简述葛根素注射液的药代动力学

动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为10.3、74.0min,平均滞留时间(MRT)为1.28 hr,稳态表观分布容积(Vss)为0.298L/ Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高;睾丸、肌肉和脾脏次之;并可通过血脑屏障进入脑内,但含量较低。......阅读全文

简述硫酸阿米卡星注射液的药代动力学

  阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,部分药物可分布到各种组织,并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。可透

简述庆大霉素氯化钠注射液的药代动力学

  本品肌内注射后吸收迅速而完全。在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢,以原

简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学

  本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10

简述硫酸依替米星注射液的药代动力学

  健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期(tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的

简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学

  本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2β)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05-0.3mg/kg

简述复方磺胺甲噁唑注射液的药代动力学

  注射后二者均可迅速吸收广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β )分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。

简述右旋糖酐铁注射液的药代动力学

  右旋糖酐铁静脉滴注后,能被网状内皮系统细胞摄取,特别是在肝脏和脾脏中。铁能缓慢地释放并结合于蛋白。6-8周后可观察到造血功能增强。循环铁的血浆半衰期为5小时,总铁(结合的和循环的)半衰期为20小时。  肌内注射后,右旋糖酐铁从注射部位被吸收入毛细血管和淋巴系统。循环铁被网状内皮系统细胞吞噬,将分

简述复方维生素注射液(4)的药代动力学

  复方维生素注射液(4)的药代动力学:  1、维生素A在肝脏贮存。应机体需要向血中释放,因其半衰期长,在肝脏易积蓄产生过多症。  2、维生素D2是一种前体物质,经肝细胞微粒体和肾近曲小管细胞中羟化酶作用形成活性成分--羟基维生素D,由肾脏分泌,在血中运输发挥其生理作用。  3、维生素K1在肝细胞中

简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学

  对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1~4小时(平均2小时

简述核黄素磷酸钠注射液的药代动力学

  无本药注射给药的药代动力学资料。据文献资料,核黄素口服后,主要在近段小肠吸收,食物能促进该品吸收,胆盐加速该品吸收。在2-25mg剂量范围内,其生物利用度为50-60%,单次口服的最大吸收量为27mg,超量部分从粪便中排泄。黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)吸收较少。本药经门静

简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学

  维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年

简述髓袢利尿药的药代动力学

  髓袢利尿药能迅速被吸收,呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min,作用维持时间分别为6~8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响,正常为1h左右,肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后

简述磺胺二甲嘧啶钠注射液的药代动力学

  1、药物过量:  磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。  2、药代动力学:  本品静脉注射后在全身广泛分布,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2β)

简述维生素B12注射液的药代动力学

  肌注后吸收迅速而完全,约1小时血药浓度达峰值;体内分布较广,但主要贮存于肝脏,成人总贮量为4~5mg;大部分在8小时经肾脏排泄,剂量愈大,排泄愈多。

简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学

  据Physician"s Desk Reference(54版)介绍,并在2~4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后,对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6~8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%~31%(平均为4.0%)。组织水

简述重组甘精胰岛素注射液的药代动力学

  甘精胰岛素和其它胰岛素在血液中的半衰期相似,只有几分钟。  甘精胰岛素经皮下注射后,部分在B链的羧基末端降解生成A21-甘氨酸胰岛素和A21-甘氨酸-脱-B30-苏氨酸胰岛素,这两种代谢产物均具有降血糖活性,而未改变的甘精胰岛素及其降解产物也存在于血浆中。  胰岛素的作用特点取决于其释放速度。健

简述长春西汀葡萄糖注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。  2、贮藏: 遮光,密闭,在阴凉处(不超

简述奈他美的药代动力学

  阿莫西奈他美口服后吸收迅速,约75%~90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml,达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg,5mi

止血宁注射液的药代动力学

  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

吗啡阿托品注射液的药代动力学

  注射液后迅速吸收,一次给药镇痛作用可持续4~6小时,吗啡在体内代谢,阿托品部分水解代谢,随后由尿液排泄。吗啡可透过胎盘到达胎儿循环并进入乳汁。

甲硝唑注射液的药代动力学

  静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率

奥硝唑注射液的药代动力学

奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5ug/ml。  奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血

简述茶碱缓释胶囊的药代动力学

  本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.

简述安释定的药代动力学

  口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝

简述异氟醚的药代动力学

  1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。  2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。  3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混

简述间羟胺的药代动力学

  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。

简述莫索尼定的药代动力学

  本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学

简述弥心平的药代动力学

  口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合

简述利福布丁的药代动力学

  给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小

简述潘生丁的药代动力学

  双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。  双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与