概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学
1、全球患者数据: 纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25天(55.4%)。 尚未对纳武利尤单抗的代谢途径进行评估。作为一种完全人 IgG4 单克隆体,预期纳武利尤单抗采用与内源性IgG相同的方式,通过代谢途径被降解成小肽和氨基酸。 [7] 2、特殊人群 群体PK分析表明,基于年龄、性别、种族、肿瘤类型、肿瘤大小和肝损伤,纳武利尤单抗的清除率无差异。虽然ECOG状态、基线肾小球滤过率(GFR)、白蛋白和体重对纳武利尤单抗清除率有影响,但其影响不具有临床意义。 3、肾损伤 在群体 PK 分析中, 通过与肾功能正常患者相比较 ( GFR≥90 ml/min/l. 73m2 ; n = ......阅读全文
关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于奥沙利铂注射液的药代动力学介绍
奥沙利铂注射液以130mg/m[sup]2[/sup]的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合
盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。
概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学
口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品
概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药代动力学
利福平 利福平空腹吸收好,进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h 血浆药物浓度达到峰值,吸收后广泛分布于全身;除脑膜炎时,脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L,蛋白结合率高达80%。本品去乙酰化反应后,成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄,且本品有肠肝循
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后,利培酮的一般特性: 单次肌肉注射本品后,药物的释放特点是:先出现一个小的初始释放(
概述奈替米星注射液的药代动力学
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7 mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟
概述依达拉奉注射液的药代动力学
1、血药浓度 健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内静脉滴注.连续给药2天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。 2、药代参数 健康成年男性受试者(5例) 健康老年受试者(5例) Cma
概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
概述复方氟尿嘧啶注射液的药代动力学
1、复方氟尿嘧啶注射液和氟尿嘧啶注射液在各器官及瘤体内的分布量比较图 复方氟尿嘧啶注射液 氟尿嘧啶注射液 2、复方氟尿嘧啶注射液与氟尿嘧啶注射液在肿瘤组织中滞溜时间对比图(24小时) 由此可见:复方氟尿嘧啶注射液 (1) 在各脏器组织中总分布量较氟尿嘧啶注射液总分布量明显提高。 (
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
甘利欣胶囊的药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物影响,本品具有肠肝循环,其体内过程复杂,给药后8~12小时血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,且其结合率受血浆蛋白的浓度影响,故血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排出,20%从呼吸道以二氧化碳形式排出
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学: 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min
国家药监局批准血友病进口特效药上市
12月4日消息,境外已上市新药在我国进口注册和上市的要求日益简化,4日国家药监局宣布,用于罕见病治疗的艾美赛珠单抗注射液获批上市,A型血友病群体将因此受益。 这次国家药监局批准了艾美赛珠单抗注射液的进口注册申请,用于治疗存在凝血因子Ⅷ抑制物的A型血友病患者。 国家药监局方面介绍,A型血友病是
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述善思达的药代动力学
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物
克唑替尼批次不同价格有何不同
2018年6月15日,PD-1免疫抑制剂欧狄沃(纳武利尤单抗注射液,nivolumab)获批上市 适应证:用于治疗不可耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的二线治疗。
概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学
1、与百普乐相关: 联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比,无药代动力学的改变。 2、与培哚普利相关: 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 -70%。 培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓
概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学
同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪,生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。 1、赖诺普利药代动力学 口服赖诺普利,大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算,服用赖诺普利剂量5-80mg,吸收程度大约为25%,但个体
概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两
概述盐酸昂丹司琼注射液的药代动力学
一次静脉给药4毫克,在5分钟内给药,达到的血浆峰浓度约为65纳克/毫升。4毫克肌肉注射给药后,在注射后10分钟内达血浆峰浓度(约为25纳克/毫升)。肌肉注射4毫克和静脉注射4毫克后,其系统暴露是等同的。 昂丹司琼口服、肌肉注射或静脉注射后半衰期无明显差异,半衰期约为3小时,稳态分布容积约为14