研究显示口服GLP1受体激动剂能提升肥胖治疗可及性
近日，一项有关GLP-1受体激动剂orforglipron的3期临床试验ATTAIN-2研究显示，orforglipron的3个剂量组均达到了主要终点和所有关键次要终点，在72周时实现了显著的体重下降、具有临床意义的糖化血红蛋白（A1C）降低，及心血管风险因素的改善。在主要终点方面，每日一次且在不受食物或饮水限制的前提下，orforglipron 36mg组平均体重下降达10.5%（10.4 kg），而安慰剂组为2.2%（2.3 kg）。 “这些数据表明了orforglipron在疗效、安全性和耐受性方面均具有与注射类GLP-1RA药物一致的潜力。”美国肥胖医学委员会创始人及名誉主席Louis J. Aronne表示， Orforglipron将能够帮助医疗专业人员在无需顾虑临床疗效的前提下，为偏好口服疗法的患者提供更多治疗选择。 据悉，ATTAIN-2是一项为期72周的随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，旨在比较orfo......阅读全文
用受体内化分析技术来探索与CXCR2结合的激动剂
实验概要之前我们观察到细胞因子MIF和CXCL8二聚体的单体结构具有表面结构同源性，因此我们检测了MIF是否可以直接与CXCL8的同源受体CXCR2相互作用。受体内化是配体或激动剂与受体之间功能互动的可靠检测手段，它往往发生在配体结合之后。在稳定过表达CXCR2的人类上皮肾细胞（HEK）或RAW
中科院上海药物所发明胰高血糖样肽1受体激动剂
由中科院上海药物研究所发明的“一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途”日前获得国家发明ZL。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明ZL。 该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂，是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物，该
透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用
透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型，具有使用方便，安全和依从性良好等优点。妥洛特罗贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2 受体激动剂，具有显著的支气管扩张效应，使用方便，耐受性良好，尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗。 一，妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年**始，全球
研究显示食欲素2型受体激动剂治疗1型发作性睡病有效
近日，两项有关1型发作性睡病（NT1）的研究（FirstLight和RadiantLight）成果在2025年世界睡眠大会期间上公布。研究显示，与安慰剂相比，Oveporexton在治疗1型发作性睡病的广泛症状均获得统计学显著性的改善。 据了解，1型发作性睡病是一种由大脑中食欲素神经元缺失引起
又有两个新一代促血小板生成素受体激动剂获准
血小板是在骨髓中产生的无色细胞，其有助于在血管系统中形成血凝块并防止出血。血小板减少症是血液中循环的血小板数低于正常值的病症。当患者血小板计数中度至严重减少时，可能发生严重或危及生命的出血，特别是在侵入性手术期间。具有显着血小板减少的患者通常在手术前立即接受血小板输注以增加血小板计数。但血小板输
测定肝肾和肉中b受体激动剂残留量实验_气相色谱质谱法
实验材料肝肾肉试剂、试剂盒乙酸钠缓冲溶液美托洛尔高氯酸浓氢氧化铵溶液仪器、耗材离心瓶恒温箱三角漏斗水平振荡器固相色谱柱实验步骤1. 提取 称取（10 ± 0.1）g经捣碎样品于一个100 mL离心瓶中，加入15 mL 的乙酸钠缓冲溶液（0.2 mol/L，pH 5.2），混合2 min。添加120
礼来GLP1受体激动剂Trulicity高剂量III期临床获得成功！
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，评估高剂量Trulicity（dulaglutide，度拉鲁肽）治疗2型糖尿病的III期研究AWARD-11达到了优越性主要疗效终点。 AWARD-11是一项随机、双盲、平行组III期研究，共入组了1842例2型糖尿病患者，评估了Trulicit
浅析GLP1受体激动剂在新诊断肥胖T2DM患者中的应用
病历资料患者男，47岁，因“高血糖伴头晕乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰岛素泵降血糖，血糖平稳后出院，改为二甲双胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血压病史3年，无糖尿病家族史。血压 165/118 mmHg；身高 1.82 m，体重 115 kg，BMI 3
