简述磷酸伯氨喹的药动学
口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。......阅读全文
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
概述磷酸可待因片的药理药动学
一、磷酸可待因片的药物相互作用： 1、 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。 2、与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。 二、药物过量： 逾量时临床表现为：头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600m
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
磷酸可待因缓释片的药理药动学
1、磷酸可待因缓释片的药理毒理： 本品为中枢性止咳药，能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12—1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 2、磷酸可待因缓释片的药代动力学： 磷酸可待因
简述α肾上腺素受体激动药的药动学
α肾上腺素受体激动药口服无效，口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收，加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射，由于强烈收缩血管，易致局部组织缺血坏死，固有“打到哪里，烂到哪里”之称。可静脉注射，但药物作用持续时间短暂，故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似，进入体内的外
简述拉坦前列素的药动学
本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%，Cmax为2～3h，与血浆蛋白结合率为98%～99%，半衰期为33±15h。主要在肝内代谢，部分代谢产物有心血管活性，主要经肾排泄，其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响，对心肌抑制作用轻微。
简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的达峰时间（Tmax）为2.5h，餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1～4.0L/kg，其药时曲线下面积（AUC）和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%～70%。生物利用度为90%。t1/2约为7～13h，肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%～60%以原形经
简述托芬那酸的药动学
大量的研究资料表明：TA在动物体内吸收迅速，注射给药后l～2 h内达到最大血药浓度，TA进人体内后几乎分布于所有组织中，血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加，大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低，正常检测难以检测到胎盘中的TA，14c标记后能检测到少量的TA，因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作
简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30
简述氯林肯霉素的药理药动学
本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为
简述氯维地平的药动学内容
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h，同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，稳态分布容积，起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射
简述他莫昔芬的药动学
他莫昔芬口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学： 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学： 口服舒必利后缓慢从胃肠
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/ml。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎
简述五氟利多的药理药动学
1、五氟利多的药理作用： 五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。 2、五氟利多的药代动力学： 口服吸收缓慢，24～72小时血药
简述特非那定的药动学
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，