糖基药物合成正成为新风口
全球年销售额超过200亿美元的畅销糖尿病药物，依赖于一种极其难以制造的化学键。现在，Scripps Research与英国布里斯托大学的研究团队开发出了一种全新、简单的方法，用普通食糖和醋就能构建这种关键结构。研究发表于《Nature》，有望大幅降低药物生产成本，并加速新药发现。C-糖苷：药物化学中的难题C-糖苷是一类用碳原子取代通常连接糖与其他片段的氧原子而形成的分子，因其能抵抗酶解而具有优异的代谢稳定性。包括达格列净、卡格列净和恩格列净在内的SGLT2抑制剂都属于C-糖苷类药物，广泛用于治疗2型糖尿病。传统合成C-糖苷需要在关键成键步骤前后临时保护糖分子上几乎所有的羟基，涉及多步反应，并使用危险、高活性的试剂。糖分子结构复杂、反应位点众多，长期以来被视为有机化学中的棘手挑战。从食糖和醋出发的简捷路线Scripps Research的Phil Baran实验室开创了磺酰肼反应，能够在无需危险试剂的情况下形成碳-碳键。在新研究中......阅读全文
糖基药物合成正成为新风口
全球年销售额超过200亿美元的畅销糖尿病药物，依赖于一种极其难以制造的化学键。现在，Scripps Research与英国布里斯托大学的研究团队开发出了一种全新、简单的方法，用普通食糖和醋就能构建这种关键结构。研究发表于《Nature》，有望大幅降低药物生产成本，并加速新药发现。C-糖苷：药物化学中
sglt2抑制剂类降糖药物
药渡ZL荟【ZL分析】第五个专题，我们将关注热门靶点及其重点药物的ZL分析。 刚刚过去的11月14日，是国际糖尿病日，根据国际糖尿病联盟的统计，2015年全球约有4.15亿患者，到2040年这一数字将达到6.41亿人次。中国是成人糖尿病患者最高的国家，糖尿病患者高达1.1亿。 降糖药一直是药
美国药监局：糖尿病药物SGLT2抑制剂致严重生殖感染
据英国路透社消息，美国食品药品监督管理局(FDA)29日声明，一部分服用特定糖尿病药物的患者发生了严重生殖感染，其中1人死亡，11人住院接受治疗。 据悉，导致感染的糖尿病药物叫做SGLT2抑制剂，该药物在2013年首次获批用于降低成人2型糖尿病患者的血糖水平。 FDA求在药品标签中注明生殖感
新型2型糖尿病药物SGLT2抑制剂导致罕见但致命的并发症！
一类叫做SGLT2抑制剂的新药正在越来越多地用于治疗2型糖尿病，但是也增加了罕见但是严重的并发症的风险，如糖尿病酮症酸中毒。在一项最新发表于New England Journal of Medicine的研究中，来自布莱根妇女医院（BWH）的研究人员对这种风险进行了定量，他们发现使用SGLT2抑
不对称自由基碳—硫交叉偶联反应领域获新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514604.shtm
ACC共识：两类降低心血管结局的新型糖尿病药物及选择
日前，美国心脏病学会（ACC）发布了一项专家共识，旨在教育心脏病学家使用两种主要的新型糖尿病药物：钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂和胰高血糖素样肽1受体激动剂（GLP-1RA），这两种药物均被证实可降低伴心血管疾病和糖尿病患者的不良结局风险。这份共识于11月26日在线发表在《美国心脏
【NEJM】哈佛医生再证SGLT2抑制剂酮症风险
6月8日发表于《新英格兰医学杂志》（NEJM）的一项研究显示，近几年新上市的2型糖尿病药物——SGLT2抑制剂可能增加酮症酸中毒的风险，酮症酸中毒是一种会危及生命的糖尿病并发症。 SGLT2抑制剂包括：canagliflozin、dapagliflozin和empagliflozin，商品名为
SGLT2抑制剂相关糖尿病酮症酸中毒，虽罕见但不可大意
根据Diabetes Care发表的一项最新研究，钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT2）抑制剂相关的糖尿病酮症酸中毒（DKA）事件可以预防。不过，医生和患者对这种罕见副作用的症状和体征缺乏认识，甚至没有意识到这种相关性。因此往往导致严重后果。 急性疾病、手术时停用SGLT2抑制剂 2015
科学家实现选择性地合成多种碳糖苷类化合物
近日，武汉大学教授孔望清和戚孝天联合研究团队，通过光/镍协同催化策略，从易于获得且稳定的脱氧糖苷出发，通过配体调控的手段位点选择性地合成了多种碳糖苷类化合物，为现有方法无法获取的、含有芳基四元立体中心季碳糖的合成提供了全新的解决方案。相关研究成果日前发表于《自然-化学》。糖类化合物不仅是生物体的能量
