基因突变导致他汀类药疗效不同
Sage Bionetworks 机构的科研人员利用数据性状分析新方法，发现了一突变基因会导致患者服用他汀类药后出现肌肉疼痛和虚弱的症状，该基因的表达产物甘氨酸转脒基转移酶(glycine amidinotransferase，GATM)用于调控肌酸的合成速度。研究成果公布在《Nature》期刊上。 他汀类药(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)能通过竞争性抑制胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，从而降低血清中胆固醇含量，目前市场上有六种销售的他汀类药物，分别是辛伐他汀(simvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)、普伐他汀(pravastatin)和罗苏伐他汀(rosuvastatin)。今年六月，台湾中国医科大学陈培君等发现部分他汀类药物可降低肝细胞癌发病风险。 找出对他汀类药不良反应的......阅读全文
基因突变导致他汀类药疗效不同
Sage Bionetworks 机构的科研人员利用数据性状分析新方法，发现了一突变基因会导致患者服用他汀类药后出现肌肉疼痛和虚弱的症状，该基因的表达产物甘氨酸转脒基转移酶(glycine amidinotransferase，GATM)用于调控肌酸的合成速度。研究成果公布在《Natur
他汀类降脂药物可能有助抗癌
瑞士苏黎世联邦理工学院3日宣布，该校人员参与的一项研究表明，通常用于抗高血脂的他汀类药物可能有助于抗癌。 据瑞士媒体3日报道，来自苏黎世联邦理工学院和美国加利福尼亚大学伯克利分校的研究人员研发出一种细胞培养系，并使用这一细胞系对1000余种物质进行测试。测试中他们发现30多种物质具备抑制淋
匹伐他汀钙片的药代动力学
1、健康成年人体内药代动力学 （1）单次经口给药 健康成年男子各6名，分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，结果，血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响，餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax
FASEB－J：“他汀”——降脂神药如何导致肌肉疼痛？
在临床实践中，通过服用他汀类药物降低血液胆固醇水平的患者经常抱怨出现肌肉疼痛的症状，而我们对这种情况的发生原因仍不清楚。 在最近的一项研究中，萨尔大学的药学科学家Alexandra K. Kiemer和JessicaHoppstädter教授发现了其中潜在的因果关系。根据他们的工作结果，他汀类
加大他汀类用药剂量可减少心脏病风险
英国医学期刊《柳叶刀》9日刊登两份研究报告说，在使用他汀类药物来帮助降低心脏病风险时，在现行常规剂量基础上加大用药剂量会有更好效果，虽然这也会有一些副作用，但总的来说益处更大。 他汀类药物可以减少人体低密度脂蛋白胆固醇——即通常所说的“坏”胆固醇含量，从而帮助保护心血管健康。它现在被
他汀类预防性用药或对晚期肿瘤患者无益
对于罹患威胁生命的疾病，如晚期肿瘤患者而言，如何针对合并症进行长期优化的药物治疗，目前还不甚明确。 有时候，治疗所带来的风险可能大于治疗获益，如HMG Co-A 还原酶抑制剂（他汀类）所带来的治疗获益可能需要数年才能出现，这对于预后有限的患者而言可能根本等不到获益出现的那一天。 因此，对于生
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度
倍他司汀与普通抗组胺药有何不同？
倍他司汀与普通抗组胺药在药理作用上有一些不同之处。 作用靶点不同:普通抗组胺药主要通过阻断组胺H1受体来发挥其抗过敏作用，而倍他司汀除了能够阻断H1受体外，还能够激动H1受体，从而产生双重的药理效应。 作用持续时间不同:由于倍他司汀具有激动H1受体的作用，因此其扩张血管和改善内耳性眩晕的效果
FDA撤回烟酸、贝特类与他汀联合用药的审批
鉴于缺乏心血管获益，FDA正在撤回此前对他汀类药物联合用药治疗高胆固醇血症的批准。这一决定涉及的药物包括烟酸缓释剂（Niaspan）和非诺贝特酸（Trilipix）以及Advicor（缓释型烟酸/洛伐他汀）和Simcor（缓释型烟酸/辛伐他汀）。 Niaspan在1997年获得FDA批准，其后
导致他汀类药物疗效不同的基因突变
来自杜克大学药理学遗传学家 Deepak Voora（未参与该项研究）评论道，“这些作者利用一种非常独特的方法，解析了为什么一些患者会对（他汀类药物）产生不同的反应”,“这一方法也将能用于研究其他药物的影响。” 日前，研究人员采用一种新方法，发现了一种可能会导致一些患者服用他汀类药物，
盐酸倍他司汀
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭;易潮解本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法测定(通则0631),pH值
瑞典研究显示他汀药有助治疗脓毒症及其肺损伤
瑞典隆德大学研究人员日前公布的研究报告称，通常用作降胆固醇的他汀类药物也有助于治疗脓毒症及其所导致的肺损伤。 研究人员培育了两组脓毒症致急性肺损伤实验鼠，其中一组受他汀类药物辛伐他汀治疗，而对照组仅仅喝水。研究人员发现，接受辛伐他汀治疗的实验鼠肺损伤程度远小于对照组
