硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为25min。......阅读全文
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
简述α肾上腺素受体激动药的药动学
α肾上腺素受体激动药口服无效，口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收，加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射，由于强烈收缩血管，易致局部组织缺血坏死，固有“打到哪里，烂到哪里”之称。可静脉注射，但药物作用持续时间短暂，故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似，进入体内的外
氰钴胺素的药动学的相关介绍
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
关于安痨息的药动学介绍
安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50～90%。吸收后广泛分布于全 身组织（如肝、肾、皮肤、肌肉等）和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型，前者服药后较易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，其血药峰浓度亦较高，但临床疗效未见增加。 快酰化型患者用药时可
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
泰素帝的药理药动学介绍
1、泰素帝的药理毒理： 在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。 2、泰素帝的药 动 学： 按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β
简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/ml。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学： 人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低（25%-30%）。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%；以往未进行化疗的
简述拉坦前列素的药动学
本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用： 羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学： 大鼠肌
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%，部分在体内为各组织（包括肝脏）灭活，t1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌
利福霉素相关药品的药动学
口服吸收差，仅供注射。单剂量150mg肌注，产生1～3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h，给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高，在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3～4h。主要由胆汁和粪便中排出，少量由尿液中
简述甲磺酸左氧氟沙星的药动学
注射与口服给药的药代动力学相近，注射给药吸收快，同等剂量下，注射给药达峰浓度高于口服给药，因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好，食物对其影响不大，最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较，最高血药浓度略低，达峰时间略长，但尿中的
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%，Cmax为2～3h，与血浆蛋白结合率为98%～99%，半衰期为33±15h。主要在肝内代谢，部分代谢产物有心血管活性，主要经肾排泄，其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响，对心肌抑制作用轻微。
简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的达峰时间（Tmax）为2.5h，餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1～4.0L/kg，其药时曲线下面积（AUC）和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%～70%。生物利用度为90%。t1/2约为7～13h，肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%～60%以原形经
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
简述托芬那酸的药动学
大量的研究资料表明：TA在动物体内吸收迅速，注射给药后l～2 h内达到最大血药浓度，TA进人体内后几乎分布于所有组织中，血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加，大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低，正常检测难以检测到胎盘中的TA，14c标记后能检测到少量的TA，因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作
简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（