生化与细胞所等发现新的Wnt信号通路小分子激动剂
7月28日，国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LRP5/6 interaction。在这项工作中，汪胜等人发现了一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂N-甲基-4-乙基-5，6-二氢-8，9-二氧亚甲基-菲啶(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力。 Wnt信号转导通路是一类在生物体进化过程中高度保守的信号转导通路，调节控制着众多生命活动过程。它的异常激活与癌症的发生及发展紧密联系;在另外的一些疾病中，如家族性渗出性玻璃体视网膜病变、阿尔茨海默症和骨质疏松症等，Wnt信号转导通路经常发现有下调表现。因此，深......阅读全文
生化与细胞所等发现新的Wnt信号通路小分子激动剂
7月28日，国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LR
研究发现新Wnt信号通路小分子激动剂
近日，中科院上海生物化学与细胞生物学研究所李林团队与中科院昆明植物所郝小江研究组合作，发现一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力，这为HLY78作为一种潜在的药物先导化合物提供了方向。相关
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
昆明植物所等在Wnt信号通路激活剂研究领域取得进展
Wnt信号转导通路是一类在生物体进化过程中高度保守的信号转导通路，调节控制着众多生命活动过程。过去10多年的研究发现，小分子化合物可以激活或抑制Wnt信号通路，对治疗肿瘤、骨损伤、干细胞机体再生、神经退化和糖尿病等疾病具有重要意义。 近日，中国科学院昆明植物研究所郝小江研究组与中科院上海生
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
中科院Nature子刊报道新型小分子活化剂
来自中科院上海生命科学研究院、昆明植物研究所等机构的研究人员，通过筛查石蒜碱衍生物合成化学库，发现了一个新型的Wnt/β-catenin信号通路小分子活化剂，并证实它是通过影响Axin-LRP5/6相互作用从而对Wnt信号通路发挥效应的。研究成果发表在7月28日的《自然化学生物学》(Nature
冷冻电镜解析激动剂原理
冷冻电镜技术、特殊荧光特性。1、冷冻电镜技术可以直接凝固生物大分子的溶液，而无需使用油墨或薄片。因此，冷冻电镜需要非常强的辐射或标记来解析样品。2、激动剂是一种具有特殊荧光特性的化学物质，可以非常灵敏地捕获生物大分子的结构变化，例如蛋白质复合物的构象转变，以及药物与大分子的相互作用。
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药，是哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂，如异丙肾上腺素、肾
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂（粉雾剂）等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入（雾化吸入）。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，通常在吸入后数分钟内起效，疗效可维持数小时，并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发在四肢和面颈部，轻者感到不适，重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解，引起血
动物源性样品中β受体激动剂的检测
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
动物源性食品中β－受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图（1ng/ml）。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究，在临床药物代谢动力学、体育运动，以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法，实验表明，该方法灵敏度、提取回收
Enanta公司FXR激动剂2a期临床成功
Enanta公司致力于开发用于病毒感染和肝病的小分子药物，日前该公司宣布了其FXR激动剂EDP-305的2a期ARGON-1研究治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的试验结果。 ARGON-1是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照的2a期研究，评估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少，但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平
固相萃取仪分析猪肉中β激动剂类药物
方案优势 利用 Fotector-06C 全自动固相萃取系统能够很好的重现《GB/T 22286-2008 动物源性食品中多种β-受体激动剂残留量的测定液相色谱串联质谱法》，定量结果在 7.83~10.57ng/g 之间（加标为8ng/g），RSD 在3.0~6.0%之间，符合 G
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸，可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品，由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成，药用为其盐酸盐。【药动学】口服时，肠黏膜细胞即可将其破坏而失效；舌下含服因能舒张局部血管，少量可从舌下静脉丛迅速吸收；气雾剂吸入给药，吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，也较少被
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰
Nature：STING激动剂，新一代免疫疗法潜力无穷
近日，一篇由44名科学家撰写的论文发表于《Nature》杂志，报道了一种治疗一些最常见癌症的潜在新型免疫治疗药物。这项研究显示了这些分子是如何工作的，以及它们对未来癌症治疗的意义。 利用免疫系统对抗癌症 免疫系统是一个复杂的细胞网络，它们一起工作来预防感染和疾病。从病毒到寄生虫，构成免疫系统
多巴胺的阴阳人格：它是激动剂，也是镇定剂！
几十年来，心理学家一直把神经递质多巴胺看做一把双刃剑：大脑释放多巴胺作为一种奖励，训练我们寻找愉快的经历，但它也是一种“毒品”，不断的追求会导致上瘾。 加州大学伯克利分校的一项新研究指出，这只是多巴胺的一面，实际上，不愉快的经历也会刺激多巴胺释放，比如触碰热茶壶，多巴胺的另一面是训练大脑学会避
STING激动剂有望成为小分子肿瘤免疫疗法的“黑马”
【新闻事件】：最近Aduro生物技术公司的环二核苷酸（cyclic dinucleotide，CDN）类干扰素基因刺激蛋白（STimulator of INterferon Genes，STING）激动剂（比如ADU-S100）的一些临床前实验结果刊登在Cell Reports和Science
全球首个！新型CD137小分子激动剂
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。 “该研究报道了
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
礼来多受体激动剂tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日在美国糖尿病协会（ADA）第79届科学会议上公布了实验性双效GIP和GLP-1受体激动剂（RA）tirzepatide多项临床研究的结果，增强了该药降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和体重的潜力。早期的研究结果也支持了tirzepatide治疗其他代谢疾病
全球首个治疗精神分裂双靶点激动剂被发现
记者从烟台大学获悉，该校药学院、分子药理和药物评价教育部重点实验室田京伟/张剑钊/芦静团队与绿叶制药集团创新研究院合作，首次发现痕量胺相关受体1和5-HT2C受体的相似结合模式。该模式可用于新一代抗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍等疾病的药物研发，并获得一候选药物。相关成果发表在国际期刊《药物化