简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 nmol/L。高血压患者（平均年龄64岁）口服20 mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23 nmol/L和7 nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6 nmol/L，所以根据不同患者，口服5-10 mg本品或口服20 mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2 L/分，表观分布容积约为10 L/kg。 本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。 本品的生物利用度受饮食影......阅读全文
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时）, 每
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉，麻醉时间从1小时到6小时，氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示，峰浓度出现在麻醉结束的两小时内，多数人群在麻醉10小时后，氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%-12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液
甲硝唑缓释片的药代动力学与贮藏
药代动力学 24例28.8±8.8岁的健康成年女性，分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片，每日一次，其稳态药代动力学参数如下： 相对于空腹状态，进食情况下由于缓释特性的改变，甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时，生物利用度约为65%，药代动力学呈线性，平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下面积（AUC）增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值，然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： 采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； 大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少，几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化，量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物，随尿排出。 2、异氟醚的功能主治：用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量：由于昂贵，常用紧闭法吸入，往往和氧化亚氮混
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与