化学所在非金属催化不对称氢化研究中取得进展
Frustrated Lewis Pairs (FLPs) 自从2006年被报道以来，由于它可以活化氢气，为长期以来由金属主导的催化氢化领域开辟了全新的途径。近年来由FLP开辟的非金属催化氢化领域迅速发展，但FLP催化剂在不对称催化氢化领域的应用才刚刚起步，发展高效、高选择性的不对称催化氢化新体系是这一领域亟待解决的重要问题。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院和中国科学院化学研究所的大力支持下，化学所分子识别与功能院重点实验室的科研人员在手性FLP催化剂催化亚胺的不对称氢化反应中取得了重要的进展。在前期的研究工作中，科研人员以手性“烯烃”作为配体通过现场快速制备手性催化剂的策略，顺利实现了非金属催化亚胺的不对称氢化反应，对映选择性最高可达89%（J. Am. Chem. Soc. 2013. 135, 6810-6813）。同时研究人员利用商品化的烯烃通过与硼烷制备了新型的非手性FLP催化剂，实现了吡啶的高立体选择......阅读全文
关于不对称有机催化的硅氢化还原的几种模式
羰基化合物及亚胺类底物的不对称还原是合成手性醇及手性胺类化合物的最为重要的策略之一。在目前的不对称还原方法中，有机催化的不对称硅氢化还原近年来被受到广泛关注，因为氢化硅烷具有价格低廉、化学性质稳定以及在实验操作上易于控制等优点，有利于实现工业化推广。近日，浙江工业大学的叶欣艺研究员、王鸿教授联合
化学所在非金属催化不对称氢化研究中取得进展
Frustrated Lewis Pairs (FLPs) 自从2006年被报道以来，由于它可以活化氢气，为长期以来由金属主导的催化氢化领域开辟了全新的途径。近年来由FLP开辟的非金属催化氢化领域迅速发展，但FLP催化剂在不对称催化氢化领域的应用才刚刚起步，发展高效、高选择性的不对称催化氢化新体
上海有机所烯烃不对称催化氢化研究取得进展
不对称催化氢化反应为种类繁多的手性化合物的合成提供了一条简便、廉价且环境友好的途径，目前已在一些手性药物和农药的工业生产中取得实际应用，占工业化不对称催化反应的70%以上。然而，许多底物的不对称氢化仍然存在催化活性不高、对映选择性不佳或催化剂的底物适用性不够广泛等困难。因此，开发高效、高选择性的
化学所基于手性烯烃发展高选择性不对称氢化新催化体系
烯烃的来源广泛，能够进行丰富多彩的化学转化，同时由于自身良好的稳定性以及与过渡金属之间独特的相互作用，还具备作为配体的重要功能。手性烯烃作为一类新型配体，成功地实现了一些挑战性的不对称催化反应，充分显示出这类配体的重要研究价值和良好应用前景。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院的支持
上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展
手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体，在各类反应，如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功，膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性，自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前，手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与
大化所芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所手性合成课题组(201组)周永贵研究员和樊红军研究员合作，首次实现了简单吡咯的不对称氢化反应。 吡咯氢化产物是重要的有机合成中间体和生物活性化合物的结构单元。不对称氢化吡咯及其衍生物是获得这类化合物最直接、高效的方法。近年来，周永贵研究员领导的手性合成课题组(
基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得
首次实现共轭烯炔的高效不对称氢化
过渡金属催化不对称氢化反应是合成手性化合物最为高效且实用的方法之一，因其重要科学意义和巨大社会价值而在2001年获得了诺贝尔化学奖。但是，迄今为止的大多数相关研究主要局限于对映选择性氢化含有一个不饱和键的底物，对涉及多种不饱和键底物的同时化学/对映选择性氢化研究相对较少。众所周知，碳碳三键的还原
芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
吲哚类物质的不对称氢化反应示意图 芳香化合物的不对称氢化，不仅要破坏芳香性，而且需要一次氢化多个不同类型的双键，是氢化领域具有挑战性的课题。近年来，中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展用于芳香化合物的不对称氢化的新策略，并成功发展了两类用于含氮芳香化合物的
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
我国在铜催化α烯烃不对称马氏硼氢化研究中取得进展
烯烃的不对称硼氢化反应是一类重要的有机合成反应，自从1961年，Brown教授首次报道了烯烃的不对称硼氢化反应以来，该类反应取得了诸多进展，已经实现苯乙烯、活化烯烃和含诱导基团烯烃等底物的不对称硼氢化。但是，作为直接来源于石油化工的大宗化学品，简单、非活化α-烯烃的不对称马氏硼氢化反应，不管是催
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
商丘师院合成磷中心手性膦化合物
