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PARP抑制剂甲苯磺酸尼拉帕利胶囊获批上市

12月27日,国家药品监督管理局发布公告称,通过优先审评审批程序附条件批准再鼎医药的PARP抑制剂甲苯磺酸尼拉帕利胶囊(商品名:则乐)上市,用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。 国家药监局要求药品上市许可持有人在本品上市后继续按计划完成目前正在开展的临床研究。 PARP即聚腺苷二磷酸核糖聚合酶,PARP抑制剂类药物通过干扰DNA修复来杀伤BRCA缺陷等类型的癌细胞,可联用增强治疗效果,理论上可以治疗多种肿瘤,因此,PARP抑制剂已成为全球新药研发的十大热门靶点之一。 目前全球共有4款PARP抑制剂获批上市,分别为:阿斯利康的奥拉帕利(Olaparib,商品名Lynparza);Clovis Oncology的芦卡帕利(Rucaparib,商品名Rubraca);Tesaro/再鼎医药的尼拉帕利(Niraparib,商品名为Zejula);辉瑞的他拉......阅读全文

《科学》癌症特刊:PARP抑制剂深度盘点

  PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解:携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline

量身定制最佳杀死癌细胞的方法

   蒙特利尔大学的研究人员报告了一类称为PARP抑制剂的抗癌药物之间的关键结构和生化差异。这些明显的差异与PARP抑制剂杀死癌细胞的不同能力有关。这项研究解决了医院使用PARP抑制剂,出现不同有效性这一长期令人困扰的谜题。  这一研究发现公布在4月2日Science杂志上。  此外,研究人员利用在

倒计时:给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了

  不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌,国内无药可医的情况下,毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。  奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂,2014年12月获FDA批准上市,用以治疗铂敏感复发卵巢癌。201

PARP抑制剂:是昙花一现还是开启新篇章

  近期,一篇题为“轰动全球的抗癌新药Niraparib到底是个啥?”的文章蹿红朋友圈。  文章主要讲述了PARP抑制剂Niraparib可歌可泣的Ⅲ期临床试验结果,对BRCA阳性的卵巢癌“中位无进展时间”达21个月!如果你了解PARP抑制剂坎坷的身世,你就会明白为什么这个药物能成为“网红”了。  

国内PARP抑制剂研发大热 9款候选药已获批临床

  近日在ASCO年会上,PARP抑制剂奥拉帕利(olaparib)亮眼的临床研究数据可谓赚足了眼球。研究显示,这款在5年前获批,可用于卵巢癌和乳腺癌治疗的“老药”,有望给胰腺癌患者带来新的福音。  PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一。截至目前,全球共有4款PARP抑制剂上市,分别是奥拉

PRRP抑制剂

  PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用,这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。  PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中,使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。  抗癌药物  英国纽

Nat Commun:发现抗癌药物新机制,有助于开发靶向药物

  一项发表于Nature Communications的新研究揭示了新一代癌症药物背后的机制,为更好的靶向治疗打开了大门。  PARP抑制剂是一种分子靶向肿瘤药物,用于治疗卵巢癌患者的BRCA1和BRCA2基因突变。  这些药物在乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌的晚期临床试验中显示出了良好的前景。它们是一

第4款PARP抑制剂Talazoparib被FDA批准用于治疗BRCA+乳腺癌

  美国食品和药物管理局(FDA)宣布批准抗癌新药Talazoparib(Talzenna,Pfizer)用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者。Talazoparib是迄今为止,FDA批准的第4款PARP抑制剂。  BRCA

7月哪些新靶点值得期待

  编者按:药物靶点永远是新药研发人员关注的重点,它们代表了全新疗法的可能。今日,我们为大家整理了7月份值得关注的一些靶点新闻。它们有些已经令人耳熟能详,有些则少有人知。尽管它们仍处于研发的极早期,但在10年,20年后,也许就有一款新药基于这些靶点获批上市。我们相信,对于关心未来的您来说,这份清单值

