概述氨苄青霉素三水酸的药代动力学
氨苄西氨苄青霉素三水酸给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄青霉素三水酸在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄青霉素三水酸可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄青霉素三水酸透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄青霉素三水酸分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～2......阅读全文
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1． 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限（0.01μg/ml）以下。 2． 动物的眼组织内分布（有色家兔、有色大鼠、狗） 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（Cm
概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
概述特比澳的药代动力学
正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究：受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组，每组8例，共24例，结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征，三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h，Tmax分别为9.0±
概述安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3～4小时。吸收：安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收，2小时内达血药峰浓度。 1、分布：体外试验表明，浓药浓度为200μg/mL时
概述欣百达的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8～17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被吸
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小时达到高峰，浓度
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（＞80%），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率＞99%。本品在健康人体和
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低，本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三
关于氨苄青霉素三水酸的适应证和禁忌症介绍
一、氨苄青霉素三水酸的适应证 适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。 二、氨苄青霉素三水酸的禁忌证 1.对氨苄青霉素三水酸或其他青霉素类药过敏者禁用。 2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者禁用。
关于水合酸安定的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物，t1/2为2～5天。经肝脏代谢，肾脏排泄，能通过胎盘屏障，亦可自乳汁分泌。 2、药物相互作用 抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换，但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西
氯贝酸铝片的药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高，可达95%～97%。口服单次剂量后2～6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2～5日内出现，停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6～25小时。口服后在肠道内迅速去酯化，并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸，口服剂量的95%～99%以游离型或结合型
关于泛影酸的药代动力学介绍
主要供血管内注射。口服后在胃肠道吸收不佳，但可达尿路显影程度。经皮下、肌内、关节腔、胸、腹膜腔和支气管腔内给药都能良好吸收，但高浓度时有局部刺激，经膀胱粘膜也能少量吸收。 泛影酸注入血管后迅速从肾脏排泄，只有少量经肝、胆排泄；在肾功能不佳或用量较大时，经肝、胆排泄比例增大。在体内代谢过程中一般
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述异维A酸凝胶的药代动力学
1、药物相互作用： 使用该凝胶治疗期间，其他局部治疗粉刺的药物应慎用，特别是含有剥脱剂（如过氧化苯甲酰）或具有剥脱作用的清洁剂的药品。 2、药代动力学： 本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道，维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关，吸收范围为使用量的1%到31%不等，局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
关于氨甲苯酸的药代动力学介绍
氨甲苯酸的药代动力学： 1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg，峰值一般为4～5ug/ml。 2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维恃3～5小时。服药24小时，3
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液： 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1
概述乙琥红霉素的药代动力学
乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相
概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学
口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约
概述扎来普隆的药代动力学
据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
概述非那雄胺的药代动力学
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
概述硫酸吗啡口服溶液的药代动力学
本品口服易吸收，口服后存在系统前消除（即在肠道和肝脏中代谢），所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中，也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢，虽然仅有一小部分（不到5%）的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡，但实际上所有的吗啡