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PARP抑制剂双特异性抗体等热点领域的最新进展

2018年,Loxo Oncology的“不限癌种”靶向疗法Vitrakvi获得FDA批准,成为首款不限癌种,治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者的靶向疗法。而Loxo公司在Vitrakvi获批之前,已经开始开发新一代的TRK抑制剂。虽然Vitrakvi作为TRK抑制剂,在治疗实体瘤患者时达到了75%的缓解率,但是,随着时间的推移,肿瘤会获得对TRK抑制剂产生抗性的基因突变,因此开发能够对这些肿瘤有效的新一代抑制剂刻不容缓。 4月2日,拜耳(Bayer)公司公布了Loxo公司开发的新一代TRK抑制剂LOXO-195在早期临床试验中的结果。拜耳在Loxo公司被礼来收购之后获得了LOXO-195的独家研发权益。LOXO-195能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性。试验结果表明,在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗,并且对它产生抗性的实体瘤患者中,LOXO-195获得了45%的客观缓解率(ORR)。这一研......阅读全文

PARP抑制剂 双特异性抗体等热点领域的最新进展

  2018年,Loxo Oncology的“不限癌种”靶向疗法Vitrakvi获得FDA批准,成为首款不限癌种,治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者的靶向疗法。而Loxo公司在Vitrakvi获批之前,已经开始开发新一代的TRK抑制剂。虽然Vitrakvi作为TRK抑制剂,在治疗实体瘤患者时达到

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起

《科学》癌症特刊:PARP抑制剂深度盘点

  PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解:携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline

PARP抑制剂Zejula(则乐)进入欧盟审查

  葛兰素史克(GSK)近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)已受理靶向抗癌药Zejula(中文商品名:则乐,通用名:niraparib,尼拉帕利)的一份II类变更申请:作为一种维持治疗药物,用于一线治疗中对含铂化疗有反应的晚期卵巢癌患者,不论其生物标志物状态如何。就在最近,美国FDA也受理了Zejul

PARP抑制剂有望治疗神经退行性疾病

  PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶(Poly ADP-ribose Polymerase)的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死(Synthetic Lethality)概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是:PARP是在BRCA蛋白之外,细胞中另一重要的DNA修复蛋白,前者主要修

Clovis公司PARP抑制剂Rubraca获美国FDA优先审查

  Clovis Oncology公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已受理靶向抗癌药Rubraca(rucaparib)的一份补充新药申请(sNDA)并授予了优先审查,其处方药用户收费法(PDUFA)目标日期为2020年5月15日。该公司于2019年11月提交了这份sNDA,寻求批准:将R

PARP抑制剂有望治疗携带DNA修复故障的癌症

  近日,一篇发表在国际杂志Nature Cancer上的研究报告中,来自哈佛医学院等机构的科学家们通过对实验室细胞系和肿瘤模型进行研究发现,新生霉素能选择性地杀灭携带异常BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞,而这些基因能帮助修复损伤的DNA,该药物甚至能有效治疗对诸如PARP抑制剂耐受的肿瘤细胞,

双特异性抗体讲解

近年来,随着科技的发展,PD-1、CAR-T细胞疗法均获得了不小的成就,也由此为癌症患者打通了另一条生命之路。与此同时,在免疫治疗领域,还有一项研发同样值得关注,它就是双特异性抗体。双特异性抗体(Bispecific antibody, BsAb)又称双功能抗体,是一种可以同时识别和结合两种不同的抗

倒计时:给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了

  不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌,国内无药可医的情况下,毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。  奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂,2014年12月获FDA批准上市,用以治疗铂敏感复发卵巢癌。201

Cell Rep:有效治疗白血病的潜在药物——PARP抑制剂

  新加坡国立大学(NUS)癌症科学研究所科学家发现,一种最初设计用于杀灭DNA修复缺陷的癌细胞的药物,可能被用于治疗白血病和其他癌症。  新的研究表明poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制剂与标准化疗药物一起,可以更有效地防治白血病。在研究中,研究人员发现RUN