Science新研究为探索癌症治疗打开大门

  利用他们开发的技术,德克萨斯大学西南医学中心的研究人员发现了一类蛋白——多聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)从前未知的作用:充当了基因活性和RNA加工的调控因子。  这一新发现的功能报告在近期的《科学》(Science)杂志上,“有可能为思考PARP蛋白开辟一些新途径,这可能会促成一些治疗机会,

吴小华教授:复发性卵巢癌PARP抑制剂治疗的“中国方案”

   最近,复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授团队在2020年欧洲肿瘤内科学会大会上(在线),分享了一项关于复发性卵巢癌PARP抑制剂治疗的“中国方案”。  该方案证实,接受PARP抑制剂药物尼拉帕利维持治疗的复发卵巢癌患者,疾病进展或死亡的风险降低68%,且患者中位无进展生存期达到18.3个月,远超对

PNAS:新型组合性疗法有望治疗多种人类癌症

  近日,一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中,来自马里兰大学医学院等机构的科学家们通过寻找杀灭癌细胞的新方法,鉴别出了一种能破坏癌细胞的新型通路,相关研究发现有望为目前市场上已有的抗癌药物更广泛的使用铺平道路

Nature聚焦“死而复活”的抗癌药物

  曾被誉为是转化研究的光辉范例,却在一次令人失望的临床实验后惨遭抛弃的一种抗癌药物,现在或许可以浴火重生。  Olaparib是首批开发靶向DNA修复酶的药物之一。本周,它将面临来自美国食品和药物管理局(FDA)顾问专家组的审查,在会议上FDA将做出决定是否批准该药在今年的晚些时候用于治疗卵巢癌的

阿斯利康“死去”的抗癌药物Olaparib“复活”

  曾被誉为是转化研究的光辉范例,却在一次令人失望的临床实验后惨遭抛弃的一种抗癌药物,现在或许可以浴火重生。  Olaparib是首批开发靶向DNA修复酶的药物之一。本周,它将面临来自美国食品和药物管理局(FDA)顾问专家组的审查,在会议上FDA将做出决定是否批准该药在今年的晚些时候用于治疗卵巢癌的

2028年全球卵巢癌治疗市场将达到67亿美元

  全球知名市场调研公司GlobalData发布的最新研究预测,全球卵巢癌市场在2018年市值18亿美元,该市场预计在2028年将达到67亿美元,预测期(2018-2028)内的复合年增长率(GAGR)为14.4%。  据预测,这一增长主要是由于美国、英国、法国、德国、西班牙、意大利和日本对卵巢癌维

2028年全球卵巢癌治疗市场将达到67亿美元!

  全球知名市场调研公司GlobalData发布的最新研究预测,全球卵巢癌市场在2018年市值18亿美元,该市场预计在2028年将达到67亿美元,预测期(2018-2028)内的复合年增长率(GAGR)为14.4%。  据预测,这一增长主要是由于美国、英国、法国、德国、西班牙、意大利和日本对卵巢癌维

PARP抑制剂“解锁”新技能!三阴性乳腺癌有望迎来新疗法

  近年来,越来越多的抗癌药物被发现还具有其他功能。例如,CDK4/6抑制剂和某些化疗药物不仅会阻碍癌细胞的内部活动,还会使它们成为免疫系统攻击的目标。  近日,哈佛医学院丹娜法伯癌症研究所的科学家在《癌症发现》杂志上发表的一项新研究,“解锁”了另一类药物PARP抑制剂的这一“隐藏技能”。  与其他

Lynparza治疗gBRCAm胰腺癌获美国FDA专家委员会支持!

  阿斯利康(AstraZeneca)与合作伙伴默沙东(Merck & Co)近日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)肿瘤药物顾问委员会(ODAC)以7票对5票的投票结果,建议批准靶向抗癌药Lynparza(中文品牌名:利普卓,通用名:olaparib,奥拉帕利),作为一线维持单药疗法,

2019ASCO丨安进、罗氏、AZ等重磅新药进展抢先看

   2019年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会将于2019年5月31日-6月4日在美国芝加哥举行,这是全球规模最大、学术水平最高、最具权威的临床肿瘤学会议,很多重要的研究发现和临床试验成果会在会议上首次发布,包括有安进KRAS抑制剂AMG510、罗氏广谱抗癌药entrectinib、MacroGe

