体等热点领域的最新进展
2018年，Loxo Oncology的“不限癌种”靶向疗法Vitrakvi获得FDA批准，成为首款不限癌种，治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者的靶向疗法。而Loxo公司在Vitrakvi获批之前，已经开始开发新一代的TRK抑制剂。虽然Vitrakvi作为TRK抑制剂，在治疗实体瘤患者时达到了75%的缓解率，但是，随着时间的推移，肿瘤会获得对TRK抑制剂产生抗性的基因突变，因此开发能够对这些肿瘤有效的新一代抑制剂刻不容缓。 4月2日，拜耳（Bayer）公司公布了Loxo公司开发的新一代TRK抑制剂LOXO-195在早期临床试验中的结果。拜耳在Loxo公司被礼来收购之后获得了LOXO-195的独家研发权益。LOXO-195能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性。试验结果表明，在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗，并且对它产生抗性的实体瘤患者中，LOXO-195获得了45%的客观缓解率（ORR）。这一研......阅读全文
Clovis推PARP抑制剂Rubraca，单药治疗维持治疗铂敏感卵巢癌
Clovis Oncology公司近日宣布在美国推出靶向抗癌药Rubrac（rucaparib），作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗病情有缓解（完全缓解或部分缓解）的铂敏感、复发性高级别上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。此外，Rubraca也适用于作为一种单药疗法，用于已接受过
Nature－Medicine:－乳腺癌新型化疗联合用药
近日, 美国MD安德森癌症中心，分子与细胞肿瘤学系主任Mien-Chie Hung博士的研究团队发现, 正处于临床试验阶段的PARP（聚（二磷酸腺苷-核糖）聚合酶）抑制剂, 同时联合使用c-MET抑制剂（这个基因在很多癌症中均有高表达），可以对肿瘤细胞起到协同杀伤作用。此项研究结果将给乳腺癌及其
双特异性抗体：想说爱你口难开
目录 一、已上市品种市场表现平平 二、待上市品种前景并不美妙 三、在研品种原则上只能原地踏步 四、星星之火已经点燃 燎原之势其路漫漫 抗体药物里面的分支技术双特异性抗体（BiSpecific）药物过去几年绝对是红得发紫、火得发烫。只要是做药的人，感觉不知道这么个技术都不好出门；制药企业
PARP抑制剂用于BRCA1/2及HRR突变mCRPC，NGS检测是关键（一）
"近日，FDA火力全开，相继批准PARP抑制剂（鲁卡帕利/奥拉帕利）用于BRCA1/2及HRR（包括BRCA1/2）突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。从BRCA1/2拓宽到HRR，将会使更多的mCRPC患者获益于PARP抑制剂的治疗。与此同时，FDA还分别批准了 F1CDx 及 BRAC
第4款PARP抑制剂Talazoparib被FDA批准用于治疗BRCA+乳腺癌
美国食品和药物管理局（FDA）宣布批准抗癌新药Talazoparib（Talzenna，Pfizer）用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者。Talazoparib是迄今为止，FDA批准的第4款PARP抑制剂。 BRCA
对革命性抗癌药物PARP抑制剂产生耐药性－竟然因为“它”！
一项由剑桥大学的研究人员完成的最新研究发现一种新的蛋白复合物也许可以解释为什么有些病人对于新的革命性抗癌药物（如PARP抑制剂）产生耐药性。图片来源：CC0 Public Domain BRCA1缺陷会引起乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和其他癌症，同时也使这些肿瘤对于PARP抑制剂高度敏感。为了研究
PARP抑制剂让胰腺癌PFS翻倍－安进BiTE平台展现多种抗癌潜力
2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会干货满满，充满令人欣喜的新进展。在这里，药明康德微信团队也为各位读者朋友们带来今天的几个重磅研究。 PARP抑制剂可让胰腺癌PFS翻番 今日，阿斯利康（AstraZeneca）与默沙东（MSD）联合宣布了PARP抑制剂Lynparza治疗胰腺癌的3期