降糖药物与心血管风险十大要点
研究证实，2型糖尿病具有多种发病机制，因此很多降糖药也应运而生。与非糖尿病患者相比，2型糖尿病患者的大血管并发症、心脏及卒中风险显著升高，糖尿病患者需谨慎选择降糖药物，以降低心血管风险，减少心血管死亡率及致残率。Eur Heart J杂志发表的一篇综述中，研究者分析了口服降糖药（二甲
恒瑞医药治疗2型糖尿病药物获批临床，只需每日一次
11月28日，恒瑞医药(39.86 +1.74%,诊股)发布公告称子公司山东盛迪医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发关于HR20031片的《药物临床试验批准通知书》，将于近期开展临床试验。 HR20031片是恒瑞医药自主研发的钠-葡萄糖协同转运体2（SGLT2）抑制剂恒格列净、二肽基肽酶
新型抗糖尿病药物－可以有效降低肾衰竭的风险
一项近日发表在《柳叶刀糖尿病与内分泌学》上的荟萃分析发现，SGLT2抑制剂可以降低2型糖尿病患者因肾脏疾病透析、移植或死亡的风险。 SGLT-2抑制剂，中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。这是一类新型抗糖尿病药物。 乔治
阿斯利康SGLT2抑制剂首次在非糖尿病患者中降低心衰风险
今日，阿斯利康（AstraZeneca）公司宣布，该公司的SGLT2抑制剂达格列净（dapagliflozin，商品名Farxiga），在名为DAPA-HF的3期临床试验中达到主要复合终点。与安慰剂相比，达格列净为患者心血管死亡或心力衰竭（心衰）加重风险带来统计显着且具有临床意义的改善。值得注意
FDA发出警告：SGLT2抑制剂可引起严重生殖部位感染
日前，美国食品和药物管理局（FDA）发出警告，服用钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂的患者可能会出现会阴部坏死性筋膜炎风险。 最新警告将会添加到处方信息及批准用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂类降糖药的所有单剂和联合制剂中。这些药物包括：坎格列净、达格列净、恩格列净、Ertugli
糖尿病治疗药：哪些心血管安全性良好？
糖尿病患者不仅发生心力衰竭的风险高，死于心力衰竭的风险也高。抗心力衰竭药物如血管紧张素转化酶抑制剂、β受体阻断剂和盐皮质激素受体拮抗剂在糖尿病与非糖尿病患者中有同样的疗效，但人们对强化血糖控制和多种抗血糖药物疗法的认识还远远不够。 因此，来自加拿大多伦多大学的 Gilbert 博士等对血糖控制
不到1年－四川大学钮大文团队发完Science再发Nature
低聚糖在整个生物学中具有无数的功能。为了研究这些功能，需要对这些结构复杂的分子进行多步化学合成。由于低聚糖具有密集的立体中心和羟基，通过O-糖基化组装低聚糖需要同时控制位点选择性、立体选择性和化学选择性。化学家们传统上依靠保护群体操作来达到这个目的，增加了大量的合成工作。 2024年6月17日
糖尿病口服药！阿斯利康SGLT2抑制剂类降糖药Forxiga获批
英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）口服降糖药Farxiga（中文品牌名：安达唐，通用名：dapagliflozin，达格列净）近日在英国监管方面传来喜讯。英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）已发布一份最终指导文件，推荐Farxiga用于1型糖尿病（T1D）患者的治疗，具体为：体重
降糖药物：真的创新和进步了吗？
糖尿病治疗领域：新星绽放 美国约有10%的人群受到糖尿病的困扰，在糖尿病方面的经济支出以及患病率和死亡率方面数据都很惊人。不仅如此，很多2型糖尿病患者目前得到的治疗并不足以控制并发症风险，所以急需新的治疗手段。 最近一篇综述评估了糖尿病的最新治疗药物，包括吸入型胰岛素，长效艾塞那肽，以及葡
forxiga是什么药
近日，糖尿病药物Forxiga在日本获批，作为口服辅助治疗药物用于成人1型糖尿病（T1D）。此前，Forxiga已获得英国NICE以及欧盟委员会批准，用于2型糖尿病的治疗，是第一个获准上市用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂，成为了糖尿病治疗中的重要选择。目前，该药已获香港各大医院引进。 药品
