生物物理所揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和抗精神分裂药物抑制机制
甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中,甘氨酸通过激活甘氨酸受体,控制呼吸节律、肌张力、运动协调,并参与中枢神经系统的早期发育;在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中,甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活,调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白(GlyT)GlyT1和GlyT2进行调控,以保证突触前和突触后活动的严格平衡。GlyT1和GlyT2在神经网络中的分布和功能不同。在抑制性神经元的突触间隙中,甘氨酸主要由GlyT2回收,而在兴奋性神经元的突触间隙中,NMDA受体附近甘氨酸的浓度主要由GlyT1调节。精神分裂症是高致残率的精神疾病。精神分裂症临床特征为阳性症状(幻觉和妄想)、阴性症状(情绪扁平和社交失能)与认知障碍。阳性症状已有临床药物进行治疗,而长期影响患者社会功能和生活质量的阴性症状和认知障碍仍缺乏有效的治疗手段。有研究支持NMDA受体的功能减退是致病机制之一,增强NM......阅读全文
新型抗白血病药物耐药机制研究
转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的发展过程中起着重要作用。其中,核小体组蛋白赖氨酸N-端残基的乙酰化,对遗传表观基因的调控尤为重要。乙酰化赖氨酸存在于近两千个蛋白质中,参与了许多细胞变化过程。Bromodomains是包含110个氨基酸的蛋白质功能结构域,可选择性识别组蛋白末端乙酰赖氨酸位点,参与
抗胆碱能药物有哪些副作用
1.口干、皮肤干燥、颜面潮红; 2.心悸、心率加快; 3.由于瞳孔散大引起视物模糊; 4.由于该类药对中枢神经排尿功能抑制影响膀胱逼尿肌致尿潴留; 5.头晕、兴奋、烦躁、惊厥。
新型抗胆固醇药物或许价格昂贵
上周三,美国非营利性研究药物成本效益的一项报告草案中指出,两种抗胆固醇药物的高价格或许已经限制了对患者的效益;这两种药物分别为:Praluent和Repatha,其均可以靶向作用PCSK9酶类,当该酶类被抑制后就会导致低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-Cholesterol)水平的降低。 FDA在
欧盟批准新型抗精神病药物Reagila治疗精神分裂症
匈牙利制药企业吉瑞医药(Gedeon Richter)近日宣布,欧盟委员会(EC)已批准新型抗精神病药物Reagila(cariprazine,卡利拉嗪)作为一种新的治疗选择,用于精神分裂症(schizophrenia)成人患者的治疗。 Reagila是一种强效的多巴胺D3/D2受体部分激动剂
上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊
-吸烟可能导致精神分裂?
一直以来,吸烟与精神病就颇有渊源。过去的观点认为精神分裂症患者更有可能吸烟,因为他们将抽烟作为一种自我治疗,以缓解出现幻觉或者幻听的痛苦。近期,伦敦国王学院的研究团队发表言论:吸烟可能导致精神分裂症,并且这种趋势呈现低龄化。结合61份研究论文,研究人员分析香烟中的尼古丁可能会损伤大脑。 尼古丁
房颤患者是否需在抗凝基础上加用抗血小板药物?