PARP抑制剂用于BRCA1/2及HRR突变mCRPC，NGS检测是关键（二）
③ 需要了解BRCA1/2及HRR的关系：HRR（Homologous Recombination Repair），即同源重组修复，HRR在通过修复受损DNA来维持细胞的遗传稳定性和抑制肿瘤生长中发挥重要的作用。同源重组（HR）途径（包括共济失调毛细血管扩张突变（ATM）和BRCA1/2基因）的突变
PARP抑制剂Zejula晚期乳腺癌新适应症获美国FDA优先审查
英国制药巨头葛兰素史克（GSK）近日宣布，美国FDA已受理旗下肿瘤学公司Tesaro提交的有关靶向抗癌药Zejula（中文品牌名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕尼）治疗晚期卵巢癌的补充新药申请（sNDA），并授予了优先审查，其处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2019年10月24
Nature发文：揭秘PARP酶修复癌细胞断裂DNA双链的分子机制
近日，一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中，来自圣犹大儿童医院等机构的科学家们通过研究揭示了PARP酶对双链DNA进行断裂修复的结构，相关研究结果表明，PARP2能填补这一缺口并将两条断裂的DNA端连接在一起。此外，本文研究也深入阐明了PARP激活和催化循环背后的分子机制，这对于后期科学
Science新研究为探索癌症治疗打开大门
利用他们开发的技术，德克萨斯大学西南医学中心的研究人员发现了一类蛋白——多聚（ADP核糖）聚合酶(PARP)从前未知的作用：充当了基因活性和RNA加工的调控因子。 这一新发现的功能报告在近期的《科学》（Science）杂志上，“有可能为思考PARP蛋白开辟一些新途径，这可能会促成一些治疗机会，
双特异性抗体到底是个啥
双特异性抗体是含有2种特异性抗原结合位点的人工抗体，能在靶细胞和功能分子(细胞)之间架起桥梁，激发具有导向性的免疫反应，是基因工程抗体的一种，现已成为抗体工程领域的热点，在肿瘤的免疫治疗中具有广阔的应用前景。双特异性抗体含有两种抗体的特异性，因而能够结合一个抗原的2个表位，或者结合2种抗原的表位。双
【干货】合作共赢——双特异性抗体讲解
近年来，随着科技的发展，PD-1、CAR-T细胞疗法均获得了不小的成就，也由此为癌症患者打通了另一条生命之路。与此同时，在免疫治疗领域，还有一项研发同样值得关注，它就是双特异性抗体。 双特异性抗体（Bispecific antibody, BsAb）又称双功能抗体，是一种可以同时识别和结合
双库尼茨抑制剂的作用介绍
中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定 义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
Cell子刊：抗癌的潜力分子
来自法国CNRS/Inserm遗传学及分子和细胞生物学(IGBMC)研究所和Strasbourg生物工程学院研究所(Irebs)的研究人员在新研究中聚焦了一种当前被视为是癌症治疗中的有前景的新靶点分子PARG。新研究揭示出了这一分子在基因表达调控中的作用。相关论文发表在10月25日的《分子细胞》
GSKNatera合作，将MRD开发为早期乳腺癌PARP抑制剂辅助产品
在2021.v5版乳腺癌NCCN指南中，奥拉帕利荣登辅助治疗推荐！HER2阴性高风险乳腺癌建议检测BRCA1/2。对于BRCA1/2突变伴高风险患者（1）三阴性乳腺癌和病理肿瘤分期≥T2期或病理淋巴结分期≥N1期（1类证据）或（2）激素受体阳性且HER2阴性且淋巴结阳性≥4枚者，考虑辅助化疗后加
Cell子刊：双合成致死疗法可彻底清除特定癌细胞
许多癌症与细胞自我修复机制出现故障有关。名为BRCA（BReast CAncer susceptibility gene）的蛋白质在细胞修复DNA损伤的过程中起关键作用，它突变时会促进癌症发展。如果在癌细胞中禁用BRCA修复系统，它们有可能转向备用修复机制，借此逃避靶向药物治疗。图片来源于网络
《Cell》揭示癌症耐药的根源
据估计，大约有5-10%的乳腺癌和卵巢癌是家族性的，也就是说这些肿瘤都是由于遗传自父母的基因如BRCA1或BRCA2发生突变所引起。在当前的临床实验中，采用PARP抑制剂来治疗携带这些突变的患者显示出了令人鼓舞的结果，使得PARP抑制剂成为了一种新的可供选择的个体化癌症治疗方案。然而，最近的研究
