吕雪峰团队揭示洛伐他汀水解酶催化机制
高血脂症是指血液中胆固醇、甘油三酯等脂类物质异常升高，可直接引起一些严重危害人体健康的疾病，通过降胆固醇药物调节血脂是目前预防和治疗高血脂症的有效方法。辛伐他汀（Zocor）是一种重要的降胆固醇药物，其工业生产包括三个步骤：土曲霉发酵生产洛伐他汀，碱水解洛伐他汀制备中间体monacolin J，化学或生物方法将monacolin J转化为辛伐他汀。但传统碱水解生产monacolin J工序相对复杂、成本昂贵且环境污染较大。使用特异且高效的洛伐他汀水解酶进行酶促合成是绿色生产monacolin J的可替代方法之一。 中国科学院青岛生物能源与过程研究所研究员吕雪峰带领的微生物代谢工程研究组致力于他汀类降血脂药物的生物合成研究（Metab Eng. 2017；Biotechnol J. 2018；ACS Synth Biol. 2019）。近期，该研究组进一步揭示了高效特异洛伐他汀水解酶PcEST的催化机制及其结构-功能关系，相......阅读全文
成都生物所发明一种降血脂组合物
高血脂是人类慢性非传染性疾病之一，严重影响人们的身体健康。目前降血脂的药物主要为他汀类药物，他汀类药物降胆固醇的效果好，但降甘油三酯的效果不理想。燕麦膳食纤维具有降血脂的功能，以燕麦麸皮为原料加工而成的燕麦膳食纤维粉，降血脂的功能需要比较长的时间才可见。 3月29日，从中科院成都生物研究所
基因突变导致他汀类药疗效不同
Sage Bionetworks 机构的科研人员利用数据性状分析新方法，发现了一突变基因会导致患者服用他汀类药后出现肌肉疼痛和虚弱的症状，该基因的表达产物甘氨酸转脒基转移酶(glycine amidinotransferase，GATM)用于调控肌酸的合成速度。研究成果公布在《Natur
关于小檗碱的降血脂研究
中国国科学家与临床医师联手，从分子水平揭开了小檗碱（黄连素）降低血中胆固醇和甘油三酯的奥秘。研究成果近日发表在世界权威杂志《自然医学》（《NatureMedicine》）上，受到国际同行的高度重视和评价，这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件，标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。 在
概述胆汁酸螯合剂的临床应用与疗效
本类药物适用于除纯合子家族性以外的任何高胆固醇血症，如杂合子家族性高脂血症( FH) ，其中盐酸考来维仑作为美国国家脂质协会 FH 的治疗的推荐用药 [3] 。此外对妊娠高血脂患者，树脂类药物是惟一安全的降脂药物。该类药物可单独或与他汀类药物联合使用。胆汁酸螯合剂类药考来烯胺曾是国外常用的3 个
他汀类降脂药物可能有助抗癌
瑞士苏黎世联邦理工学院3日宣布，该校人员参与的一项研究表明，通常用于抗高血脂的他汀类药物可能有助于抗癌。 据瑞士媒体3日报道，来自苏黎世联邦理工学院和美国加利福尼亚大学伯克利分校的研究人员研发出一种细胞培养系，并使用这一细胞系对1000余种物质进行测试。测试中他们发现30多种物质具备抑制淋
信立泰匹伐他汀过评－降胆固醇药物市场竞争加剧
近日，信立泰发布公告称，公司匹伐他汀钙片（2mg）是国内首家按照一致性评价的要求完成生物等效性试验，并视同通过一致性评价。匹伐他汀钙片为2017版《国家医保药品目录》中的乙类品种。截至2019年3月18日，已经通过仿制药一致性评价的降血脂药物为阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片，匹伐他汀钙片。 近
茶黄素的优点
1、安全 现在的降脂药都存在着极大的副作用。比如他汀类的代表药物之一“拜斯亭”曾让20多人猝死，导致数百人瘫痪，于2002年被全球药政管理部门要求撤市，目前研究发现他汀类药物除了常规化学药都存在的肝、肾毒性外，还存在严重的肌肉毒性，会导致横纹肌溶解等严重不良反应，并诱发癌症，增加女性乳腺癌的危
加大他汀类用药剂量可减少心脏病风险
英国医学期刊《柳叶刀》9日刊登两份研究报告说，在使用他汀类药物来帮助降低心脏病风险时，在现行常规剂量基础上加大用药剂量会有更好效果，虽然这也会有一些副作用，但总的来说益处更大。 他汀类药物可以减少人体低密度脂蛋白胆固醇——即通常所说的“坏”胆固醇含量，从而帮助保护心血管健康。它现在被
他汀类预防性用药或对晚期肿瘤患者无益
对于罹患威胁生命的疾病，如晚期肿瘤患者而言，如何针对合并症进行长期优化的药物治疗，目前还不甚明确。 有时候，治疗所带来的风险可能大于治疗获益，如HMG Co-A 还原酶抑制剂（他汀类）所带来的治疗获益可能需要数年才能出现，这对于预后有限的患者而言可能根本等不到获益出现的那一天。 因此，对于生
未来5年最畅销的降血脂药物TOP10
高血脂症更准确的说法应该是血脂代谢紊乱，血液中的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白异常升高，而高密度脂蛋白异常降低，血脂紊乱是引发动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病的主要原因之一，降血脂药可有效预防心血管疾病。未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，新型的PCS
FDA撤回烟酸、贝特类与他汀联合用药的审批
鉴于缺乏心血管获益，FDA正在撤回此前对他汀类药物联合用药治疗高胆固醇血症的批准。这一决定涉及的药物包括烟酸缓释剂（Niaspan）和非诺贝特酸（Trilipix）以及Advicor（缓释型烟酸/洛伐他汀）和Simcor（缓释型烟酸/辛伐他汀）。 Niaspan在1997年获得FDA批准，其后
盐酸倍他司汀
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;易潮解本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法测定(通则0631),pH值
倍他司汀作用机理？
倍他司汀的作用机理主要是通过激动组胺H1受体来发挥其药理作用。具体来说，它能够： 扩张毛细血管：通过激活内耳血管内的H1受体，倍他司汀可以增加前毛细血管的微循环血流量，从而改善耳蜗和前庭的血供情况。 舒张前毛细血管括约肌：它还能舒张内耳前毛细血管括约肌，进一步增加耳蜗和前庭的血流量。 抑制
盐酸倍他司汀片