治疗偏头痛重大创新！FDA批准礼来5HT1F受体激动剂上市
今日，礼来（Lilly）公司宣布，美国FDA批准该公司开发的Reyvow（lasmiditan）片剂上市，作为急性疗法治疗有先兆或无先兆成年偏头痛患者。Reyvow具有独特的作用机制，是FDA批准的首款也是唯一款血清素（5-HT）1F受体激动剂。新闻稿指出，这是20多年来，FDA批准急性治疗偏头
第二代口服促血小板生成素受体激动剂Doptelet获欧盟批准
Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Doptelet（avatrombopag），用于计划接受侵入性手术的慢性肝病（CLD）成人患者，治疗严重血小板减少症。 Doptelet是第二代、每日一次的口
2型糖尿病新药！礼来GIP/GLP1双重受体激动剂tirzepatide
礼来（Eli Lilly）近日公布了评估双效GIP和GLP-1受体激动剂tirzepatide（LY3298176）治疗2型糖尿病III期SURPASS-3的阳性结果。数据显示，治疗52周后，与德谷胰岛素治疗组相比，tirzepatide治疗组患者糖化血红蛋白（A1C）和体重较基线显著下降。
高效液相色谱法测定动物性食品中5种受体激动剂残留量
一、范围本标准适用于动物食品中5种α2受体激动剂的制备和高效液相色谱串联质谱法测定5种α2受体激动剂本标准适用于猪肌肉、肝、肾组织和鸡肌肉、肝组织中替扎尼定、血清锌、溴甲胺、氨丙啶和可乐定残留量的测定。二、原理用碳酸钠缓冲液乙酸乙酯提取样品中残留的α2受体激动剂，固相萃取柱纯化，高效液相色谱-串联质
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
发作性睡病新药口服食欲素受体激动剂TAK994突破性疗法
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体，开发用于治疗发作性睡病1型（NT1）患者的白天过度嗜睡（EDS）。 发作性睡病 武田制药（Takeda）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予TAK-994突破性疗法认定（BTD），这是一款处于2期临床阶段的口服食欲素激动剂，旨在选择性靶向
冷冻电镜解析激动剂原理
冷冻电镜技术、特殊荧光特性。1、冷冻电镜技术可以直接凝固生物大分子的溶液，而无需使用油墨或薄片。因此，冷冻电镜需要非常强的辐射或标记来解析样品。2、激动剂是一种具有特殊荧光特性的化学物质，可以非常灵敏地捕获生物大分子的结构变化，例如蛋白质复合物的构象转变，以及药物与大分子的相互作用。
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体：辅助型T细胞表面的CD4分子，负责识别第二类主要组织相容性复合体（MHC II）细胞毒性T细胞表面的CD8分子，负责识别第一类主要组织相容性复合体（MHC I）协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
关于竞争性拮抗剂的基本介绍
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首选与之结合，随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体：可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
研究发现新Wnt信号通路小分子激动剂
近日，中科院上海生物化学与细胞生物学研究所李林团队与中科院昆明植物所郝小江研究组合作，发现一个新的Wnt信号通路的小分子激动剂(代号为HLY78)，阐明了其在Wnt信号通路激活过程中的作用机制，并初步揭示了其在造血干细胞移植中应用的潜力，这为HLY78作为一种潜在的药物先导化合物提供了方向。相关
Enanta公司FXR激动剂2a期临床成功
Enanta公司致力于开发用于病毒感染和肝病的小分子药物，日前该公司宣布了其FXR激动剂EDP-305的2a期ARGON-1研究治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的试验结果。 ARGON-1是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照的2a期研究，评估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
Cell－|－司美格鲁肽们迎来强大对手，全新减肥机制，降糖、减脂，不掉肌肉，已完成1期临床试验
对 G 蛋白偶联受体（GPCR）的偏向性激动作用为开发更安全的药物提供了可能性。目前的研究已经探索了 G 蛋白与β-抑制蛋白之间的平衡；然而，像 GPCR 激酶（GRK）这样的其他转导因子仍未得到充分研究。GRK2 对β2 肾上腺素能受体（β2AR）介导的葡萄糖摄取至关重要，但β2AR 激动剂由