量身定制最佳杀死癌细胞的方法
蒙特利尔大学的研究人员报告了一类称为PARP抑制剂的抗癌药物之间的关键结构和生化差异。这些明显的差异与PARP抑制剂杀死癌细胞的不同能力有关。这项研究解决了医院使用PARP抑制剂，出现不同有效性这一长期令人困扰的谜题。 这一研究发现公布在4月2日Science杂志上。 此外，研究人员利用在
美批准全球首个双特异性抗体药物上市
美国食品和药品监督管理局（FDA）日前批准由安进公司研发的免疫治疗药物BLINCYTO用于费城染色体阴性（Ph-）的复发性或难治性前B细胞急性淋巴细胞白血病（ALL）治疗，BLINCYTO由此成为全球首个获得FDA批准的双特异性T细胞CD3结合CD19靶向抗体药物。 Ph-复发性或难治性B细胞
如何抑制双特异性抗体产生聚集体
现在国内确实已经有在做双特异性抗体，我们帮他们做猴多抗，后续用于猴免疫原性评价。同时还需要将两个抗体分别做出代检测试剂盒，这个很有难度。但是我们已经开始帮一些客户做这方面的工作了。
如何抑制双特异性抗体产生聚集体
现在国内确实已经有在做双特异性抗体，我们帮他们做猴多抗，后续用于猴免疫原性评价。同时还需要将两个抗体分别做出代检测试剂盒，这个很有难度。但是我们已经开始帮一些客户做这方面的工作了。
FDA批准双特异性抗体以治疗视力下降
FDA批准罗氏Vabysmo 罗氏公司于2022年1月31日宣布，FDA批准Vabysmo（faricimab-svoa）用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD）和糖尿病黄斑水肿（DME）。该双特异性抗体通过中和血管生成素-2和血管内皮生长因子-A，以两种治疗途径，靶向并抑制视力下降。治疗途径
双特异性纳米抗体可有效避免免疫逃逸
双特异性纳米抗体是一种能够同时识别两种不同抗原或者表位，具有更强的特异性、靶向性和更低的脱靶毒性的靶向治疗药物。 近日，天津大学化工学院教授、国家重点研发计划首席科学家黄鹤团队在《中国生物工程杂志》上发表了一篇题为《双特异性纳米抗体的研究进展及其应用》的文章，介绍和分析了双特异性纳米抗体在感染
双库尼茨抑制剂的基本信息
中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定 义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
中国科大等发现NLRP3炎症小体特异性抑制剂
近日，中国科学技术大学生命科学学院、医学中心和中科院天然免疫与慢性疾病重点实验室，与厦门大学、中科院强磁场科学中心合作，发现一个NLRP3炎症小体特异性抑制剂CY-09。相关研究成果以Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor
中国科大等发现NLRP3炎症小体特异性抑制剂
近日，中国科学技术大学生命科学学院、医学中心和中科院天然免疫与慢性疾病重点实验室，与厦门大学、中科院强磁场科学中心合作，发现一个NLRP3炎症小体特异性抑制剂CY-09。相关研究成果以Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor
从BRCA到HRD的检测（一）
在新诊断的卵巢癌中，BRCA和HRD检测被推荐用于指导卵巢癌一线维持治疗方案的选择。卵巢癌一线维持治疗是指对完成初始化疗达到临床CR或PR的患者给予后续治疗，旨在推迟复发，改善生存预后。PARP抑制剂因其临床疗效显著，已成为卵巢癌患者一线维持治疗的最佳选择，BRCA基因突变或HRD状态是目前常用的P
14亿欧元，默克引进恒瑞PARP1抑制剂并获得CLDN18.2－ADC选择权
10月30日，默克宣布与恒瑞医药达成战略合作。根据协议，默克将获得在中国大陆以外的全球范围内开发、生产和商业化恒瑞的下一代高选择性PARP1 (poly (ADP-ribose) polymerase 1) 抑制剂 HRS-1167的独家权利，以及在中国大陆以外的全球范围内开发、生产和商业化恒瑞
Nature子刊－|－四川大学赵瀛兰团队发现卵巢癌的重要调节新因子
聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂（PARPi）在由 BRCA1/2 和其他 DNA 修复途径成员突变引起的同源重组（HR）缺陷（HRD）卵巢癌（OC）中具有选择性活性。研究寻求在HR精通细胞中诱导HRD的分子靶向疗法，以诱导PARPi的合成致死作用，并扩展PARPi的效用。 2023年11月16