简述注射用重组人凝血因子VIII的药代动力学

在一项关键性交叉设计的临床试验中,30例既往接受过治疗的患者[PTPs] (≥ 12岁) 单次输注本品50 IU/kg,随后注射另一种全序列重组因子Ⅷ(FLrFⅧ,Advate?)作为对照;或首先单次输注FLrFⅧ,随后再应用本品。采用一期法,测定了这两种制品的血液内浓度。在平均Cmax和AUC∞方面,本品与FLrFⅧ比值的90%置信区间处于预先定义的界限内(80 %~125 %),证明本品与FLrFⅧ具有药代动力学等效性。此外,在本试验中,25例PTPs患者接受剂量为50 IU/kg的本品单次注射,之后随访6个月。基线与第6个月比较,药代动力学参数相似,表明本品的药代动力学特点不存在时间依赖性变化;在本品的Cmax和AUC∞平均数值方面,第6个月与基线比值的90 %置信区间处于预先确定的界限内(80 %~125 %)。......阅读全文

简述茶碱缓释胶囊的药代动力学

  本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.

简述替利霉素的药代动力学

  口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。

简述促红素α的药代动力学

  慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射促红素α,达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16h。

简述异氟醚的药代动力学

  1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。  2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。  3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混

简述妥拉磺脲的药代动力学

  妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄,7%经粪便排泄,24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。

简述弥心平的药代动力学

  口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合

简述间羟胺的药代动力学

  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。

简述甲睾酮片的药代动力学

  一、甲睾酮片的药代动力学:  甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2 约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形

简述前列地尔的药代动力学

  以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

简述甲基多巴的药代动力学

  单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。

简述吡嗪酰胺的药代动力学

  口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形

简述桂利嗪的药代动力学

  口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛

简述氨苯蝶啶的药代动力学

  氨苯蝶啶口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳

简述维A酸片的药代动力学

  1、药代动力学 :  口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。  2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。  3、包装:双铝塑,

简述还原型谷胱甘肽的药代动力学

  谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为2

简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学

  1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学:  普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3

简述呋塞米的药代动力学

  口服吸收率为60~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为 91~97%

简述普伐他汀钠片的药代动力学

  1. 吸收、分布及代谢:普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容

简述乙酰唑胺的药代动力学

  口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后

简述普瑞巴林的药代动力学

  普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h 。

简述天诺敏的药代动力学

  口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。

简述痛可灵的药代动力学

  痛可灵口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛可灵400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛可灵抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μ

简述氯苯那敏的药代动力学

  尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基扑尔敏,另行扑尔敏N-氧化物,及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

简述利福布丁的药代动力学

  给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小

重组凝血因子VIII发展与异同

 重组凝血因子VIII发展历程:    目前上市的治疗血友病A的凝血因子VIII分成第一代、第二代及第三代重组凝血因子VIII,其中在中国市场仅有第二代重组凝血因子VIII   (代表品牌:拜科奇®)和第三代重组凝血因子VIII(代表品牌:百因止®)    早在1992年上市的第一代重组凝血因子VI

注射用重组人凝血因子VIIa的药物相互作用

  本品与凝血因子浓缩物之间的潜在相互作用的风险尚不明确。应避免激活的或未激活的凝血酶原复合体浓缩物与本品同时使用。  据报道,抗纤维蛋白溶解药物能降低血友病患者外科手术中的失血,尤其在矫形外科手术以及纤维蛋白溶解活性高的区域,例如口腔中进行的手术。但使用抗纤维蛋白溶解药物与本品同时治疗的用药经验有

注射用重组人凝血因子VIIa的适应症介绍

  用于下列患者群体的出血发作及预防在外科手术过程中或有创操作中的出血。  · 凝血因子Ⅷ或Ⅸ的抑制物]5BU的先天性血友病患者;  · 预计对注射凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ,具有高记忆应答的先天性血友病患者;  · 获得性血友病患者;  · 先天性FⅦ缺乏症患者;  · 具有GPⅡb-Ⅲa和/或HLA

关于重组人胰岛素注射液的药代动力学介绍

  健康受试者约5%胰岛素同血中蛋白结合。脑脊液中胰岛素的浓度约为血清胰岛素总浓度的25%。   胰岛素在肝脏和肾脏被代谢,少量在肌肉和脂肪组织被代谢。通过肾脏排泄,少量通过胆汁排泄,药物排泄半衰期约4分钟。肝肾损伤(通常与老年患者有关)可能会延长胰岛素排泄时间。   重和林R经皮下注射后,平均

重组人干扰素α2a栓的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品经阴道给药,可通过阴道粘膜上皮吸收,直接在局部发挥抗病毒作用,进入体内的干扰素一部分经蛋白酶水解,另一部分经尿液原型排出体外。  贮藏  于2~8℃避光处保存。