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对孤儿受体GluD的新发现

谷氨酸离子型受体一共有四大家族,分别为N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)、海人藻酸受体 (KAR) 、α-氨基-3 羟基-5 甲基-4 异恶唑受体(AMPAR)和离子型孤儿δ受体 (GluD)。一般来说,这些谷氨酸受体与离子通道偶联,形成受体通道复合物并介导突触信号在神经网络中的快速传递。 有趣的事情是,其中GluD受体被称之为孤儿受体。之所以称为孤儿,是因为虽然这个受体的基因序列与离子型谷氨酸盐受体相似,但却不被谷氨酸盐配体门控并且离子通道也不会打开。基于这个原因,这个类型的受体长期以来并未得到相应的关注和研究。然而,最近的分子及结构研究发现这个GluD受体家族在突触形成和突触维持中起关键作用,并与神经疾病有关,包括精神分裂症、认知缺陷、自闭症和神经发育。 GluD受体家族一共有两个成员,GluD1和GluD2。GluD2主要在小脑高度表达,参与突触形成和突触的长时程抑制,并调控运动技能学习和协调功能。GluD1......阅读全文

对孤儿受体GluD的新发现

  谷氨酸离子型受体一共有四大家族,分别为N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)、海人藻酸受体 (KAR) 、α-氨基-3 羟基-5 甲基-4 异恶唑受体(AMPAR)和离子型孤儿δ受体 (GluD)。一般来说,这些谷氨酸受体与离子通道偶联,形成受体通道复合物并介导突触信号在神经网络中的快速传递。

PNAS:GPCR孤儿受体找到“亲人”

  人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白,从它们与其他蛋白的序列相似性来看,这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质,但人们至今还未发现其生理性配体。   Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体,这一发现有望帮助人们治疗相关的

孤儿受体的基本概念

孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其他已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。

厦门大学EMBO分子医学解析孤儿受体

  来自厦门大学生命科学学院,第四军医大学等处的研究人员发现一种孤儿受体:TR3能通过调控mTOR信号通路影响心肌细胞大小,结果导致心肌细胞肥大,这将有助于解析心肌肥大等心血管疾病的致病机理。   这一研究成果公布在EMBO Molecular Medicine杂志上,这是一份属于全球出版商约翰威

NSMB :揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

   糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”,研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一

上海药物所等揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制

  糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已成为影响人类健康的“杀手”之一。研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又称葡萄糖依赖的促胰岛素受体(Glucose-dependent insulinotropic receptor),是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族中的一种孤儿受

口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获FDA孤儿药资格

  瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日,Dova公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予Doptelet(avatrombopag)孤儿药资

上海药物所揭示孤儿受体GPR160与前列腺癌的相关性

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是目前最为成功的药物靶标家族,其在肿瘤发生和发展过程中的作用日益受到关注。然而,孤儿GPCR的内源性配体尚未找到,它们的生理功能更不知晓。  前列腺癌是男性普遍高发的一种恶性肿瘤,在欧美地区位列男性致死性肿瘤的第二位

孤儿药Ryanodex获批准

  7月23日,Eagle制药宣布FDA已批准Ryanodex(丹曲林钠)可注射悬液用于恶性高热(MH)的治疗。此前,FDA已于2013年8月授予Ryanodex孤儿药地位。  恶性高热是一种遗传性肌肉病,以高代谢为特征,患者接触到某些麻醉药物后触发。该病是目前所知的唯一一种可由常规麻醉用药引起围手

千万“孤儿”等药来:世界最大“孤儿药”市场病在哪儿

  罕为人知、罕有人用却又关乎人命的“孤儿药”,再次进入了公共政策视野内。  国务院总理李克强12月21日主持召开国务院常务会议,通过“十三五”卫生与健康规划,部署今后5年深化医药卫生体制改革工作。会议确定了“十三五”期间深化医改重点任务。其中之一,就是健全药品供应保障体系,扶持低价药、“孤儿药”、