Nature子刊：筛选激酶复合物文库发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。 大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生，它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此，阻断Wnt信号的治疗药物，有可能根除癌症干细胞，并治愈疾病。然而，尽管有丰富的资料数据，并对相关研究和研发有大量投资，但目前却没有Wnt抑制药物被纳入临床实践。 来自NCC，日本理化学研究所等处的研究人员发表了题为“TNIK inhibition abrogates colorectal cancer stemness”的文章，开发了一个新的小分子Wnt抑制剂，命名为NCB-0846......阅读全文
常见信号通路介绍
1. NF-κB信号NF-kB(nuclear factor-kappa B)是1986年从B淋巴细胞的细胞核抽提物中找到的转录因子，它能与免疫球蛋白kappa轻链基因的增强子B序列GGGACTTTCC特异性结合，促进κ轻链基因表达，故而得名。它是真核细胞转录因子Rel家族成员之一，广泛存在于各种哺
AB－Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39％
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（
科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GI
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1，该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础，并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作，开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1，并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在美获优先审查
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药tucatinib的新药申请（NDA）并已授予优先审查。该NDA寻求FDA批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于在新辅助
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在欧盟申请上市
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理并已开始正式审查靶向抗癌药tucatinib的营销授权申请（MAA）。该MAA寻求欧盟批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受过
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
RET激酶抑制剂selpercatinib一线治疗RET突变MTC进入III期临床!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，启动III期LIBRETTO-531临床试验（NCT04211337），评估口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）一线治疗RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者。这是评估selpercatinib的第二项III期研究，
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日，中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
首个BubR1蛋白激酶抑制剂Bubristatin或将精准干预有关疾病
6月14日，中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral associa
Wnt/LRP6－Signalling
Wnt glycoproteins play a role in diverse processes during embryonic patterning in metazoa through interaction with frizzled-type seven-transmembrane-d
Wnt信号通路的分类
1、典型Wnt/β-catenin信号通路(Canonical Wnt/β-catenin pathway)，此通路激活核内靶基因的表达;Wnt家族分泌蛋白、Frizzled家族跨膜受体蛋白Dishevelled(Dsh)、糖原合成激酶3(GSK3)、APC、Axin、β-连环蛋白及TCF/LEF家
Presenilin－action－in－Notch－and－Wnt－signaling
Presenilin-1 (PS1) is associated with gamma secretase activity that cleaves amyloid precursor protein (APP) and is implicated in Alzheimer's dis
科学家揭示Hippo激酶引发转移性结直肠癌的机制
近期，美国哈佛大学的研究团队揭示了Hippo激酶导致转移性结直肠癌（colorectal cancer, CRC）的机制。相关研究成果在《Cell Stem Cell》发表，题为：Regenerative Reprogramming of the Intestinal Stem Cell Sta
核转位筛选实验（一）
优点· 可重复性表型检测· 既高通量又不牺牲质量的图像获取· 应用交互式预览，大大减少分析设置时间· 统一的统计方法使结果更准确 躁郁症（BD）是一种高度遗传性的心理疾病，它影响到全球大概1%的人口。1949 年锂被第一次应用于躁郁症，到目前为止锂仍是治疗BD 的主要药物。然而在一半的病例中，锂并
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
沈阳药科大学等:质子泵抑制剂艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌
来自沈阳药科大学、华中科技大学和丽珠制药的研究人员发表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章，发现质子泵抑制剂艾普拉
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂
近日，强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
上海药物所发现萘酰胺类VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生，其中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受体（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特别是VEGF所介导的
黑色素瘤分子驱动剂与新治疗制剂之间的联系
黑色素瘤是最致命的皮肤癌。近年来，大量抑制肿瘤细胞增殖黑黑色素瘤进程的特异信号转导研究虽然有目共睹，但靶向治疗的有效性依然有限，大多数都只是暂时性控制肿瘤，随着时间的推移，肿瘤最终会产生抗药性。因此，需要开发其他可选治疗方案。 自噬是一种代谢过程，细胞通过降解为新大分子合成提供原料，使肿瘤微环
科学家揭示Hippo激酶引发转移性结直肠癌的机制
近期，美国哈佛大学的研究团队揭示了Hippo激酶导致转移性结直肠癌（colorectal cancer, CRC）的机制。相关研究成果在《Cell Stem Cell》发表，题为：Regenerative Reprogramming of the Intestinal Stem Cell Sta
Wnt信号通路的信号途径介绍
经典的Wnt途径(Wnt /β-连环蛋白途径)导致基因转录的调节，并且被认为部分地由SPATS1基因负调节。Wnt /β-连环蛋白途径是Wnt途径中的一种，该途径会导致β-连环蛋白在细胞质中积累并最终会作为属于TCF的转录因子的转录共激活因子/ LEF家族易位至细胞核。没有Wnt，β-连环蛋白不会在
EMBO－J：结肠癌糖代谢模式异常的分子机制
60余年前，Otto Warburg认识到癌细胞与正常细胞糖代谢途径不同。不是典型的柠檬酸循环氧化步骤，肿瘤细胞是通过糖酵解途径代谢糖。在EMBO Journal杂志上，美国研究人员近日报告，结肠癌这种差异的原因是Wnt信号通路发生变化，Wnt信号通路是在这些肿瘤中一个重要的通信通路。 癌症细
人Wnt3a蛋白(WNT3A)ELISA试剂盒使用说明
本试剂仅供研究使用目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆，细胞上清及相关液体样本中人Wnt-3a蛋白(WNT3A)的含量。实验原理：本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人Wnt-3a蛋白(WNT3A)水平。用纯化的人Wnt-3a蛋白(WNT3A)抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入Wn
管坤良教授Cell发表重要成果
生物通报道 来自加州大学圣地亚哥分校、洛杉矶分校及复旦大学的研究人员，在新研究中证实Yap / TAZ是非经典Wnt信号通路的重要介导因子。这项研究发布在8月13日的《细胞》（Cell）杂志上。 著名华人科学家管坤良（Kun-Liang Guan）教授是这篇论文的通讯作者。管坤良教授主要从事细
北京大学癌症研究刊登国际期刊
β-连环蛋白（β-Catenin）是一种多功能蛋白，是无翅型整合位点（Wnt）/β-catenin信号通路的一个关键中介物，通过调节许多不同的靶基因表达，在细胞增殖、细胞命运决定和肿瘤发生的过程中，发挥着重要的作用。虽然各种翻译后修饰参与β-连环蛋白的活性，但是，赖氨酸甲基化在β-连环蛋白活性中
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-