抗肿瘤药物分子定位递送与成像示踪研究获系列进展
癌症是危害人类生命健康的重大疾病，药物治疗（化疗）是治疗癌症的重要手段之一，抗肿瘤药物的毒副作用是影响临床化疗效果的主要因素。抗肿瘤药物在肿瘤部位定位递送和精确释放，是提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用的重要方式，也是目前抗肿瘤药物研发的重要内容。然而，如何实时在线精准示踪抗癌药物的递送过程、靶向释药过程以及生物分布与代谢是迫切需要分析与解决的难点和核心问题。 中国科学院兰州化学物理研究所研究员师彦平团队围绕抗肿瘤药物的递送、靶向释药过程精准示踪开展了系列研究工作。该团队在前期利用荧光成像和质谱成像结合的多模式成像技术，成功实现了靶向结直肠新型抗肿瘤前药的定位递送、释放、分布与代谢过程的实时精准示踪（Analytical Chemistry, 2020, 92: 9039-9047）。 在此基础上，研究人员针对肿瘤缺氧微环境特征，采用非共价结合理念，设计制备了一种创新诊疗前药NMAC4A-CyNH2。该诊疗前药由抗肿瘤前药......阅读全文
肿瘤靶向药物成像的未来发展－－PI与MALDI成像相结合
摘要 在过去的十年中，人们从研究植物代谢组学到发现疾病的生物标志物研究，再到开发新的疗法，基质辅助激光解吸电离（MALDI）成像技术已成为这些研究中不可或缺的工具。MALDI 技术通过提供对治疗化合物及其代谢物的直接分布监控以及非靶向药效学信息，革新了临床前药物开发流程。 目前，MALDI
Science医学封面：新型广谱肿瘤成像及治疗靶向平台
来自威斯康星大学Carbone癌症中心(UWCCC)的科学家们报告称，一类新的肿瘤靶向性药剂可搜索发现数十种实体瘤，甚至照亮抵抗当前疗法的脑癌干细胞。 更为重要的是，数年的动物研究和早期人类临床实验结果表明，这一肿瘤靶向性的APC（alkylphosphocholine）分子可以将两种“负载物
有关MALDI质谱分子成像技术的介绍
MALDI 质谱分子成像是在专门的质谱成像软件控制下，使用一台通过测定质荷比来分析生物分子的标准分子量的质谱仪来完成的。被用来研究的组织首先经过冰冻切片来获得极薄的组织片，接着用基质封闭组织切片并将切片置入质谱仪的靶上。通过计算机屏幕观察样品，利用MALDI 系统的质谱成像软件，选择拟成像部分，
细胞核定位的肿瘤靶向多肽进行功能成像和靶向药物递送
靶向多肽在肿瘤早期检测、术中微小病灶描绘以及控制显影剂全身毒性等方面具有较大临床意义。在许多临床前研究中，靶向多肽已经被成功验证用于肿瘤成像和手术导航的分子探针配体。比如，通过结合肿瘤细胞表面的αvβ3整合素来特异性靶向胶质母细胞瘤、黑色素瘤、肺癌、前列腺癌和乳腺癌的RGD肽，通过结合内皮细胞上
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
分子靶向治疗用什么药
分子靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。根据药物的作用
挑战高分子量蛋白——MALDI质谱分子成像技术
在对组织或生物体进行成像，分析小分子构成的时候，有一个“拦路虎”总是阻碍实验的进程，那就是多肽，这些多肽体积十分大，要想对它们进行分子成像几乎是不可能的，比如，想要研究肿瘤边缘的分子微环境，如果直接成像是不可能获得清晰图像的。来自范德堡大学的质谱方法专家Richard Caprioli博士因
“靶向”传感器，超越“质谱技术”的小分子检测
在 生物学研究、生物技术尤其是合成生物学中，检测小分子是一种不可或缺的能力。例如，在生物制药、生物能源等产业中，需要利用细胞工厂生产小分子。来自哈佛 大学George Church的博士后研究员Dan Mandell表示：如普通工厂的健身一般，细胞培养过程也需要优化。在许多情况下，我们可以创建一
抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室在南京建成
位于南京徐庄软件园的江苏省抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室今天正式竣工，江苏省副省长何权出席了竣工典礼，称这是江苏首家设在企业的省级重点实验室。 何权说，江苏是医药大省，也是医药强省。加大科研投入，将使民族医药的自主创新成为可能。 抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室于2008年10月
探索质谱前沿极限：颗粒质谱与成像