一项加拿大房颤患者注册研究发现,在5个接受口服抗凝药物(OAC)治疗的患者中有1名同时服用抗血小板药物。研究人员指出,大部分采用双联疗法治疗的患者实际上没有必要加用抗血小板药物。这项研究名为SPRINT-AF注册研究。首席研究员Milan Gupta博士(McMaster大学)在2014
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战,无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌,如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
近日,中国科学院微生物研究所真菌学国家重点实验室院士庄文颖及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蚕蛾科昆虫虫茧上,发现一种肉座菌目真菌——茧壳菌Cocoonihabitus sinensis。 茧壳菌具有肉质子实体但不形成子座,子囊壳或疏或密地排列在虫茧残体上;长柱形子囊顶端加厚,通过狭窄
上海药物所发现抗多药耐药革兰氏阴性菌候选药物
细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁,目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物,全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年,世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
2017年12月15日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
抗血小板凝聚药物治疗产科DIC的介绍
前已述及右旋糖酐可降低红细胞和血小板的黏附和凝聚,因其带负电荷。一般用量不要超过1000ml。双嘧达莫(潘生丁)有解血小板凝聚的作用,抑制血小板二酯酶的活性,常用剂量为200~400mg/d,但抗DIC血小板凝聚使用大剂量600mg滴注为宜。也有人认为可能是此药有增强依前列醇(内源性前列环素)的
-美国Puma公司抗乳腺癌药物获突破
由于抗乳腺癌药物取得重大进展,美国生物医药公司Puma生物科技(NYSE:PBYI)22日盘后交易的股价飙涨。截至北京时间23日20时,其股价上涨228.65%至194美元。 Puma22日盘后表示,该公司开发的抗乳腺癌药物neratinib的临床实验结果显示,neratinib在治疗HER2
美抗艾药物定价过高?制药公司抱怨不断
总部位于美国宾夕法尼亚州卡农斯堡市的仿制药物制造巨头——迈兰公司,曾在 2016年因大幅提高治疗严重过敏反应的肾上腺素笔的价格而遭到抨击。如今,该公司开始“掀桌子”抗议,并且认为美国正在名牌抗艾滋病病毒(HIV)药物而非更廉价替代品上浪费数十亿美元。 迈兰是全球最大的仿制药物生产
抗代谢物与药物作用机制的研究
抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制,尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。
抗流感药物达菲疗效首遭公开质疑
研究者们在为达菲的疗效争辩不休时,各国仍在积极储备达菲,以应对流感 一份质疑知名抗流感病毒药物达菲有效性的研究报告,在4月的医学界掀起波澜。 来自国际循环医学协作组织(The Cochrane Collaboration,下称循环协作组)的研究者们,分析了相关
抗逆转录病毒药物有哪些?
核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs):这类药物能选择性与HIV逆转录酶结合,并掺入正在延长的DNA链中,使DNA链中止,从而抑制HIV的复制及转录。常用药物有叠氮胸苷、拉米夫定、阿巴卡韦、替诺福韦等。 非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs):这类药物主要作用于HIV反转录酶特定位点使其失去活性,
《临床癌症研究》:抗艾药物可抑制癌细胞
这是医学界又一个有心栽花花不开、无心插柳柳成荫的美好故事 这是医学界又一个有心栽花花不开、无心插柳柳成荫的美好故事。第一个批准上市的艾滋病(AIDS)治疗药物最初是以癌症治疗为目标来研制的,而今天,科学家们正在将一个已获批准的艾滋病病毒(HIV)药物作为抗癌药物进行人体临床试验。 据最新出版的美国
科学家从烟草中提取抗艾药物
