概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学

1、全球患者数据: 纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25天(55.4%)。 尚未对纳武利尤单抗的代谢途径进行评估。作为一种完全人 IgG4 单克隆体,预期纳武利尤单抗采用与内源性IgG相同的方式,通过代谢途径被降解成小肽和氨基酸。 [7] 2、特殊人群 群体PK分析表明,基于年龄、性别、种族、肿瘤类型、肿瘤大小和肝损伤,纳武利尤单抗的清除率无差异。虽然ECOG状态、基线肾小球滤过率(GFR)、白蛋白和体重对纳武利尤单抗清除率有影响,但其影响不具有临床意义。 3、肾损伤 在群体 PK 分析中, 通过与肾功能正常患者相比较 ( GFR≥90 ml/min/l. 73m2 ; n = ......阅读全文

概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药代动力学

  国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-5小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。口服齐拉西酮后充分代谢,仅少量原形药经尿液(

依诺肝素钠注射液的药代动力学概述

  依诺肝素的药代动力学参数是分别在单次和重复皮下注射推荐剂量,以及随之单次静脉注射推荐剂量时,通过对血浆抗Xa和抗Ha活性的时间测定而评估的。  1、生物利用度  经皮注射依诺肝素能迅速并几乎完全被吸收(几乎100%)。血浆活性峰值是在给药后3到4小时之间。血浆活性峰值(用Axa IU单位单位表示

概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学

  一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。  昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14

概述地特胰岛素注射液的药代动力学

  吸收:本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。当每日注射两次时,注射2-3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。  分布:本品表观分布容积(大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。  代谢:本品

概述门冬胰岛素注射液的药代动力学

  本品中人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以本品形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素相比,其皮下吸收速度更快。  门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者按0.15U每公斤体重皮下注射本品,40分钟(四分位数间距:30~40)厚达峰值,平均最高血药

关于优尼必利的药代动力学

  优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天

简述西沙必利胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。  在稳定状态下,口服5m

关于利血宝的药代动力学介绍

  1.血浆浓度  (1)健康成年男性  对7例健康成年男性,以静脉注射利血宝300IU后,血药浓度在用药后达到峰值(Cmax),之后以0.4和7小时的半衰期呈现双相型减低。  (2)施行透析时的肾功能不全患者  施行透析时的肾功能不全患者11例,在接受本剂300IU的静脉注射后,显示出与健康志愿者

关于利福定的药代动力学介绍

  利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度

关于罗利康宁的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

利巴韦林含片的药代动力学

  口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在

简述西沙必利片片的药代动力学

  ⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。  ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日

关于利维霉素的药代动力学介绍

  本品易被胃酸破坏,肌内注射吸收迅速,15~30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中,胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中,易透入有炎症的组织中,本品难以透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浓度的1%~3%,脑膜炎患者的脑脊

简述氟桂利嗪的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

利塞膦酸钠片的药代动力学

  本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90

关于舒利迭的药代动力学介绍

  吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松,各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此,就药代动力学目的,两种成分可以单独地考虑。  1、沙美特罗:  沙美特罗在肺局部起作用,因此,血浆水平并不反应治疗效果。另外,关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据,因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低(约200

利巴韦林片的药代动力学

  口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不

秦叔逵教授:击破“癌王”僵局,免疫之春破晓而来

  近年来,肿瘤免疫治疗方兴未艾。其中,免疫检查点抑制剂作为肿瘤免疫治疗当仁不让的“明星”,在多个瘤种的研究探索令人欣喜。在肝癌治疗领域,基于CheckMate 040研究,美国食品与药物管理局(FDA)批准纳武利尤单抗用于肝癌二线治疗。  今年更新的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)肝细胞癌(HCC)的

局部晚期非小细胞肺癌治疗有新方案

近日,《信号转导与靶向治疗》发表了由中山大学肿瘤防治中心教授刘慧/张力/夏良平团队共同牵头的一项全国多中心临床研究成果——CA209-7AL研究。该研究首次提出局部晚期非小细胞肺癌的新型综合治疗模式,证实新辅助免疫治疗、精准大分割同步放化疗及免疫巩固治疗全程联合,可为患者带来显著生存获益。目前,无法

诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.

氟康唑注射液的药代动力学

  氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后

周彩存:本年度非小细胞肺癌免疫治疗领域重磅进展精读

专家简介周彩存 教授同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科主任同济大学医学院肿瘤研究所所长中国临床肿瘤学会执行委员中国临床肿瘤学会非小细胞专委会主任委员中国医促会胸部肿瘤分会主任委员国际肺癌研究学会董事会委员(IASLC BOD)中国抗癌协会肺癌专业委员会常委中国抗癌协会肿瘤药物临床研究专业委员会副主任委

百济神州、和记黄埔医药等公布新药临床进展

  3月29日-4月3日,2019年美国癌症研究协会(AACR)年会在美国亚特兰大举行。根据公开信息,百济神州、和记黄埔医药、基石药业、亚盛医药、依生生物等国内创新药公司纷纷亮相AACR年会,并公布了他们最新的药物临床研究进展。  百济神州:替雷利珠单抗  4月1日,百济神州在AACR年会上公布了其

概述西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊的药代动力学

  1、吸收:西嗪伪麻缓释胶囊中的盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱的生物利用度与该两种物质单独使用(5mg西替利嗪与120mg伪麻黄碱)的生物利用度并无不同,在本品中两者配伍后对生物利用度没有影响。单次服用本品1粒,西替利嗪达到峰值的时间Tmax为2.6±0.9h,血浆浓度峰值Cmax为138.1±29.

关于泰芬纳啶的药代动力学的介绍

  泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2

概述特比澳的药代动力学

  正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±

概述艾得辛的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较