简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学
口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.9μg/ml,AUC为72.6～81μg.h/ml（口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变，肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。......阅读全文
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%-12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时）, 每
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述克拉维酸钾羟氨苄青霉素(1:2)颗粒剂的药代动力学
口服375mg，达峰时间为1h，饮食对药物的吸收无影响，6h后，33%克拉维酸钾和63%羟氨苄青霉素从尿液中排出，半衰期1h左右。由于克拉维酸钾的 排泄速度约是羟氨苄青霉素的1/2，所以羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的比例以2：1为宜。
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少，几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化，量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物，随尿排出。 2、异氟醚的功能主治：用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量：由于昂贵，常用紧闭法吸入，往往和氧化亚氮混
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10～30mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时。t1/2呈双相，t1/2α2。5～3小时，t1/2β为5小时。
简述氨力农的药代动力学
据国外资料报告，正常人体静脉注射0.68～1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg，血浆分布半衰期约4.6分钟，消除半衰期约3.6小时，心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时，主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速，很快分布到各组织中，在肝、肾中浓度最高，能通过血－脑脊液屏障，人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢，主要由尿排泄，约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂：25mg，50mg。 注射剂（粉）：100mg。
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 ： 口服吸收良好，2～3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢，由胆汁和尿中排出。 2、贮藏：遮光、密闭、在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 3、包装：双铝塑，
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
简述乙酰唑胺的药代动力学
口服易吸收，蛋白结合率很高。口服500mg后1～1.5h眼压开始降低，2～4h血药浓度达峰值，为12～27μg/mL，作用可维持4～6h，半衰期为24～5.8h；口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用，峰时间为8～12h，血清峰浓度为6μg/mL，作用持续18～24h；静脉注射500mg后
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
简述甘露醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物，其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄，7%经粪便排泄，24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
简述甘露庚糖醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静