关于富马酸卢帕他定片的药代动力学
吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后,吸收迅速,其达峰时间(Tmax)约为服药后0.75 小时,一次口服10mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10~40mg 范围之内呈线性关系。每日一次服用10mg,连续服用7 天,平均血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml。血浆浓度呈双相方式消除,平均半衰期为5.9 小时。卢帕他定的血浆蛋白质结合率为98.5%~99%。从未采用过人体静脉给药的途径,因此没有关于卢帕他定的绝对生物利用度方面的数据。食物的影响 食物可使卢帕他定的总暴露量(AUC)增加23%,活性代谢物和非活性代谢物的暴露量基本相同(分别减少约5% 和3%)。卢帕他定的达峰时间(tmax)延长1 小时。进食对血浆药物浓度峰值(Cmax)没有影响。上述差异尚未对临床有突出影响。 代谢与排泄 关于14......阅读全文
关于利血平片的药代动力学介绍
利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主
关于洛伐他汀片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。
关于利福平片的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于诺氟沙星片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%
关于普伐他汀钠片的药代动力学
1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为83
关于地西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值,4 ~10天血药浓度达稳态,T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍
口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰值,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗
他格适的药代动力学
1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健康人静注3或6
盐酸帕罗西汀的药代动力学
该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,T1/2Ke为19.74小时,血药浓度达峰时间为5.30小时,峰浓度为31.01ng/ml,AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h, AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐
关于比伐芦定的药代动力学介绍
文献报道,接受经皮冠状动脉成形术(PTCA)的患者静脉注射比伐芦定后,其药代动力学呈线性特征。给患者静脉注射 1 mg/kg 作为负荷剂量,然后再静脉滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小时,在体内的浓度稳定为 12.3±1.7 mg/ml。比伐芦定是通过肾脏以和蛋白酶降解两种途径从血浆中清除,
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日,《药剂学》(Pharmaceutics)刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中,能引起动物及人类的多种疾病,耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日,《药剂学》(Pharmaceutics)刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。 分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中,能引起动物及人类的多种疾病,耐药分枝杆菌的出现使许多现有临
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日,《药剂学》(Pharmaceutics)刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中,能引起动物及人类的多种疾病,耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治
悦宁定的药代动力学
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利
关于硫酸特布他林片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋
关于恩曲他滨替诺福韦片的药代动力学介绍
恩曲他滨替诺福韦:空腹服用一片恩曲他滨替诺福韦与服用一个恩曲他滨胶囊(200 mg)加一 片富马酸替诺福韦二吡呋酯(300 mg)在健康受试者(N=39)中证明具生物等效性。 恩曲他滨:恩曲他滨的药代动力学特性总结在表10中。口服恩曲他滨后,恩曲他滨迅速被吸 收,并在服药后1至2小时达到血药峰
概述氢溴酸加兰他敏片的药代动力学
加兰他敏是一个低清除率(血浆清除率约为300毫升/分钟)、中等分布容积(平均VdSS为175升)的药物,以双指数方式下降,它的终末半衰期大约为7-8小时。 单次口服8mg加兰他敏后吸收快速,1.2小时后达峰,峰值血药浓度为43±13ng/ml,平均AUC∝为427±102ng·h/ml。绝对口
吲达帕胺缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收
乳酸司帕沙星片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1
简述乳酸司帕沙星片的药代动力学及贮藏
药代动力学 据文献资料介绍,司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物影响。吸收后进入组织,以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时,平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小