抗癌“神药”诞生:精准消灭癌细胞

  在第一次化疗结束后,一般缺乏针对性治疗方法和药物。更为尴尬的是,第二次化疗往往不能产生理想效果,因为癌细胞已经经历一次考验,掌握了逃避化疗药物的生存技巧。  最新药物Niraparib是在第一次化疗结束后使用,结果神奇的是,有BRCA基因突变的卵巢癌,第一次化疗后,如果保持每日口服Nirapar

基因修饰小鼠(GEM)模型在肿瘤学研究中的应用(三)

5. 确定肿瘤细胞的来源揭示肿瘤发生过程中的细胞来源将为开发与改善治疗策略提供非常重要的理论基础。应用GEM模型已经成功阐明了某些不同肿瘤类型的细胞起源。在小细胞肺癌(SCLC)研究中,通过气管内注射细胞特异性的Adeno-Cre病毒载体,使Trp53和Rb1两基因分别在Clara细胞, 神

GSK 阿斯利康造福卵巢癌患者 安进精准疗法延续强势表现

  在ESMO 2019大会上,最受关注的研发进展之一是PARP抑制剂在卵巢癌患者中的表现。PARP抑制剂是通过抑制PARP介导的DNA损伤修复反应(DDR),杀伤癌细胞的靶向疗法。利用“合成致死”原理,它们能够在杀伤癌细胞的同时,不对健康细胞产生影响。目前,已经有4款PARP抑制剂获得FDA批准上

铂敏感复发卵巢癌临床研究获进展

      近日,由复旦大学附属肿瘤医院教授吴小华领衔的一项国家1类新药NORA研究成果“尼拉帕利在铂敏感复发卵巢癌患者中的个体化起始剂量研究:一项随机、双盲、安慰剂对照III期临床研究”在线发表于《肿瘤学年鉴》。 NORA研究是国际上首个PARP抑制剂用

多方向聚(ADP-核糖)聚合酶-1在神经系统疾病中的作用

  高丰度蛋白核聚(ADP-核糖)聚合酶-1(PARP-1)可被DNA损伤激活,而PARP-1激活与DNA修复,细胞死亡和在炎症相关联。因为氧化应激会诱导严重的DNA损伤,而炎性反应的广泛传播在各种中枢神经系统疾病中是常见病理特征,因此PARP-1作为治疗靶点的研究方向已经开始引起科学家们的注意。 

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

  1.癌症  2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善,大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场,近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市,me

Lynparza与贝伐单抗组合方案获美国FDA优先审查!

  阿斯利康(AstraZeneca)与合作伙伴默沙东(Merck & Co)近日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已受理Lynparza(中文品牌名:利普卓,通用名:olaparib,奥拉帕利片剂)的补充新药申请(sNDA),并授予了优先审查。该sNDA申请批准Lynparza,作为

3-Aminobenzamide| DEA|ABT-888|DPQ

聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能够以NAD+为底物, 将ADP核糖单体转移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[ PAR,poly (ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修饰过程中,PARP所带电荷会不

PARP抑制剂有望治疗神经退行性疾病

  PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶(Poly ADP-ribose Polymerase)的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死(Synthetic Lethality)概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是:PARP是在BRCA蛋白之外,细胞中另一重要的DNA修复蛋白,前者主要修

阿斯利康/默沙东Lynparza(利普卓)治疗gBRCAm胰腺癌获成功

  英国制药巨头阿斯利康(AstraZeneca)与合作伙伴默沙东(Merck & Co)近日联合宣布,评估靶向抗癌药Lynparza(中文品牌名:利普卓,通用名:olaparib,奥拉帕利)一线维持单药治疗携带生殖系BRCA突变(gBRCAm)转移性胰腺癌的III期临床研究POLO达到了主

Lynparza获美国FDA批准,一线维持治疗gBRCAm胰腺癌!

  阿斯利康(AstraZeneca)与合作伙伴默沙东(Merck & Co)近日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药Lynparza(中文品牌名:利普卓,通用名:olaparib,奥拉帕利),作为单药疗法,用于接受一线铂类化疗方案至少16周病情无进展、携带生殖系BRCA