分析测试百科网讯 质谱技术的快速发展和应用有目共睹。学物理出身、从事科学研究的质谱学者会做出什么样的选择？数年前在北京质谱年会上，第一次听聂宗秀的报告时就印象深刻，用离子阱质谱测定数百兆分子量的大颗粒的工作让人耳目一新。如果说探索高质量极限的工作还不够引人注意，那么用MALDI测定那些以前不能测
质谱成像：肿瘤和药物研究的火眼金睛
质谱成像和荧光成像结合的多模态成像是近年来研究的热点，可在分子水平精准表征肿瘤组织及药物在组织中的分布，并助力研究者设计探针来动态示踪抗癌药物的作用机制。近日，分析测试百科网采访了中国科学院兰州化学物理研究所师彦平研究员，他分享了团队面向国家重大需求，在新药研发、疾病诊断等领域的研究进展，并对色谱、
肿瘤精准医学的“先锋”——靶向药物
我国医学在世界上对肿瘤有着最早的记载 ：称之为“疡病”。认为病因为“邪盛正虚”，所以是以“调节气血,扶正祛邪”为主导的治疗方法。以前西方医学的发展将肿瘤形成的原因归为“体液失衡”，所以是以“调节体液，纠正失衡”为主导的治疗方法。随着医学研究从宏观的大体研究转向微观的镜下研究，抗癌理念有了实质的转
肿瘤靶向药Vitrakvi发布最新临床结果
2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会即将于6月4~8日在线举行，会上将发布肿瘤精准治疗药物Vitrakvi（larotrectinib）最新临床应用结果。 larotrectinib是首款专为NTRK融合基因融合的肿瘤患者设计的口服TRK抑制剂。该化合物在成人和儿童TRK融合基因融合肿瘤
“精准”摧毁肿瘤，新靶向药临床成功！
中国浙江医药股份有限公司（简称：浙江医药）宣布，ARX788治疗HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌的II/III期临床，达到期中分析的界值。数据显示，该药物可以显著延长无进展生存期，并具有显著的统计学差异。 这意味着，又一款抗HER2阳性乳腺癌药物或许能够在国内上市，为患者带来更多的治疗选择。
天价抗癌药的玄机:－关于癌症分子靶向药物的另类思考
分子靶向药，真的能命中癌症的靶心吗? 分子靶向治疗药物是近年来治疗癌症的新宠。这类药价格高得离谱且疗效并不稳定。动辄花上几万元甚至几十万元，仅能为病人延长短暂的生命，这样的治疗无论从经济上还是道德上都是难以立足的。 写下这个题目，我的心情颇为沉重、复杂。原因在于将时下癌症诊疗领域的一些隐
分子靶向治疗肿瘤未来或成主流
记者从近日在沪举行的CSCO（中国抗癌协会临床肿瘤学协会）肿瘤新进展治疗论坛上获悉，今后肿瘤治疗将依靠分子靶向治疗的“精确制导”和较轻的毒性，实现将恶性肿瘤转变为慢性病治疗的目标，使更多患者能够“带瘤生存”。 据了解，由于传统的肿瘤药物治疗一般是指化学治疗，具有“不分敌我，你死我活”、毒
抗肿瘤药物分子定位递送与成像示踪研究获系列进展
癌症是危害人类生命健康的重大疾病，药物治疗（化疗）是治疗癌症的重要手段之一，抗肿瘤药物的毒副作用是影响临床化疗效果的主要因素。抗肿瘤药物在肿瘤部位定位递送和精确释放，是提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用的重要方式，也是目前抗肿瘤药物研发的重要内容。然而，如何实时在线精准示踪抗癌药物的递送过程、靶向
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变，我国疾病谱发生重大变化，从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而，现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时，由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别，所以治疗效果存在较大差异。因此，迫切需要研发以疾病分子分型为基础，针
布鲁克推出分子药物成像系统，可用于分子药物研发
在第10届国际药物代谢学会（ISSX）上，布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案，用于临床前期药物和代谢物的成像。 基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术，可以准确定位分子药物和它们的代谢，或者是脂质在组织结构中活动，并且为研究生理学功能提供关键技术，这在以前
肺癌靶向药Sotorasib的药物特点介绍
AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。 KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相
靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗
靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向，起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物，格列卫算是最成功的一个吧，治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药，针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物，基本上都会出现耐药。一般来说，这些药物，不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等，都是针对
过程工程所开发出新型难溶性抗肿瘤药物靶向给药系统
多数抗肿瘤药物因其本身的难溶性而无法实现有效的靶向递送，进而严重影响其在临床方面的应用。紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是目前临床上应用较为广泛的难溶性抗肿瘤药物之一，其对肺癌、卵巢癌、乳腺癌等均具有很好的治疗作用。为了解决其难溶问题，现用临床注射制剂(Taxol®)是将其溶解于聚氧
肿瘤分子靶向治疗和个体化治疗
所谓肿瘤靶向治疗，俗称“生物导弹”，指的是通过结合肿瘤生长相关的特定“靶标”，破坏其信号通路，进而阻止肿瘤发生发展的一种治疗策略。与传统细胞毒性化疗不同，分子靶向治疗以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，可以发挥更强的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒副作用也更小。[1] 可是，肿瘤相关“靶标”这么多，
荧光糖球超分子靶向成像研究获进展
近日，中国科学院上海药物研究所与华东理工大学科研人员合作的有关荧光糖球超分子靶向成像的最新科研成果，发表在《化学通讯》上。 癌症的早期靶向诊疗一直以来深受学术界的关注。研究团队基于构建以氧化石墨烯为基底的有机功能二维复合诊断材料的前期研究基础，利用吡喃腈红色荧光团与基于苝酰亚胺的糖簇分子，进
质谱成像新观察：MALDIMS成像最新应用
基质辅助激光解吸电离技术（MALDI）的出现使得质谱成像技术（Mass spectrometry imaging，MSI）可以用于测定组织内生物大分子的位置和分布，以及疾病生物标志物的鉴定和改变等。近日布鲁克成像全球应用开发经理Shannon Cornett博士讨论了质谱成像技术的最新进展及其对
近红外量子点生物探针用于肿瘤靶向成像和肿瘤切除
早期检测和随后的手术完全切除是治疗癌症最有效的方法 , 然 而检测灵敏度低和不能完全确定肿瘤边缘部位是治疗时面临的两个挑战性的问题，基于纳米颗粒的影像引导手术治疗已被证明是肿瘤靶向成像和随后的减瘤手术的有 效方法，近红外荧光探针，如近红外量子点具有深层组织渗透性和较高的灵敏度可用于肿瘤检测。本研究中
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
纳入大病医保的16种肿瘤靶向药物
近日，湖南省人民政府官方网站发布了《湖南省人力资源和社会保障厅湖南省卫生和计划生育委员会关于印发《湖南省大病保险特殊药品支付管理办法（试行）》的通知》，公布了《湖南省大病保险特殊药品支付管理办法（试行）》（下称《管理办法》）全文，进一步落实特殊药品纳入大病保险支付，加强和规范特殊药品使用管理，保
－抗肿瘤生物技术靶向药物市场提速
随着全球生物产业迅猛发展，不少企业已在生物医药领域中淘到了第一桶金。这一事实快速触动了国内研发企业的心弦，在政府的大力扶持和绿色通道支持下，国内生物医药产业正在提速，国内生物医药产值在医药总产值中的比重从2006年的7.91%升至2011年的16.1%。然而，国内生物药仍然缺乏自主研发
用于肿瘤靶向治疗的自运载多肽前药
本文构建了一种新型的自运载纳米纤维状前药体系用于肿瘤的靶向治疗。在该纳米体系中，基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽能够特异性识别肿瘤细胞过度表达的整合素，我们将含RGD序列的多肽与抗癌药物喜树碱（CPT）通过可水解的酯键结合，实现抗癌药物对肿瘤细胞的靶向治疗。该体系中疏水性十四酸的引入，不