镜像分子为更好的癌症治疗方法打开了新世界大门
来自斯克里普斯研究所的科学家们设计了一种创新的技术来识别能够改变蛋白质功能的小分子，为靶向药物发现铺平了道路。该团队与来自其他机构的研究人员一起工作，采用他们的新方法来检测能够影响癌症相关蛋白活性的小分子。 发表在《分子细胞》（Molecular Cell）杂志上的这一发现增强了先前的方法，即只筛选小分子与蛋白质的选择性结合，而不确定它们对蛋白质的生物功能的影响。最新的方法包括采用两种镜像版本的小分子，并分析它们在细胞内的蛋白质复合物的大小方面造成的改变。 高级作者、斯克里普斯研究中心化学生物学Gilula主席Benjamin Cravatt博士说："小分子与蛋白质特异性结合并导致生物后果的能力是当今大多数药物的根本基础。有了这种检测方法，我们正在扩大我们的能力，以发现这些不仅与蛋白质结合，而且具有功能影响的小分子。" 近年来，Cravatt的实验室已经设计出了几组能够不可逆地与蛋白质的某些部分结合......阅读全文
什么立体异构？
立体异构(stereoisomerism)是在有相同分子式的化合物分子中，原子或原子团互相连接的次序相同，但在空间的排列方式不同，与构造异构（根据情况不同可以分为：碳链异构、位置异构、官能团异构三种。）同属有机化学范畴中的同分异构现象。
立体异构的分类
立体异构分为几何异构（顺反异构）、旋光异构、构象异构三类。
立体异构的分类介绍
几何异构在有双键或小环结构(如环丙烷)的分子中，由于分子中双键或环的原子间的键的自由旋转受阻碍，存在不同的空间排列方式而产生的立体异构现象，又称顺反异构。旋光异构又称为手性异构，任何一个不能和它的镜像完全重叠的分子就叫做手性分子，它的一个物理性质就是能使偏振光的方向发生偏转，具有旋光活性。构造相同的
立体异构与顺反异构有什么区别
顺反异构是立体异构的一种，顺反异构主要指由于双键的不可旋转性，造成的同分异构现象。简单的说就是同一侧上下连的东西不同造成的。至于立体异构里主要是旋光异构，大部分是由于手性碳造成（一个碳连了四个不同的基团）。造成对应镜像关系的异构。
立体异构的广义分类方法
近年来，国外的教科书和科技文献、专著都提出了一个更新的分类方法。即把立体异构体简单的分类为对映异构体和非对映异构体两类。这是一个广义的，比过去更为令人满意的立体异构分类方法：（1）对映异构体仅由手征产生，而非对映异构体则由手征和顺反异构产生（2）手征体系可属于对映体也可属于非对映体，而顺反异构体则是
立体异构是怎么样的
立体异构包括顺反异构、旋光异构、构象异构。顺反异构：在有双键或小环结构(如环丙烷)的分子中，由于分子中双键或环的原子间的键的自由旋转受阻碍，存在不同的空间排列方式而产生的立体异构现象，又称顺反异构。旋光异构：又称为手性异构，任何一个不能和它的镜像完全重叠的分子就叫做手性分子，它的一个物理性质就是能使
聚合物的立体异构的介绍
立体异构是由原子在大分子中不同空间排列所产生的异构现象。聚合物中的立体异构现象比较复杂，聚合物的立体异构现象分为两大类：几何异构和光学异构。 1、几何异构 几何异构体也称为顺反异构，是由聚合物分子链中双键或环形结构上取代基的构型不同引起的，聚合物的结构特点是主链上有双链或有环状结构。如异戊二
蛋白质立体结构原则
1.由于C=O双键中的π电子云与N原子上的未共用电子对发生“电子共振”，使肽键具有部 分双键的性质，不能自由旋转。 2.与肽键相连的六个原子构成刚性平面结构，称为肽单元或肽键平面。但由于α-碳原子与其他原子之间均形成单键，因此两相邻的肽键平面可以作相对旋转。此单键的旋
蛋白质立体结构的形成
在对蛋白质立体结构有所了解的基础上，蛋白质化学家很自然地希望阐明蛋白质立体结构是如何形成的，即肽链是如何折叠的。从Anfinsen经典的核糖核酸酶的还原和重氧化实验，得出蛋白质肽链折叠的基本原则：蛋白质的氨基酸序列决定了蛋白质的立体结构，即肽链的折叠方式。肽链折叠的本质，可以简单地理解为将肽链中绝大
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药