性状本品为糖衣片,除去包衣后,显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸倍他司汀10mg),加亚硝基铁氰化钠试液1滴与5%碳酸钠溶液2滴,混匀,放人滤纸一条,备用。另取试管一支,加硫酸氢钾约0.5g,甘油1~2滴,管口放上述滤纸,小心直接加热,滤纸条应显蓝色;取滤纸条,加2%氢氧化钠溶液
关于小檗碱调节血脂的研究介绍
天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗，而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。 植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床
抗体类热门新靶点巡礼（神经、降血脂、肿瘤、自身免疫）
单克隆抗体技术发展日新月异。早期，抗体类药物主要是解决免疫原性问题，上世纪80年代以前的单抗主要是鼠源抗体，包括免疫原性反应在内的安全性问题使其难以得到临床认同。1989年Winter研究所用PCR方法克隆出机体全部基因，这为人类在不依赖鼠抗体的情况下直接制备人抗体奠定了基础。如今，全人源抗体技
关于氟伐他汀的简介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择
NICE指南草案－－他汀使用建议
英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）发布了新的血脂管理文件草案，针对有或无心血管疾病以及伴糖尿病和慢性肾脏病（CKD）的患者进行了讨论和推荐。 一级预防 NICE是一个为英国国民健康服务（NHS）提供指南的机构，它呼吁10年心血管疾病风险超过10%的患者采用大剂量他汀治疗作为
他扎罗汀的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含80g的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取他扎罗汀适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填
倍他司汀的基本简介
中文名称：倍他司汀 中文别名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶 英文名称：betahistine 英文别名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine； N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine CAS号：5638-76-6 分子式：C8
他汀类药物的副作用
1、他汀类药物的一般副作用 消化系统反应（如恶心、便秘、腹泻）以及头昏、皮疹等，但症状往往较轻，大多能耐受，很少需停药，若停药，不良反应均能消失。 也有报道服用他汀类药物早期的副作用明显，随着用药时间的延长，症状可逐渐自行缓解。 2、他汀类药物与肌损害 临床试验中应用他汀
非－CYP3A4－代谢类他汀联用克拉霉素增加死亡风险研究概要
《Canadian Medical Association Journal》上发表的一项研究显示，联合使用不经 P450 3A4（CYP3A4）代谢的他汀类药物和克拉霉素与不良事件风险增加有关。 与同时服用非 CYP3A4 代谢类他汀和阿奇霉素的患者相比，联用克拉霉素与瑞舒伐他汀或普伐他汀或
五类食物催人老－吃素究竟能不能降血脂
戒口！五类食物催人老烘焙食品。烘焙食品包装上往往写着含有氢化植物油，而植物油在氢化过程中会产生反式脂肪酸。大量试验及证据表明，反式脂肪酸可能诱发心血管疾病、糖尿病等老年常见慢性病，全球每年有超过50万人因此死亡。另外，反式脂肪酸对心理健康也有影响，经常摄入的人更具攻击性。油炸食物、咖啡伴侣和爆米花等
高血脂病人用药存3误区－保健品不可代替吃药
张先生已经有十几年的高血压和糖尿病病史了，近来天气多变，他突发缺血性中风住进了医院，所幸发现得早，处理及时，没什么大事，经过治疗后很快就出了医院。出院时老张查了下血脂，发现化验单上，看到自己血脂各项指标都在正常范围内，如低密度脂蛋白胆固醇入院前是3.80
2014年降血脂药物研发管线谁最红？
目前全球心血管病发病率呈现逐年增高趋势，每年死于心血管疾病的人不断增加。世界卫生组织2013年最新统计数据显示，预计到2030全球将有两千三百万人死于心血管疾病。 血脂异常与动脉粥样硬化的发生、发展密切相关，是心脑血管疾病的重要危险因素，严重威胁着人类健康。血脂异常临床分为4类：1）高胆固醇血
简述氟伐他汀的禁忌说明
已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。
他扎罗汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约16mg,精密称定,置100m1量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀对照品溶液取他扎罗汀对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含16g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与
他扎罗汀凝胶的检查方法
酸碱度取本品2.0g,加水30ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.3。其他应符合凝胶剂项下有关的各项规定(通则0114)
他汀均可改善ACS预后研究概要
来自罗马尼亚的学者发表研究结果，研究发现，他汀类药物协同用药与表柔比星治疗乳腺癌或胃癌患者伴发HF危险降 低有关，由于蒽环类药物心脏毒性的机制似乎与氧自由基相关，他汀类药物的多效作用可能减轻心脏毒性，但是结果需要进一步的前瞻性观察得以证实，相关论文发 表在在欧洲心脏病学杂志（Euro
他汀治疗不达标怎么办？
一、中国血脂控制现状 在我国，他汀治疗不达标的患者比例极高。第二次中国临床血脂控制状况调查显示，我国使用他汀治疗的住院和/或门诊极高危患者达标率仅为23%.中国胆固醇教育计划（CCEP）发现，使用他汀治疗的门诊极高危患者达标率为11%.最新DYSIS-China研究极具代表性，其结果从