川大钮大文教授团队发表医工结合最新研究成果
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/513048.shtm ?11月24日，我校华西医院生物治疗全国重点实验室/化工学院钮大文教授团队在science上发表了一篇题为“Palladium catalysis enables cr
2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析
近年来，在糖尿病新药开发领域，从胰岛素的新剂型，到降糖药的新作用机制（如GLP-1类似物，DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等），都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。 之一：胰岛素新药研发：寻求剂型突破 胰岛素可增加葡萄糖的利用，加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，抑
我国学者与海外合作者在糖类合成方面取得进展
在国家自然科学基金项目（批准号：21922106 和21772125）的资助下，四川大学钮大文教授与加州大学洛杉矶分校K. N. Houk教授合作，在糖类合成方面取得重要进展。研究成果以“卤键协助的自由基活化糖供体促进温和、立体汇聚式1,2-顺式糖基化反应(Halogen-bond-assisted
阿斯利康糖尿病复方新药Xigduo－XR获FDA批准
阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，糖尿病复方新药Xigduo XR（dapagliflozin/缓释二甲双胍）获FDA批准，作为一种辅助药物，结合运动和饮食，用于适合dapagliflozin和二甲双胍联合治疗的2型糖尿病成人患者。 Xigduo XR为每日1次的复方单片，由固定剂量
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化，在这一生物反应中，糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中，糖基化通常是后修饰的最后一步，如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁(t
糖苷类抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；第二，利于分泌。A40926生物合
昆明植物所完成灵芝多糖19糖重复单元的高效合成
灵芝是药用真菌。赤芝和紫芝的干燥子实体被《中国药典》（2020年版）规定为灵芝的正品。多糖成分是灵芝的主要活性成分之一，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、免疫调节、抗氧化、抗辐射、抗疲劳、抗糖尿病和蘑菇毒解毒等药理活性。然而，在化学合成中，如何高效制备长的、分支的和复杂的灵芝多糖依然是挑战。 此前，中国
昆明植物所完成灵芝多糖19糖重复单元的高效合成
灵芝是药用真菌。赤芝和紫芝的干燥子实体被《中国药典》（2020年版）规定为灵芝的正品。多糖成分是灵芝的主要活性成分之一，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、免疫调节、抗氧化、抗辐射、抗疲劳、抗糖尿病和蘑菇毒解毒等药理活性。然而，在化学合成中，如何高效制备长的、分支的和复杂的灵芝多糖依然是挑战。 此前，中国
安斯泰来降糖药Suglat获日本批准
安斯泰来(Astellas)1月17日宣布，降糖药Suglat(25mg，50mg，Ipragliflozin L-Proline)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病患者的治疗。该药是日本获批用于2型糖尿病治疗的首个SGLT2抑制剂。安斯泰来于2013年3月提交了Sugla
怎样预防糖尿病大血管病变？
糖尿病患者常伴有高血压、血脂紊乱等心脑血管病变的重要风险因素。在糖尿病确诊后，应每年进行心脑血管病变风险因素的筛查，如吸烟、高血压、血脂紊乱、腹型肥胖、早发心脑血管疾病的家族史、静息心电图等。临床证据显示，对多重危险因素的综合控制可显著改善糖尿病患者心脑血管病变和死亡发生的危险。因此，对糖尿病大