蛋白质靶向分选
线粒体大多数线粒体蛋白被合成为含有摄取肽信号的胞质前体。胞质伴侣将前蛋白递送至线粒体膜中的通道连接受体。具有针对线粒体的前序列的前蛋白在外膜处与受体和通用输入孔(GIP)结合，统称为外膜转位酶(TOM)。然后它作为发夹环通过TOM易位。前蛋白通过膜间隙运输通过小的TIM（也充当分子伴侣）到内膜的TI
蛋白质靶向的历史
1970年，GünterBlobel进行了蛋白质跨膜转运实验。Blobel，当时是洛克菲勒大学的助理教授，在他的同事GeorgePalade的工作基础上建立起来。Palade之前已经证明，非分泌蛋白是由胞质溶胶中的游离核糖体翻译的，而分泌蛋白（通常是靶蛋白）是由与内质网结合的核糖体翻译的。当时的候选
什么是蛋白质靶向？
是蛋白质被运输到细胞内或细胞外适当目的地的生物学机制。蛋白质可以靶向细胞器的内部空间、不同的细胞内膜、质膜，或通过分泌物靶向细胞外部。蛋白质本身所含的信息指导着这一传递过程。正确排序对细胞至关重要；分类中的错误或功能障碍与多种疾病有关。
靶向探针精确操纵蛋白质
北京大学化学与分子工程学院教授陈鹏正在实验中。 作为生物体内含量最多的一类生物大分子，蛋白质是生物功能的主要执行者，在各种生命活动中扮演着关键角色。科学家一直在探索适用于活体环境的蛋白质操纵工具，以实现对目标蛋白质结构和功能的深入研究，这已经成为当今化学生物学领域的前沿热点之一。 在
肝癌的靶向药物疗法步骤
核心提示: 靶向治疗能治好肝癌，这属于一种处理疾病的方法，但是肝癌疾病并不是利用简单的药物就能处理好的，靶向药物治疗肝癌的效果如何，需要根据患者选择的药物类型才能确定，尤其是对于肝癌靶向药物的选择非常重要。 靶向药物的问世很多患者认为，癌症疾病发生后，只要通过药
诺华IL-17A靶向药物Cosentyx疗效完爆强生IL-12/23靶向药物！
瑞士制药巨头诺华（Novartis）近日在美国华盛顿举行的2019年美国皮肤病学会（AAD）年会上公布了新型抗炎药Cosentyx（secukinumab）头对头III期临床研究CLARITY的额外结果。该研究在中度至重度斑块型银屑病成人患者中开展，将Cosentyx与强生抗炎药Stelara（
武汉大学：建立体外高效CRISPR/Cas9靶向DNA编辑系统
在我们的DNA深处潜伏着许多“寄生虫”，那就是被称为跳跃基因的转座子。这些尾巴很长的家伙如果插入健康的基因，就可能会引发疾病。不过迄今为止，人们还不清楚这种尾巴对于转座子的跳跃有何作用。 密西根大学医学院的研究团队在十一月十二日的Molecular Cell杂志上发表文章指出，没有尾巴的转座子
靶向平台药物Cabometyx获得肝癌标签
今天FDA批准了Exelixis 的cMET/VEGFR抑制剂Cabometyx （通用名cabozantinib）片剂用于HCC患者使用索拉非尼后的治疗。这个批准是根据一个叫做CELESTIAL三期临床试验结果，这个试验招募707位使用过索拉非尼的HCC患者，结果cabozantinib比安慰
全面解析肺癌靶向治疗药物群像
作为全球发病率最高的癌症，肺癌一直是各大药企研发的重点。从早先的阿法替尼、吉非替尼到现在的奥西替尼、奥美替尼以及大热的O药、K药，可以发现这几个药物虽然都获批肺癌这个适应症，但是具体获批的肺癌类型却不同。那么，作为有着"第一大癌症"之称的肺癌，到底有哪些分类，治疗药物又有哪些呢？今天，笔者来全面
肿瘤精准医学的“先锋”——靶向药物
我国医学在世界上对肿瘤有着最早的记载 ：称之为“疡病”。认为病因为“邪盛正虚”，所以是以“调节气血,扶正祛邪”为主导的治疗方法。以前西方医学的发展将肿瘤形成的原因归为“体液失衡”，所以是以“调节体液，纠正失衡”为主导的治疗方法。随着医学研究从宏观的大体研究转向微观的镜下研究，抗癌理念有了实质的转
中国首个晚期胃癌靶向药物上市
中国是世界上胃癌多发国，且近年来发病率明显攀升。中国第一个能明显降低HER2阳性晚期胃癌患者死亡风险、提高总生存期的靶向药物13日正式上市。对此类胃癌患者而言，这意味着其死亡风险将降低35%，生存期或将超过1年。 有研究称，中国、韩国和日本胃癌患者总数占全球患者总数的2/3。近年来，随着环
靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗
靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向，起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物，格列卫算是最成功的一个吧，治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药，针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物，基本上都会出现耐药。一般来说，这些药物，不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等，都是针对
Puma靶向药物Nerlynx获美国FDA批准
Puma Biotechnology是一家专注于开发和商业化创新产品以加强癌症护理的生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准一份补充新药申请（sNDA）：将靶向抗癌药Nerlynx（neratinib）联合卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受2种或2种
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变，我国疾病谱发生重大变化，从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而，现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时，由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别，所以治疗效果存在较大差异。因此，迫切需要研发以疾病分子分型为基础，针
新型药物递送系统靶向杀灭癌细胞
【利用植入性药物输送系统靶向对抗癌细胞】发表在实验生物学和医学（第242卷，第7期，2017年3月）的文章描述了一种用于治疗癌症的新药物递送系统。由凯斯西储大学生物医学工程系的Horst A. von Recum博士领导的研究报告指出，由肿瘤周围的酸性环境激活的植入式局部递送系统可提供持续的药物
新型药物成功靶向治疗乳腺癌
一项新的研究发现了一种强有力的新型治疗方法来治疗不易治愈的乳腺癌。 这项研究指出了一种叫做酪蛋白激酶1δ(CK1δ)的酶， 它是一种关键的增长调节器，新型的治疗目标。增长的CK1δ表达对乳腺癌来说非常常见，包括难以治疗的亚型称为“三阴性乳腺癌”(这些癌症不受雌激素、孕激素或her -2 /
利用CRISPR系统筛选癌症药物靶向目标
近日，来自美国冷泉港实验室的研究人员在国际学术期刊nature biotechnology在线发表了一项最新研究进展，他们应用CRISPR-CAS9技术靶向编码蛋白功能性结构域的外显子对癌症药物作用靶点进行大规模筛选，克服了CRISPR-CAS9技术在该方面的技术障碍，对于癌症药物靶点筛选有重要
最新盘点：肝癌的上市靶向药物（一）
图片来源：Pixabay 虽然肝癌死亡率高，有癌中之王的说法，但随着国内外医学的发展，随着首个前线靶向治疗药仑伐替尼的获批，随着新型免疫疗法的进步，这都使得患者的生活质量不断改善，生存时间逐渐延长。而且，近来肝癌大咖秦叔逵教授也在做肝癌领域的新药临床研究，临床医生迈出的一小步，都是患者生命走出的一
OpenSPR助力纳米颗粒药物靶向性研究
纳米颗粒在疾病诊断和药物靶向递送中发挥着重要作用。为了提高纳米颗粒的递送效率，通常会在其表面修饰上与靶细胞受体特异性结合的配体。然而，目前配体修饰的纳米颗粒在体内的靶向研究结果却是矛盾的。有些研究指出这种修饰并不会提高纳米颗粒的靶向效率。为此，阐明引起这些数据矛盾的原因尤为重要。纳米颗粒在进入生物环