据耶路撒冷邮报消息,以损害人类健康而闻名的烟草有了新的用途。一个抗艾滋病生物制药实验正在欧洲进行,先进的分子农业技术将生产抗艾药物的地点从工厂转向了田间,从种植的烟草中获得抗艾药物将成为可能且成本低廉。 现在是实验的第一步,科学家将转基因烟草中生产的抗艾生物药物用于临床实验,在监管机构批准
国内首个抗超级细菌药物研发项目正式启动
继两个月前广药集团宣布启动抗超级细菌药物研发课题之后,11月8日首个科研项目正式落地:由钟南山院士领衔的广药集团名优品质抗超级细菌研究启动。 对此,广药集团总经理李楚源称,该研究将通过科技将白云山板蓝根打造为中药抗病毒的“超级明星”。
抗炎性药物或可帮助抵御卵巢癌
卵巢癌并没有任何症状,当其被发现的时候,癌细胞往往已经扩散到了患者全身,卵巢癌患者中寿命可以维持5年的人数往往少于一半。 而在过去20年里卵巢癌患者的生存率没有得到任何改善,目前一种酮咯酸注射剂在美国被批准进行患者术后的疼痛治疗,这种注射剂药物等同于S-酮咯酸和R-酮咯酸的混合剂,S-酮咯酸和
动物实验表明新抗疟药物疗效显著
据美国《科学转换医学》刊物最新一期报道,美国研究人员已经开发出了一种对付疟疾的新型速效药,可以避免目前抗疟药物的问题,即随着疟原虫不断增加的耐药性,其药效常常降低。 科学家们说,这种新的抗疟疾药也许在对付这种热带杀手方面具有决定性的优势。 美国俄勒冈健康与科学大学的迈克尔·里斯科表示,这种被
新型抗凝药物可显著降低中风发病
一项有包括中国在内的45个国家、1100多个研究中心,14269例患者参加的卒中预防终点临床研究显示,新型抗凝药物利伐沙班可显著降低心房颤动患者发生卒中(中风)和非中枢神经系统栓塞的发病风险。 中华医学会心血管病学分会主任委员、北京大学人民医院心血管疾病研究所所长胡大一教授1月6日发布这一
抗血小板药物的抵抗现象——问题与对策
国内外研究均表明,部分患者常存在不同程度的抗血小板药物抵抗现象,针对其产生的可能机制,北京大学附属第一医院龚艳君教授总结了应对抗血小板药物抵抗的几项措施。 基因筛查 研究表明,细胞色素(CYP)2C19基因突变与氯吡格雷抵抗相关。对于需强化血小板治疗的高危患者,建议筛查相关基因用于指
抗胆碱能药物治疗COPD的机制介绍
当发生COPD时,呼吸道和肺组织中的M受体 的数量或功能常发生异常。姚婉贞等 [2] 研究认为,COPD患者肺组织中M受体数量减少,其中M2受体比例降低,M1和M3受体比例增加,这种变化在COPD的发病中发挥重要作用。COPD患者呼吸道阻塞最主要的可逆机制是胆碱能性呼吸道收缩,而抗胆碱能药物针对
中美学者发现新型抗糖尿病药物
最近,哈佛大学陈曾熙公共卫生学院(Harvard T.H. Chan School of Public Health)和清华大学生命科学联合中心的研究人员,开发出一种新的药物筛选技术,并利用这种技术发现了一种新型抗糖尿病化合物,还确定了一种强大的方法,快速测试是否有其他分子可能对疾病(如糖尿病性
关于抗雌激素的药物相互作用介绍
1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效,但应注意合用剂量。 2、与苯巴比妥合用,可降低本品的稳态血药浓度。 3、雌激素可影响治疗效果,不宜与雌激素药物合用。 4、抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解,对胃有
Merck抗血小板药物Zontivity获美国FDA批准
当地时间5月8日,美国FDA批准了Merck用于治疗心脏病、中风以及心血管疾病的药物Zontivity (vorapaxar) ,早在今年1月份的时候FDA就考虑要批复该药品 当地时间5月8日,美国FDA批准了Merck用于治疗心脏病、中风以及心血管疾病的药物Zontivity (vorapaxa
广州生物院抗疟疾药物研究获重要进展
近日,美国微生物学会会刊Antimicrob Agents Chemother(简称AAC)发表了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员陈小平课题组关于HIV蛋白酶抑制剂(HIV-PI)茚地那韦治疗和预防猴疟疾感染的科研论文。该研究证实在治疗HIV感染的临床用药剂量下,茚地那韦能
新抗疟疾药物将开展三期实验
间日疟在血液中的形态 应对疟疾的药物研究有了令人振奋的结果,这是半个世纪以来首次针对疟原虫最理想的隐匿位置而设计的新药物。开发药物的研究者将其命名为提富乐喹,并于近日宣布,他们从药物第二阶段测试中获取的数据令人倍感振奋,因此药物第三阶段测试即将开展,这也是向药物监管机构送审