概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次
苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 ：对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数（平均值±标准差，n=6）如下 ： 20 mg每日2次7天多次给药，没有发现积蓄，用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态（末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL，平均值
关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍
瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20～
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学
口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝
关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学： 吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合，主要为清蛋白。 代谢：瑞舒伐他
倍他司汀作用机理？
倍他司汀的作用机理主要是通过激动组胺H1受体来发挥其药理作用。具体来说，它能够： 扩张毛细血管：通过激活内耳血管内的H1受体，倍他司汀可以增加前毛细血管的微循环血流量，从而改善耳蜗和前庭的血供情况。 舒张前毛细血管括约肌：它还能舒张内耳前毛细血管括约肌，进一步增加耳蜗和前庭的血流量。 抑制
盐酸倍他司汀片
性状本品为糖衣片,除去包衣后,显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸倍他司汀10mg),加亚硝基铁氰化钠试液1滴与5%碳酸钠溶液2滴,混匀,放人滤纸一条,备用。另取试管一支,加硫酸氢钾约0.5g,甘油1~2滴,管口放上述滤纸,小心直接加热,滤纸条应显蓝色;取滤纸条,加2%氢氧化钠溶液
苯磺贝他斯汀片的药代动力学及贮藏
药代动力学 血浆药物浓度 ：对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数（平均值±标准差，n=6）如下 ： 20 mg每日2次7天多次给药，没有发现积蓄，用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态（末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng
关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为
他扎罗汀的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含80g的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取他扎罗汀适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填
关于氟伐他汀的简介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择
他汀类药物的副作用
1、他汀类药物的一般副作用 消化系统反应（如恶心、便秘、腹泻）以及头昏、皮疹等，但症状往往较轻，大多能耐受，很少需停药，若停药，不良反应均能消失。 也有报道服用他汀类药物早期的副作用明显，随着用药时间的延长，症状可逐渐自行缓解。 2、他汀类药物与肌损害 临床试验中应用他汀
NICE指南草案－－他汀使用建议
英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）发布了新的血脂管理文件草案，针对有或无心血管疾病以及伴糖尿病和慢性肾脏病（CKD）的患者进行了讨论和推荐。 一级预防 NICE是一个为英国国民健康服务（NHS）提供指南的机构，它呼吁10年心血管疾病风险超过10%的患者采用大剂量他汀治疗作为
倍他司汀的基本简介
中文名称：倍他司汀 中文别名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶 英文名称：betahistine 英文别名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine； N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine CAS号：5638-76-6 分子式：C8
非－CYP3A4－代谢类他汀联用克拉霉素增加死亡风险研究概要
《Canadian Medical Association Journal》上发表的一项研究显示，联合使用不经 P450 3A4（CYP3A4）代谢的他汀类药物和克拉霉素与不良事件风险增加有关。 与同时服用非 CYP3A4 代谢类他汀和阿奇霉素的患者相比，联用克拉霉素与瑞舒伐他汀或普伐他汀或