近日，商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法，合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物，相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。 手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一，以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心
托法替尼关键中间体合成ARDKR反应：双手性中心构建利器
图一 托法替尼 托法替尼（Tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病
《应用化学》—郑卓小组—新型手性膦亚磷酰胺酯配体合成
中科院大连化物所郑卓研究员领导的研究小组在新型手性膦-亚磷酰胺酯配体的合成和应用研究上取得进展，最新研究结果发表在近期出版的德国《应用化学》(Angew. Chem Int. Ed., 2007, 46(41), 7810-7813)上。 β-芳基和β-烷氧基取代的α-烯醇酯膦酸酯的催化不对称氢化是
手性催化剂自负载研究取得新进展
含双金属Fe(II)、Rh(I)的手性配位聚合物催化剂的合成 手性催化剂的负载化是不对称催化中的一个挑战性问题。针对手性催化剂传统负载化方法存在的问题，中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究人员突破传统思路，基于分子组装原理，利用手性有机-金属组装体的手性环境、
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加，手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展，一般分为四大类：（1）混旋体的拆分，包括：优化结晶；非对映体结晶；包结拆分；色谱分离；不对称转变；等五种方法。（2）手性源合成。（3）化学催化法，包括化学催化不对称合成，化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。（4）生物催化
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性配
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
侯雪龙等探索催化规律与本质－反应控制让化学合成更简单
在化工、酿造、制药等行业生产中，高选择性催化剂等反应控制技术正起着越来越重要的作用。但对生产生活的需要而言，人们对化学反应中选择性控制的认识和掌握程度还远远不够。科学家们正在寻找更多更好的高效、高选择性反应控制方法，并力图发现其中的规律，提高对化学反应控制的能力。 在国家自然科学基金的支持
钴催化烯炔的区域和立体选择性串联硅氢化反应取得进展
烯基硅烷具有低毒、高稳定性和易于转化成其他官能团等特点，因此是有机化学中重要的合成子。最直接的原子经济性的合成烯基硅烷的方法是金属催化炔烃的硅氢化反应。虽然近些年来金属催化炔烃的硅氢化反应，尤其是利用廉价金属铁、钴等的络合物催化的反应得到很大发展，但仍然存在硅烷中只有一个硅氢键参与反应、反应模式单
兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展
一步构建六个手性中心的不对称催化反应 含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中，但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升，由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。 在国家自然科学基金和
手性药物及中间体的发展应用
1． 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元，虽然已有一些合成方法报道，但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
唐勇院士获“中国化学会手性化学奖”
2019年1月12-13日，由中国化学会主办、中国南方科技大学承办的“手性中国2019”学术研讨会在深圳召开，会议期间举行了第四届“中国化学会手性化学奖”颁发仪式。中国科学院上海有机化学研究所唐勇院士荣获“中国化学会手性化学奖”，中国科学院化学研究所杜海峰研究员、合肥工业大学吴宗铨教授和南开大学
手性双核铜不对称催化研究取得进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所王晓明课题组采用自主开发的手性苯并[c]噌啉双噁唑啉骨架支撑的双核铜络合物作为催化剂，实现了季碳炔丙基酯与多种C,O-双亲核试剂的不对称[3+2]环加成反
大连化物所研究发现手性歧化反应的收敛现象
手性自歧化氢转移机理图 近日，中科院大连化学物理研究所手性合成课题组周永贵研究员和樊红军研究员合作发现了一个新颖的不对称歧化反应的收敛现象。相关研究结果以通讯的形式发表在最近一期的《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 6126-6129）。
大连化物所研究发现碳纳米管内手性催化加速现象
日前，中科院大连化学物理研究所李灿院士领导的研究团队将手性修饰的Pt纳米催化剂粒子装入碳纳米管内，发现碳纳米管显著加速手性催化的现象。 手性催化（也称不对称催化）是当今化学领域的前沿研究方向，是合成手性药物中间体的重要技术。近年来，手性药物工业的迅速发展使手性化合物的合成更加受