简述膦甲酸钠注射液的药代动力学
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。......阅读全文
简述长春西汀葡萄糖注射液的药代动力学
1、药代动力学: 本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。 2、贮藏: 遮光,密闭,在阴凉处(不超
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速,约75%~90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml,达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg,5mi
帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双膦酸类药物,是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外,它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内,它可与骨矿物质结合,对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外,与骨结合的双磷酸盐的局部和
止血宁注射液的药代动力学
静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.
吗啡阿托品注射液的药代动力学
注射液后迅速吸收,一次给药镇痛作用可持续4~6小时,吗啡在体内代谢,阿托品部分水解代谢,随后由尿液排泄。吗啡可透过胎盘到达胎儿循环并进入乳汁。
甲硝唑注射液的药代动力学
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率
奥硝唑注射液的药代动力学
奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5ug/ml。 奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。 2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述氨力农的药代动力学
据国外资料报告,正常人体静脉注射0.68~1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg,血浆分布半衰期约4.6分钟,消除半衰期约3.6小时,心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时,主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45
简述乙酰唑胺的药代动力学
口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形
简述甘露庚糖醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 : 口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。 2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 3、包装:双铝塑,
简述甘露醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂:25mg,50mg。 注射剂(粉):100mg。
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄,7%经粪便排泄,24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
简述硫酸奎宁片的药代动力学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值,t1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几
简述还原型谷胱甘肽的药代动力学
谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为2
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
简述天诺敏的药代动力学
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。