关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍

本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。......阅读全文

关于西沙必利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增

关于复方普萘洛尔咖啡因片的药代动力学介绍

  据文献报道,盐酸普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全,1-1.5小时血药浓度达峰值,在肝脏广泛代谢,进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,血浆蛋白结合率93%,能透过血脑屏障而产生中枢反应。半衰期为2-3小时,主要经肾脏排泄。  苯妥因钠口服吸收较慢,生物利用率约为79%,口服后4

关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍

  口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲

尼群洛尔片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小

关于阿佐塞米片的药代动力学

  本品口服后吸收差,生物利用度仅为10%,明显小于其它髓袢利尿剂。  健康成人口服本品,3-4小时后达到血药峰浓度,半衰期为2.3-2.7小时。  本品主要在肝脏代谢,口服后仅2%以原形药物随尿液排出,是否经乳汁排泄尚不清楚,本药总体清除率为5.4L/h,在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学

  每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。

关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

关于卡维地洛片的药代动力学介绍

  卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以

关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍

  本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时

关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓

关于利奈唑胺片的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍

  【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:   系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠—钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。  2、药代动力学:  口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时

概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学

  1、一般特征:  伐昔洛韦口服吸收完全、快速,几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。  1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%,并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦,每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg,

关于非尔氨酯片的药代动力学介绍

  本药口服吸收良好,进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值,单次口服0.1-1.2g后,最大血药浓度为2-21.2μg/ml,浓度-时间曲线下面积(AUC)为244(μg·h)/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%,分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代

关于萘哌地尔片的药代动力学介绍

  健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学

  本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

概述盐酸贝那普利片的药代动力学

  1、吸收和血浆浓度  至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。  在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2

关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。  盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其

关于塞克硝唑片药代动力学及贮藏

  药代动力学   吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。 分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均

关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学介绍

  据国外文献报道:  16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。  5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠

尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本复方制剂为抗高血压药。 (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。 (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍

  动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